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  • 武汉帝康医药原料有限公司
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    AZD6244

    • 药智价格:
      1,000.00
    • 发布时间:
      2016-06-23 09:30:36
    • 供  应 商:
      武汉帝康医药原料有限公司
    • 供应分类:
      包材
    • CAS 号:
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    • AZD6244
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    AZD6244 (Selumetinib)


    基本特性:

    CAS号:606143-52-6,

    分子式:C17H15BrClFN4O3,

    分子量:457.68,

    外观:白色或浅白色固体

    溶解与保存:

    粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液,或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液(需加热)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    使用浓度:

    AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。


    产品描述:

    AZD6244(Y-142886, Selumetinib)特异性抑制MEK1/2激酶活性,对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长,体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用,其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化,以及提高caspase-3,caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长,另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用,混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时,对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力,而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症,包括大肠癌,非小细胞肺癌(NSCLC),胰腺癌,乳腺癌,甲状腺癌等[5],其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。


    【1】食物的影响:食物会延迟Selumetinib的吸收,约2.5小时,应空腹服用。

    【2】形态:硫酸氢盐hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate),pKa :2.7,8.2。AZD6244盐的生物利用度是游离碱的2.5倍。

    【3】剂量:最小剂量每天100mg,一天二次,一次50mg;最大剂量(MTD)每天150mg,一天二次,一次75mg。

    【4】药代动力学:通过肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代谢。 口服后1.5小时到达最高血药浓度,半衰期约5-8小时。

    【5】临床试验:

    (1)Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral, small-molecule mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor AZD6244 (ARRY-142886) in patients with advanced cancers.


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