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从Streptomycestsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.TsukubaensisNo.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaionHP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemicalIndustriesLtd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L50%丙酮水溶液洗后,再用75%Chemicalbook丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(specialsilicagelgrade12,Fuji(9evisionCo,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,MerckCo.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L1:1,后6L1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。

纽莫康定B0是一种抗真菌脂肽,是一种有效的抗真菌剂,通过抑制敏感真菌细胞壁的基本组分β-(1,3)-D-葡聚糖产生作用。其通过抑制β-(1,3)-D-Chemicalbook葡聚糖(一种真菌细胞壁的成分)的合成起作用(IC50=70和67ng/ml,用于抑制白色念珠菌中的葡聚糖合酶和A1)可用于合成棘酸卡霉素醋酸卡泊芬净。

Teicoplanin与少量增加胃肠殖民白色念珠菌有关。Teicoplanin对蛋白多糖聚合的抑制作用而不是核酸和蛋白质合成的抑制,这表明壁的作用是由于堆积在由细胞连续生产的蛋白多糖的可溶性前体这个水平。Teicoplanin,以1mg/mL的浓度,使StreptococcusfChemicalbookaecalis的指数期细胞快速溶解。在完整细胞和无细胞系统中,Teicoplanin抑制肽聚糖合成。Teicoplanin诱导裂解依赖于B.pumilus的增长阶段添加抗生素。Teicoplanin诱导Strep.jhecalisCCM1875较长的滞后期后裂解,裂解不是很广泛。

杆菌肽提取自苔藓样杆菌(Bacilluslicheniformis)的培养液,是一种多肽类抗生素。白色或淡黄色粉末,无臭或微臭,味苦,有吸湿性。易溶于水及乙醇,不稳定,水溶液在室温下易失活,pH值<3时易析出,pH值>9时不稳定,溶解后宜冰箱内冷藏,本品按干燥品计算,每毫克的效价不得少于55杆菌肽单位。杆菌肽锌为杆菌肽锌盐,比杆菌肽稳定,用作饲料添加剂,具有促进畜禽生长发育、预防肠道感染、提高饲料报酬等作用,用量同杆菌肽。杆菌肽抗菌谱类似青霉素,对革兰氏阳性菌的抗菌作用强,对革兰氏阴性菌无明显作用。用于耐药性金葡菌的严重感染。内服不吸收,用于肠道感染。外用对敏感菌所致的体表、口腔、眼部感染和乳房炎亦有效Chemicalbook。对肾脏有损害作用。杆菌肽锌已用做饲料药物添加剂。内服几乎不被吸收,因此一般认为,畜禽产品内没有药物残留问题。本品为窄谱抗生素,主要对大多数革兰阳性菌有强大抗菌作用,对螺旋体及放线菌也有效,但对革兰阴性杆菌无效。与多种抗生素如青霉素G、链霉素、新霉素、多黏菌素等有协同作用。其锌盐主要作饲料添加剂使用,具有预防肠道感染、促进生长、提高饲料报酬等作用。细菌对本品可缓慢产生耐药性,但本品与其他抗生素间无交叉耐药现象。本品毒性大,不能注射给药。可内服治疗家畜的细菌性腹泻和猪的密螺旋体性痢疾。临床常与多种抗生素如青霉素、链霉素、新霉素、多黏菌素B等联合使用以增强疗效。以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。

顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一,约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05mg/kg,肌松效价为阿曲库铵的3~5倍。其脂溶性低,不直接被血浆非特异性酯酶水解,80%经Hofmann降解灭活。无组胺释放作用,过敏反应发生率低。临床资料显示,健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式Chemicalbook阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少,顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3~1/10,长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛,尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉

0.1mol的1,5-戊二醇、0.2mol的三乙胺和0.1g的1,2,3-苯三酚溶于100ml无水苯中,在剧烈搅拌下,于0.5h内加入0.2mol丙烯酰氯溶于60ml无水苯中的溶液。再加入约100ml无水苯和10ml三乙胺,然后在50℃下搅拌0.5h。过滤除去三乙胺盐酸盐,减压除去溶剂。剩余的黄色油状物在痕量对甲氧基苯酚存在下,避光进行蒸馏,收集90~95℃/1.33Pa的馏分,得1,5-亚戊基二丙烯酸酯,收率61%。4.43g四氢罂粟碱和1.30g上述得到的1,5-亚戊基二丙烯酸酯溶于15ml无水苯,避光搅拌回流48h。减压移去溶剂,剩余的暗红色油状物溶Chemicalbook于10ml氯仿。加入约400ml乙醚,再加入约500ml饱和草酸的乙醚溶液,得到絮状的白色沉淀。过滤,用乙醚洗,干燥。用乙醇重结晶2次,得3.5g白色粉末状的化合物(I),收率51%,熔点117~121℃。化合物(Ⅰ)溶于碳酸氢钠水溶液,用甲苯提取。提取液浓缩后,得无色粘稠液体,此为化合物(Ⅱ)。0.5g干燥的化合物(Ⅱ)溶于8ml光谱纯的乙腈,加入苯磺酸甲酯,在室温下反应22h。在剧烈搅拌下,把该溶液滴加到约450ml干燥乙醚中。过滤收集形成的絮状白色沉淀,用干燥乙醚洗,在五氧化二磷存在下,于50℃真空干燥。得类白色的苯磺阿曲库铵粉末,熔点85~90℃。

多粘菌素B为抗革兰阴性杆菌多肽类抗生素,可以改变膜结构使小分子物质泄漏而抑制革兰氏阴性菌的生长。对大肠杆菌具有杀菌作用Chemicalbook。结合到细菌脂多糖类的脂质A部分。在外皮细胞膜诱发小孔。作用模式:结合并干涉细胞质膜的渗透性。抗菌谱:革兰式阴性细菌。

阿哌沙班是继达比加群、利伐沙班之后第三个上市的新型口服抗凝剂。其已在欧洲被批准用来预防接受择期髋关节或膝关节置换手术患者的静脉血栓栓塞性事件。在欧洲批准的这三种口服抗凝剂中,与目前骨科手术后预防静脉血栓栓塞症的标准治疗方案依诺肝素相比,利伐沙班和阿哌沙班分别在RECORD试验和ADVANCE试验中突显优势。专家表示,把这些试验的结果并排来看,利伐沙班的疗效似乎略好,但出血情况比阿哌沙班严重。专家把这些差异归因于用药时间,在RECORD试验中利伐沙班是在手术后6-8个小时用药,而在ADVANCE试验中阿哌沙班是在手术后18个小时用药,这些药物的用药时间离手术越近,其疗效越好,但出血风Chemicalbook险越高。百时美施贵宝/辉瑞公司拿ADVANCE试验中阿哌沙班的用药时间进行宣传,称阿哌沙班是唯一一种术后首次用药窗口期为12-24小时的口服抗凝药,可帮助医师在术后病人开始治疗前对其进行观察并稳定病情。然而,一天一次的新型口服抗凝剂利伐沙班,也有其优势。另外一种抗凝药达比加群在骨科方面未显示出与上述两种抗凝剂相当的效果,它仅在两项研究中表现出不逊于当前标准治疗方案的疗效,在其他试验中仍较为逊色。但是达比加群是首个获美国FDA批准(2010年10月)可以用于非瓣膜性房颤的新型抗凝剂,即已在美国与加拿大获批用于预防房颤患者出现中风。利伐沙班虽对此适应症也显示出很好结果,但还没有获得批准。

Vindesinesulfate(Eldesine,Eldisine,DesacetylVinblastineamide,Desacetylvinblastineamide,DAVA,DVA,VDS)是一种提Chemicalbook取自Catharanthusroseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂mitosis的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。

本品系由夹竹桃科植物长春花中提出的一种生物碱,为细胞周期特异性抗肿瘤药,作用于G1、S及M期,并对M期有延缓作用,能干扰增殖细胞纺锤Chemicalbook体的形成,使有丝分裂停止于中期。在较高剂量下,能直接破坏染色体,并能使微管蛋白质结晶化,阻止微管蛋白质的装配。此外,尚有免疫抑制作用。