克利贝特。中试工艺，每批2公斤，单杂0.1%以下.

克利贝特简介 【项目名称】克利贝特原料及片、胶囊 【注册分类】化3+3 【适 应 症】降血脂。对各种类型的高脂血症均有效，可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白和载脂蛋白B浓度，升高高密度脂蛋白和载脂蛋白A浓度，既可作为第一线降脂药物，又可用于其他降脂药物疗效不佳时。疗程越长、原来血脂水平越高者，降脂效果越佳。本品尚可延迟动脉粥样硬化病变的进展，减少冠心病危险因素。 【用法用量】口服，每次200mg，每日3次。 【药 理】本品是一种新型的纤维酸类降脂新药，主要作用为：①竞争性地抑制胆固醇合成酶系中限速酶-- 甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成减少。②增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体数目，使肝脏对低密度脂蛋白清除增加。③增加血液中脂蛋白酯酶和卵磷脂-胆固醇酰基转移酶活性，使极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。④使高密度脂蛋白和载脂蛋白A-1含量增加，增加胆固醇的转运和清除。本品口服吸收好，1次口服后4～6h血浆浓度达峰值，半减期为10h。本品主要分布在血液和肝、肾、肺等脏器。本品可通过胎盘屏障，并可出现在乳汁内，本品主要通过肠道排泄。对各种类型的高脂血症均有效，可降低血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白和载脂蛋白B浓度，升高高密度脂蛋白和载脂蛋白A浓度，既可作为第一线降脂药物，又可用于其他降脂药物疗效不佳时。疗程越长、原来血脂水平越高者，降脂效果越佳。本品尚可延迟动脉粥样硬化病变的进展，减少冠心病危险因素。 【原料药信息】原料药同制剂一同申报 【国内外研发情况】克利贝特是日本住友公司研发的一种新型的纤维酸类降脂新药，1981年在日本上市，1985年在韩国上市，收载于日本药局方 14版，临床主治各种类型的高脂血症。其降脂作用较安全有效，并具有抗血栓作用。2003-2004年日本又有多家公司上市销售该品。国内已有两家申报。 【技术进度】原料合成工艺、制剂处方工艺、质量研究已完成，待申报。 合成工艺情况： 化合物CAS号：30299-08-2 分子式：C28H36O5 分子量：452.59 以环己酮、苯酚、2-甲基丁酸为主要起始原料，经过五步反应制得本品，成本3100元左右一公斤，溶剂回收套用可降至2100元左右一公斤。