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  • 武汉市合中生化制造有限公司
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    保泰松

    • 药智价格:
      142
    • 发布时间:
      已过期
    • 供  应 商:
      武汉市合中生化制造有限公司
    • 供应分类:
      包材
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    保泰松 

    化学名称:4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮

    中文同义词: 4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;苯丁唑啉;布他酮;布他唑立丁;布泰其安;苯基丁氮酮;保泰松;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮 

    英文名称: Phenylbutazone 

    英文同义词: PHENYLBUTAZONE;1,2-Diphenyl-2,3-dioxo-4-N-butylpyrazoline;1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-butylpyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-dioxopyrazolidine;1,2-Diphenyl-4-butyl-3,5-pyrazolidinedione;3,5-dioxe-4buty-1,diphenyl-pyrazolidine;3,5-dioxo01,2-diphenyl-4-m-butyl-pyrazolidine;3,5-Dioxo-1,2-diphenyl-4-N-butyl-pyrazolidin 

    CAS号: 50-33-9 

    分子式: C19H20N2O2 

    分子量: 308.37 

    EINECS号: 200-029-0 

    外观:白色或类白色结晶性粉末。

    质量标准:EP4/USP28

    包装:25KG纸板桶

    用途  该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用,主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。 

    药理作用 保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。

    保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。

    近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。  

    药动学

         口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。  

    上游原料:丙二酸二乙酯、甲醇钠、氢化偶氮苯、乙醇钠、正丁醇  

    注意与禁忌 

        保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。


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