盐酸瑞伐拉赞。3.1中试工艺。单杂0.1%以下，及资料。

盐酸瑞伐拉赞项目简介 一、项目名称：盐酸瑞伐拉赞原料及片剂 药品名称： 通用名称：盐酸瑞伐拉赞 英文名称：Revaprazan Hydrochloride 化学名称：4-【3，4-二氢-1-甲基-2（1H）-异喹啉基】-N-（4-氟苯基）-5，6-二甲基-2-嘧啶胺盐酸盐 英文化学名：5,6-Dimethyl-2-(4-fluorophenylamino)-4-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)pyrimidine hydrochloride 化学结构式： 分子式：C22H23FN4HCl 分子量：398.91 Cas登录号：178307-42-1 剂型：片剂 规格：100mg/片、200mg/片 二、注册类别：化药原料3.1类 片剂3.1类 三、适应症：用于治疗十二指肠溃疡、胃炎和胃溃疡。 四、药理资料：Revaprazan为酸泵拮抗剂（也称为可逆性质子泵抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂，P-CABs）。P-CAB是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关，临床上可明显减少夜间酸突破的发生。 P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下，P-CABs立刻离子化，离子化形式通过离子型结合抑制H+、 K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内pH值，离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速，达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明，P-CABs比PPI或H2 受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强。 五、专利情况：化合物专利2015年到期。 六、国内外上市情况：2007年获韩国FDA批准上市用于治疗十二指肠溃疡和胃炎.该药治疗胃溃疡的适应症已完成临床Ⅲ期研究,治疗胃食管反流症、功能性消化不良以及根除幽门螺杆菌的适应症也已进入临床Ⅱ期研究.Glaxo Smith Kline公司已获盐酸瑞伐拉赞的全球范围开发和市场许可,目前国内尚未上市。 七、市场前景：目前随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。基于这些原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。 瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂，也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂。钾离子竞争性抑制剂的最主要和重要的优势是：1)起效迅速，一般在1 h左右即能达到血药浓度峰值。这是其较为突出的特点，而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面，也具有重要的临床意义。2)药效与口服剂量呈线性关系，意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平，从而满足不同患者的个体化治疗。综合来看，依托胃药领域十分巨大的用药人群，及瑞伐拉赞本身良好的治疗作用和较少的副作用，其在这一领域的潜力是非常巨大的！ 八、研究进度：目前我们已完成了原料药的中试生产，每批产量十公斤以上。