拉科酰胺项目简介
一、 【项目名称】拉科酰胺原料及片剂、静脉注射液
二、 【剂型】片剂、静脉注射液（可静脉滴注）
三、 【类别】化药3+3类
四、 【规格】美国上市薄膜片：50 、100 、150和200 mg/片注射液：10 mg/mL，20ml/支
五、 【药品名称】通用名称：拉科酰胺英文名称： Lacosamide 汉语拼音：Lakexianan 化学名称： (R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺化学结构式：分子式：C13H18N2O3 分子量：250.29 CAS 登录号：175481-36-4
六、 【药理毒理】拉科酰胺是一种新型NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂，属于新一类功能性氨基酸，是具有全新双重机制作用的抗惊厥药物。它可选择性促进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白22 (CRMP22) ，而 CRMP22可能减慢甚至阻止癫痫发作以及减轻糖尿病的神经性疼痛。
七、 【适应症】作为一种辅助药物与其他药物联合用于 17岁以上患者癫痫部分性发作的治疗。注射剂适用于短期代替口服制剂用于不宜口服给药的患者。
八、 【用法用量】初始剂量，一次50mg，一天2次。根据临床反应和耐受性，间隔一周，可曾加剂量从 100/day 到200- 400 mg/day，分两次给药。注射液可与稀释剂混合配伍使用，30-60分钟经静脉给药。
九、 【国内外上市信息】拉科酰胺是由比利时优时比公司(UCB)的德国子公司Schwarz BioSciences公司开发的，2008年8月末，欧盟正式批准本品作为辅助药物用于治疗16岁以上患者的癫痫部分性发作(无论有无继发性全身性发作) ；9月本品在德国与英国正式上市；10 月美国FDA 批准拉科酰胺作为一种辅助药物与其他药物联合用于17岁以上患者癫痫部分性发作的治疗。本品的作用机制不同于已上市的其他抗癫痫药，使用现有药物无法控制症状的患者可使用本品。糖尿病神经性疼痛困扰着很大一部分糖尿病患者，而目前还没有很有效的治疗方法。据悉， FDA已经同意受理拉科酰胺用于治疗糖尿病神经性疼痛的NDA申请。
十、 【国内外有关该品种的知识产权情况】经检索本品化合物专利无中国同族专利。国内有合成方法的专利 CN1989102 改进的拉科酰胺的合成方法 由德国舒沃茨药物股份公司于 2005.09.30申请，法律状态： 2007.08.22 实质审查的生效。我们已经对以上专利进行了充分重视和细致分析，我们的合成工艺已避开了专利，保证所申报产品不涉及专利侵权问题。
十一、 【临床疗效及市场前景】癫痫是一种常见的神经系统疾病，全世界约有50万患者。中枢神经系统（CNS）药物一直是开发比较活跃的领域，其中抗癫痫药在国际市场上的年平均增长率在10％左右，位居中枢神经系统药物增长率的第三位。拉科酰胺（Lacosamide）是由比利时优时比公司(UCB Pharma)的德国子公司Schwarz BioSciences公司研发的一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂。NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂，属于新一类功能性氨基酸，是具有全新双重机制作用的抗惊厥药物。它可选择性促进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白-2(CRMP-2) ，而 CRMP-2可能减慢甚至阻止癫痫发作。 2008年9月和10月，欧盟与FDA批准拉科酰胺（商品名：Vimpat）上市，用于辅助治疗16岁及以上有或无继发性癫痫大发作患者的癫痫部分发作。
十二、 欧盟批准本品上市是基于其治疗1300多例16岁及其以上不能同时用1~3种抗癫痫药控制和有或无刺激迷走神经的癫痫部分发作患者的3项多中心随机安慰剂对照的临床研究结果。进行研究的这些患者曾每月癫痫发作10~15次，大多数（84%）患者不能用2~3种抗癫痫药控制病情。在临床研究中，拉科酰胺与第一代和第二代抗癫痫药联用可提高对癫痫的控制。综合分析显示，以拉科酰胺200 mg/日和400 mg/日治疗部分癫痫发作患者分别减少癫痫发作34%和40%，对照组为23%。患者通常对拉科酰胺耐受性好。
十三、 工艺情况：
1、 方程式：
2、检验标准：刚上市不久，还没上药典，标准自定（有液相条件）
3、有关物质：主要已知有关物质为其光学异构体，副产物为乙酰苄胺。
4、主要原料：BOc-D-丝氨酸，硫酸二甲酯，苄胺，乙酰咪唑等
5、规模：5000ml三口瓶，批量：约100g/批
6、生产周期：7天
7、大体成本：少于20000元/公斤（市售报价约20万/公斤），进口片剂售价5000元每瓶
8、设备要求（主要设备的要求，如高压，低温等）普通三口瓶，机械搅拌，低温槽（零下10到零下15度）
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