枸橼酸西地那非技术转让

【产品简介】

商品名：万艾可

化学名：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

分子式：C28H38N6O11S

分子量：666.70

CAS:171599-83-0

【注册分类】

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【适应症】

适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。

【用法用量】

口服。服用时间：性生活前15min～4h服用均可，最好在性活动前1h服用。大多数人服用后约30min起效。有的15min左右即起效，60min药效达高峰，药物疗效可以维持4～8h。

避免高脂肪饮食。空腹服药(饭前2h或饭后3～4h)效果更佳。

建议可从每次100mg开始，其后可减量调整。根据疗效及耐受性可以减到每次50mg。每日剂量不宜超过l00mg。

每日最多服用1次。

【上市信息】

美国辉瑞（Pfizer）制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般，而对治疗阳痿却有特殊效果，这一意外发现，促使厂家干脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局（FDA）于1997年3月27日正式批准该药作为治疗阳痿的专用药物。

【知识产权】

未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况。

【药理药效】

本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

【产品优势】

据了解，目前在中国，ED(勃起功能障碍)市场是辉瑞万艾可、礼来希爱力、拜耳艾力达的天下。包括辉瑞旗下“蓝色小药丸”万艾可(通用名：西地那非)、礼来旗下“黄色小药丸”希爱力(通用名：他达拉非)以及拜耳旗下“橘红色小药丸”艾力达(通用名：伐地那非)，但最被消费者熟知和接受的仍然是“伟哥”万艾可。

成都市内某大型连锁药房的销售数据显示，万艾可零售价为128元/粒，销售份额占ED类药物的65%；希爱力零售价138元/粒，占32.8%；艾力达128元/粒，占2.2%。

国信证券研报显示，假设国内约1.4亿的ED患者有30%接受治疗，则接受治疗人数0.42亿人；假设仿制药上市后定价分别为20元/粒，30元/粒，40元/粒，50元/粒，60元/粒，接受治疗的ED患者每年分别使用5次 (粒)、10次(粒)、15次(粒)、20次(粒)，中国潜在市场规模达百亿元级别。

而目前ED正规治疗药品仅10亿元规模，未来具数十倍潜在增长空间。另外，来自世卫组织的统计显示，全球患有勃起机能障碍的男性约10%。按此计算，其市场容量在600亿~1000亿元。

不过，ED(勃起功能障碍)市场并非一潭静水。来自IMS(艾美仕市场研究公司IMS Health)的数据显示，2013年市场份额为：万艾可占据着27个城市中58.8%的市场份额，希爱力为34.6%，艾力达为6.6%；而2012年这一数据分别是：万艾可为62.8%，希爱力为32.1% ，艾力达为5.1%。

由此可以看出，2013年希爱力和艾力达的市场份额小幅上升，其中希爱力与万艾可仍相差24.2个百分点，万艾可小幅下降，但仍占据着市场份额的50%以上。

来自礼来市场部门的数据显示，礼来中国自2013年年底推出希爱力每日一次5mg小剂量以来，以医院的40个城市和零售的8个重点城市作为起步市场，希爱力每日一次的治疗方案得到中国的男科和泌尿科专家认可，希爱力每日一次已经占医院希爱力销量的15%。

面对礼来希爱力等巨头的步步紧逼，辉瑞中国商务及多元化业务事业部总经理肖卫红曾对外表示：“辉瑞并不怕竞争，欢迎竞争对手和我们一起把ED市场做起来。”

辉瑞中国企业沟通部总监席庆也表示，目前万艾可在中国ED药物市场的总体份额(药店加医院渠道)仍然占有绝对的领先优势。虽然万艾可的在华专利将于今年6月份到期，但作为第一个在华上市的ED药物，万艾可上市十年来已经在广大患者和医务人员中积累了很高的品牌知名度和信誉度，加上中国的ED药物市场还远没有充分开发，辉瑞对万艾可在华专利到期后的前景仍然持乐观态度。

不过，与辉瑞和礼来花大力气营销ED用药不同，几乎与希爱力同期进入中国市场的“德国伟哥”拜耳艾力达则并未参与营销层面的角逐。自2010年以来，拜耳公司将艾力达的营销及销售授权给中国企业去做。这在当年被业内人士解读为“中国市场太大，跨国药企太忙”。不过即便如此，艾力达2013年6.6%的市场份额也轻松取得超过5000万元的销售额。

据悉，希爱力计划将零售渠道和医院渠道的发展比例从3:1调整为4:1。在医院、零售两大主要渠道中，礼来采取前期更多发挥医院渠道优势，相对避开辉瑞强大的零售渠道，辉瑞则选择在强势的零售渠道守住优势。渠道无疑是辉瑞手中最重要的“一张牌”。

2011年，辉瑞力推中国男性健康相关行动，通过在部分零售门店中开设男性健康中心，整合了原本分散销售的男科处方药和计生器械，由此有效拉动了万艾可当年的销售。据悉，当年万艾可在全国60个城市的5000多家药店中总销量排名第二。

资深营销专家袁建军对外资药企营销有着多年的观察。据他了解，辉瑞对于万艾可的营销可谓做到极致，辉瑞很早就深入三四线城市的药店对万艾可进行营销、学术推广活动。甚至许多新药店开张，辉瑞的零售团队都会带着万艾可的海报和药品介绍前去捧场与宣传，基本做到了凡是有正规药店的地方就有“伟哥”。

尽管外资药企三巨头中，希爱力与万艾可明争暗斗中国ED市场，不过2014年6月23日之后万艾可专利到期之后的状况，或许是这些巨头们难以推测的。未来中国仿制药企会不会蜂拥而上，最终打破三巨头的价格垄断？

事实上，对于类似的局面，辉瑞实施过以降价来开拓市场的策略。在欧洲市场辉瑞公司的万艾可专利保护期于去年6月23日到期，许多药企都立刻推出含西地那非的类似药品。对此辉瑞于去年推出经济版万艾可，其价格从以往的每粒10.30~14.96欧元大幅下降到2.08~6.25欧元。针对中国区是否降价，此次辉瑞也似乎有了松口迹象。

而礼来内部人士则表示，希爱力每日一次在国内的最高零售定价为950元/28片，相当于34元/片，5mg每日一次的小剂量剂型作为一种全新的治疗方案，不能直接与按需服用的剂型进行价格比较。“所以即便放开了，竞争对手的降价对我们的影响也很有限。”

国家知识产权局检索显示，辉瑞旗下万艾可在中国的专利保护期已于今年5月13日到期，而并非外界盛传的7月1日，这一消息也得到辉瑞方面证实。1994年，辉瑞制药向中国国家知识产权局申请万艾可主要活性成分“枸橼酸西地那非”治疗男性性功能障碍用途的专利。2001年9月，“万艾可”获得了国家知识产权局的专利授权，同时获得国家药品监督管理局批准进入中国市场。

可以预见的是，万艾可中国专利保护到期，这一长期被辉瑞把持的巨大市场将会被打破。

根据《中国市场研究报告》发布的《2009到2018年中国西地那非市场调查报告》中作出的估测，在国内有5000多万男性正备受勃起功能障碍的困扰。与此同时，随着中国人口的增长，勃起功能障碍的治疗需求预计还将上升。联合国经济与社会事务部曾作出预测称，到2050年时中国60岁以上的人口总数将会达到4.37亿人。

据花旗集团公布的研究结果显示，目前中国勃起功能障碍药物市场的价值高达每年人民币17亿元，而到2018年时可能会最高达到人民币50亿元，约合8.1亿美元。该集团预还测称，到那时伟哥的仿制药将占据一半以上的市场份额。目前伟哥在中国市场上的售价为每片人民币90元以上，也就是接近15美元。

那么，中国国内的药企都准备好了吗？据投资快报报道，白云山(600332)近期公告称，公司于2014年9月2日取得了国家食品药品监督管理总局核发的“枸橼酸西地那非”(商品名为“金戈”)和“枸橼酸西地那非片”的《药品补充申请批件》。此番广药白云山“伟哥”获批，是“白云山大南药从市场创新向科技创新转型升级的标志”，也加速了抗ED药的行业洗牌。

据悉，这是国家药监局下发的首张中国“伟哥”出生证。对于此次“金戈”获批，广药白云山表示，“金戈”就如金蛋一样，将是公司重点打造的强势品种，相信未来也将成为公司新的利润增长点。相关负责人还透露将于近期召开新闻发布会公布“金戈”研发过程、产品包装等内容。而“金戈”最可能的定价区间在每粒30元至50元。

值得玩味的是，从上世纪90年代，白云山就已经开始研发“金戈”。2003年，白云山“金戈”于2003年获得“枸橼酸西地那非”原料药及片剂的新药证书，证书编号分别为“国药证字H20030493”和“国药证字H20030494”。但是由于“伟哥”专利问题一直没能获得生产批件。

需要指出的是，随着万艾可在全球各国专利的陆续到期，其市场份额也出现逐步下降的态势，从2000年90%的市场占有率降到2012年的47%。万艾可2012年全球销售收入20.51亿美元，主要贡献来自美国，因2012年美国专利到期，仿制药大批量上市，导致其2013年全球收入降至18.81亿美元，下降8%。

在韩国，自万艾可的专利保护于2012年5月17日到期翌日，市场上就出现多达28种形态和用量不同的仿制药，大部分售价仅相当于万艾可的1/3，这也造成当月万艾可销售额锐减至原来的43%。

同样的情况也出现在了泰国———专利保护到期后，由于仿制药的售价只有万艾可的1/10，迫使辉瑞不得不将价格下调30%。据泰国媒体报道显示，在泰国版“伟哥”上市前，辉瑞万艾可售价为200泰铢/粒(100mg)，按2012年当时汇率计算，约合人民币41元/粒(100mg).

从目前国内医药现状看来，万艾可的抢仿大战只是国内仿制药市场的冰山一角。公开数据显示，目前专利到期药物是全球医药市场增长最快的领域之一。据IMSHealth咨询公司预测，我国仿制药的年增长速度将超过25%。未来几年，全球将有数百种药的专利相继到期，蕴藏着超过千亿美元的市场。对于超过九成药品均为仿制药的中国市场来说，这将是一个巨大的蛋糕。

据北京青年报报道，中国复关及入世谈判的首席谈判代表龙永图在2006年发表的言论称，在中国的大约5000家大型和小型医药公司中，有90%都只能生产仿制药；这些公司的年度销售收入总额仅为不到400亿美元，还比不上辉瑞一家公司的规模。在2013年中，辉瑞的全球销售收入达到了513亿美元。