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盐酸表柔比星为阿霉素的主体异构体,是阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型。它的主要作用机制是:直接插入到DNA相邻的碱基对之间,与DNA双螺旋形成可逆的结合,干扰转录过程,从而抑制DNChemicalbookA和RNA的合成,达到治疗肿瘤的目的。此外,盐酸表柔比星对拓朴异构酶Ⅱ有抑制作用,还可作用于细胞核,又可影响肿瘤细胞的细胞膜和其运转系统,属细胞周期非特异性药物,对多种移植性肿瘤均有效。

Valrubicin(AD 32)是一种化疗药物,可抑制TPA和PDBu诱导的PKC活化,IC50分别为0.85和1.25μM。 Valrubicin抑制[3H] PDBu与PKC的结合。因此,Valrubicin与肿瘤启动子竞争PKC结合位点,并防止后者与磷脂相互作用并与PKC结合[1]。 Valrubicin显示对鳞状细胞癌(SCC)细胞系集落形成的细胞毒活性,UMSCC5细胞的IC50和IC90为8.24±1.60μM和14.81±2.82μM,UMSCC5 / CDDP +细胞的IC50s和CC90为15.90±0.90μM,29.84±0.84μM, UMSCC10b细胞分别为10.50±2.39μM,19.00±3.91μM。此外,Valrubicin与辐射相结合可增强细胞毒性。

杆菌肽提取自苔藓样杆菌(Bacilluslicheniformis)的培养液,是一种多肽类抗生素。白色或淡黄色粉末,无臭或微臭,味苦,有吸湿性。易溶于水及乙醇,不稳定,水溶液在室温下易失活,pH值<3时易析出,pH值>9时不稳定,溶解后宜冰箱内冷藏,本品按干燥品计算,每毫克的效价不得少于55杆菌肽单位。杆菌肽锌为杆菌肽锌盐,比杆菌肽稳定,用作饲料添加剂,具有促进畜禽生长发育、预防肠道感染、提高饲料报酬等作用,用量同杆菌肽。杆菌肽抗菌谱类似青霉素,对革兰氏阳性菌的抗菌作用强,对革兰氏阴性菌无明显作用。用于耐药性金葡菌的严重感染。内服不吸收,用于肠道感染。外用对敏感菌所致的体表、口腔、眼部感染和乳房炎亦有效Chemicalbook。对肾脏有损害作用。杆菌肽锌已用做饲料药物添加剂。内服几乎不被吸收,因此一般认为,畜禽产品内没有药物残留问题。本品为窄谱抗生素,主要对大多数革兰阳性菌有强大抗菌作用,对螺旋体及放线菌也有效,但对革兰阴性杆菌无效。与多种抗生素如青霉素G、链霉素、新霉素、多黏菌素等有协同作用。其锌盐主要作饲料添加剂使用,具有预防肠道感染、促进生长、提高饲料报酬等作用。细菌对本品可缓慢产生耐药性,但本品与其他抗生素间无交叉耐药现象。本品毒性大,不能注射给药。可内服治疗家畜的细菌性腹泻和猪的密螺旋体性痢疾。临床常与多种抗生素如青霉素、链霉素、新霉素、多黏菌素B等联合使用以增强疗效。以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。

纽莫康定B0是一种抗真菌脂肽,是一种有效的抗真菌剂,通过抑制敏感真菌细胞壁的基本组分β-(1,3)-D-葡聚糖产生作用。其通过抑制β-(1,3)-D-Chemicalbook葡聚糖(一种真菌细胞壁的成分)的合成起作用(IC50=70和67ng/ml,用于抑制白色念珠菌中的葡聚糖合酶和A1)可用于合成棘酸卡霉素醋酸卡泊芬净。

Methotrexate通过主动转运或易化扩散进入细胞和在细胞内经过多聚谷氨酸化后,会抑制二氢叶酸还原酶和二氢叶酸转化为四氢叶酸。Methotrexate抑制嘌呤和嘧啶的从头合成,多胺的形成以及DNA、RNA、磷脂和蛋白质的转甲基作用。Methotrexate也会抑制胸苷酸合成酶,从而使细胞内胸苷酸不足,这可能导致抗增殖的细胞毒性作用。酶促反应被Methotrexate的多聚谷氨酸化最有效抑制的是5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)转化为甲酰-AICAR,反应被AICAR甲酰基转移酶抑制,因此导致细胞内AICAR的积累和腺苷释放。Methotrexate增加成纤维细胞、内皮细胞和其他细胞中腺苷的释放。Methotrexate显著增加腺苷的释放,在成纤维细胞中从总嘌呤Chemicalbook释放(EC50,1nM)的4%到31%,在内皮细胞中,从24%到42%。通过暴露到受激的(fMet-Leu-Phe在0.1μM下)中性粒细胞,Methotrexate增强的腺苷释放,在成纤维细胞中进一步增加到总嘌呤释放的51%(EC50,6nM),在内皮细胞中增加到58%。Methotrexate抑制免疫细胞趋药性。Methotrexate(2.5微克/毫升)治疗迅速降低多形核中性粒细胞PMNs的体外趋化反应。Methotrexate抑制炎症细胞因子的活性。在体外实验中,5nMMethotrexate抑制IL-1活性,从而抑制血管内皮细胞增殖。Methotrexate诱导细胞凋亡。来自人类外周血液的T细胞体外活化后,Methotrexate(0.1-10μM)会诱导其细胞凋亡。

Staurosporine也强抑制HeLaS3细胞,IC50为4nM。Staurosporine也抑制多种其他蛋白激酶,包括PKA,PKG,磷酸激酶,S6激酶,肌球蛋白轻链激酶(MLCK),CAMPKII,cdc2,v-Src,Lyn,c-Fgr,和Syk,IC50分别为15nM,18nM,3nM,5nM,21nM,20nM,9nM,6nM,20nM,2nM,和16nM。Staurosporine(1μM)诱导PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk,cycloheximide(10μM)及actinomycinD(5μM)处Chemicalbook理也可抑制。相应地,Staurosporine处理,诱导细胞内游离钙水平[Ca通过caspase-8激活和Bid分裂,功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。1μMStaurosporine处理,只部分抑制IL-3刺激的Bcl2磷酸化,而完全阻断PKC调节的Bcl2磷酸化。Staurosporine诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的细胞色素c释放和caspase激活。除了激活传统线粒体凋亡通路,Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路,依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。

Vindesinesulfate(Eldesine,Eldisine,DesacetylVinblastineamide,Desacetylvinblastineamide,DAVA,DVA,VDS)是一种提Chemicalbook取自Catharanthusroseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂mitosis的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。

阿哌沙班是继达比加群、利伐沙班之后第三个上市的新型口服抗凝剂。其已在欧洲被批准用来预防接受择期髋关节或膝关节置换手术患者的静脉血栓栓塞性事件。在欧洲批准的这三种口服抗凝剂中,与目前骨科手术后预防静脉血栓栓塞症的标准治疗方案依诺肝素相比,利伐沙班和阿哌沙班分别在RECORD试验和ADVANCE试验中突显优势。专家表示,把这些试验的结果并排来看,利伐沙班的疗效似乎略好,但出血情况比阿哌沙班严重。专家把这些差异归因于用药时间,在RECORD试验中利伐沙班是在手术后6-8个小时用药,而在ADVANCE试验中阿哌沙班是在手术后18个小时用药,这些药物的用药时间离手术越近,其疗效越好,但出血风Chemicalbook险越高。百时美施贵宝/辉瑞公司拿ADVANCE试验中阿哌沙班的用药时间进行宣传,称阿哌沙班是唯一一种术后首次用药窗口期为12-24小时的口服抗凝药,可帮助医师在术后病人开始治疗前对其进行观察并稳定病情。然而,一天一次的新型口服抗凝剂利伐沙班,也有其优势。另外一种抗凝药达比加群在骨科方面未显示出与上述两种抗凝剂相当的效果,它仅在两项研究中表现出不逊于当前标准治疗方案的疗效,在其他试验中仍较为逊色。但是达比加群是首个获美国FDA批准(2010年10月)可以用于非瓣膜性房颤的新型抗凝剂,即已在美国与加拿大获批用于预防房颤患者出现中风。利伐沙班虽对此适应症也显示出很好结果,但还没有获得批准。

本品系由夹竹桃科植物长春花中提出的一种生物碱,为细胞周期特异性抗肿瘤药,作用于G1、S及M期,并对M期有延缓作用,能干扰增殖细胞纺锤Chemicalbook体的形成,使有丝分裂停止于中期。在较高剂量下,能直接破坏染色体,并能使微管蛋白质结晶化,阻止微管蛋白质的装配。此外,尚有免疫抑制作用。

BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂,能够在低浓度下杀死癌细胞,在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性。