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  • 四川凯科医学科技有限公司
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    奥贝胆酸6-Ethylchenodeoxycholic acid

    • 药智价格:
      400000
    • 发布时间:
      已过期
    • 供  应 商:
      四川凯科医学科技有限公司
    • 供应分类:
      工艺技术
    • CAS 号:
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    奥贝胆酸项目介绍

     

    一、产品介绍:

    1.基本情况

    【药物名称】奥贝胆酸片

    【成份】主要为奥贝胆酸

    【适应证】

    本品适用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)。

    【规格】5mg;10mg

    原研企业】Intercept

    2、产品特点:

    奥贝胆酸是一种半合成的鹅去氧胆酸,也是法尼酯衍生物X受体的特异性激动剂,动物试验已证明其改善胰岛素抵抗和减轻肝脏脂肪含量的作用。

    根据最新的III期研究,奥贝胆酸可能会成为未来超过20年治疗原发性胆汁性肝硬化的首选新方法。

    熊去氧胆酸(UDCA)是目前唯一被批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化的药物,但是高达50%的患者对它没有充分反应。奥贝胆酸是一种选择性类法尼醇X核内受体激动剂,作用机制与UDCA不一样。

    给予对UDCA不耐受或不充分反应的患者奥贝胆酸后,能够产生临床和统计学意义的生化改善,这表明它与临床获益有很强的相关性。

    3. 药理毒理

    1、药理作用

    奥贝胆酸是一种半合成的鹅去氧胆酸,也是法尼酯衍生物X受体的特异性激动剂,动物试验已证明其改善IR和减轻肝脏脂肪含量的作用。

    临床试验证明了奥贝胆酸除增加胰岛素敏感性外,尚可改善肝脏炎症和纤维化水平,并有一定的减轻体质量作用阻司。 

    2、临床研究

    本研究招募了216例对UDCA不耐受或无充分反应的原发性胆汁性肝硬化患者。所有患者的碱性磷酸酶(ALP)水平至少是正常上限(ULN)的1.67倍和/或总胆红素水平介于ULN和2倍ULN之间。

    主要终点是经过12个月治疗后达到ALP水平低于1.67倍ULN、ALP水平比基线水平降低至少15%,同时总胆红素水平正常的患者比率。

    基线信息方面,患者的平均年龄是56岁,确诊原发性胆汁性肝硬化时的平均年龄是47岁。在研究队列中,91%为女性,93%接受UDCA治疗。在216例受试者人群中,198例患者完成了试验。

    患者被随机分为了接受每日奥贝胆酸5mg治疗组、每日奥贝胆酸10mg治疗组和安慰剂治疗组,治疗12个月。

    6个月后,大约一半奥贝胆酸5mg治疗组的患者能够耐受药物,但ALP水平仍然至少是ULN的1.67倍或者总胆红素水平低于ULN,这些患者滴定到10mg剂量。

    滴定治疗组、口服5mg治疗组和口服10mg治疗组达到主要终点的患者比率没有统计学差异。

    通过受试者分析,口服10mg治疗组比安慰剂治疗组有更多的患者达到主要终点(分别为47% 和 10%; P < 0.0001),滴定10mg治疗组比安慰剂治疗组有更多的患者达到主要终点(分别为46% 和 10%; P < 0.0001)。

    口服10mg治疗组比安慰剂治疗组ALP水平降低更大(分别为39% 和 5%; P<0.0001),滴定10mg治疗组比安慰剂治疗组ALP水平降低更大(分别为33% 和 5%; P<0.0001)。

    口服10mg治疗组和滴定10mg治疗组总胆红素水平均显著降低(P<0.05),安慰剂组则出现总胆红素水平增加的趋势。此外,其他肝脏功能指标,包括γ-谷氨酰转移酶、丙氨酸转氨酶和谷草转氨酶则显著降低(P均<0.001)。 

    二、技术背景:

    1、胆汁性肝硬化治疗药物

    熊去氧胆酸:熊去氧胆酸可使胆汁淤积症的血清标记物得到改善,3个月内可使血清胆红素明显下降,血清碱性磷酸酶、转氨酶、胆固醇及IgM均明显下降。
    D-青霉胺:能降低肝内铜水平,抑制炎性反应,减轻纤维化,延长患者生存期。严重不良反应有皮疹、蛋白尿、血小板或粒细胞减少,应每周查尿蛋白,4周后每月查1次,观察白细胞计数变化,必要时需中止治疗。

    免疫抑制药:环孢素A,作用明显,但因有肝肾毒性不宜久用,治疗8周后血清碱性磷酸酶明显下降。氨甲蝶呤,早期小剂量应用可改善组织学变化。硫唑嘌呤,可改善胆管的排泄,似对皮肤瘙痒有效,但副作用较大,且不能阻止肝细胞功能衰竭。

     2、奥贝胆酸优势特点

    奥贝胆酸是一种半合成的鹅去氧胆酸,也是法尼酯衍生物X受体的特异性激动剂,动物试验已证明其改善胰岛素抵抗和减轻肝脏脂肪含量的作用。

    根据最新的III期研究,奥贝胆酸可能会成为未来超过20年治疗原发性胆汁性肝硬化的首选新方法。

    熊去氧胆酸(UDCA)是目前唯一被批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化的药物,但是高达50%的患者对它没有充分反应。奥贝胆酸是一种选择性类法尼醇X核内受体激动剂,作用机制与UDCA不一样。

    给予对UDCA不耐受或不充分反应的患者奥贝胆酸后,能够产生临床和统计学意义的生化改善,这表明它与临床获益有很强的相关性。 

    三、市场情况:

    熊去氧胆酸(UDCA)是目前唯一被批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化的药物,但是高达50%的患者对它没有充分反应。奥贝胆酸是一种选择性类法尼醇X核内受体激动剂,作用机制与UDCA不一样。

    给予对UDCA不耐受或不充分反应的患者奥贝胆酸后,能够产生临床和统计学意义的生化改善,这表明它与临床获益有很强的相关性。

    根据Intercept公司公布的数据,OCA能够降低患者体内的碱性磷酸酶水平约50%,而对照组仅为10%。同时数据还显示患者服用这种药物的两周后病情就有所改善,持续服用6个月后药效最为显著。另一方面,在这次临床三期研究中,研究人员并未发现OCA有非常明显的副作用。而目前市面上治疗PBC的药物主要是熊去氧胆酸,这种药物对一些患者疗效并不明显。因此,Imtercept公司将OCA看作是占领PBC药物市场的重点产品。具有巨大的市场潜力。 

    四、可行性分析:

    1、研究现状:

    奥贝胆酸是英特塞普特医药品公司开发研究的一种半合成的鹅去氧胆酸,也是法尼酯衍生物X受体的特异性激动剂,动物试验已证明其改善胰岛素抵抗和减轻肝脏脂肪含量的作用。预计明年上市。

    我国尚未有本品上市。

    专利情况: 

    专利号及申请日期

    专利名称

    申请人

    状态

    200680017025.6;
    2006.05.19

    制备3Α(Β)-7Α(Β)-二羟基-6Α(Β)-烷基-5Β-胆烷酸的方法 

    伊莱吉尔瑞公司

    授权

    200880006937.2;
    2008.01.18

    23取代的胆汁酸作为TGR5调节剂
    及其使用方法

    英特塞普特医药品公司

    授权

    200980154713.0;
    2009.11.19

    G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂及
    其使用方法

    英特塞普特医药品公司

    实质审查生效

      

    五、我们的情况介绍

    化学反应式:

     

     

     

     

     

     

     

     

     

     

     

     

     

     

    如果是申报需要,则可以选择我们公司的KK-1-6开始,后面还有3步化学反应(氢化、构型转换和羟基还原)

     

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      2016-06-02

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