从Streptomycestsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.TsukubaensisNo.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaionHP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemicalIndustriesLtd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L50%丙酮水溶液洗后,再用75%Chemicalbook丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(specialsilicagelgrade12,Fuji(9evisionCo,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,MerckCo.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L1:1,后6L1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。
Teicoplanin与少量增加胃肠殖民白色念珠菌有关。Teicoplanin对蛋白多糖聚合的抑制作用而不是核酸和蛋白质合成的抑制,这表明壁的作用是由于堆积在由细胞连续生产的蛋白多糖的可溶性前体这个水平。Teicoplanin,以1mg/mL的浓度,使StreptococcusfChemicalbookaecalis的指数期细胞快速溶解。在完整细胞和无细胞系统中,Teicoplanin抑制肽聚糖合成。Teicoplanin诱导裂解依赖于B.pumilus的增长阶段添加抗生素。Teicoplanin诱导Strep.jhecalisCCM1875较长的滞后期后裂解,裂解不是很广泛。
药品类别:麻醉辅助药性状:为白色冻干粉末。药理毒理:本品为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药,如琥珀酰胆碱不同,本品不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08-0.Chemicalbook1mg/kg1分钟内显效,3-5分钟达高峰,维持时间30-90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍;无阻断迷走神经作用,由于维库溴铵不引起心率增快,故适用于心肌缺血及心脏病人,但应用兴奋迷走神经药及β-受体阻断剂容易产生心动过缓。本品组胺释放作用弱,也有支气管痉挛及过敏反应,但很少见。
杆菌肽提取自苔藓样杆菌(Bacilluslicheniformis)的培养液,是一种多肽类抗生素。白色或淡黄色粉末,无臭或微臭,味苦,有吸湿性。易溶于水及乙醇,不稳定,水溶液在室温下易失活,pH值<3时易析出,pH值>9时不稳定,溶解后宜冰箱内冷藏,本品按干燥品计算,每毫克的效价不得少于55杆菌肽单位。杆菌肽锌为杆菌肽锌盐,比杆菌肽稳定,用作饲料添加剂,具有促进畜禽生长发育、预防肠道感染、提高饲料报酬等作用,用量同杆菌肽。杆菌肽抗菌谱类似青霉素,对革兰氏阳性菌的抗菌作用强,对革兰氏阴性菌无明显作用。用于耐药性金葡菌的严重感染。内服不吸收,用于肠道感染。外用对敏感菌所致的体表、口腔、眼部感染和乳房炎亦有效Chemicalbook。对肾脏有损害作用。杆菌肽锌已用做饲料药物添加剂。内服几乎不被吸收,因此一般认为,畜禽产品内没有药物残留问题。本品为窄谱抗生素,主要对大多数革兰阳性菌有强大抗菌作用,对螺旋体及放线菌也有效,但对革兰阴性杆菌无效。与多种抗生素如青霉素G、链霉素、新霉素、多黏菌素等有协同作用。其锌盐主要作饲料添加剂使用,具有预防肠道感染、促进生长、提高饲料报酬等作用。细菌对本品可缓慢产生耐药性,但本品与其他抗生素间无交叉耐药现象。本品毒性大,不能注射给药。可内服治疗家畜的细菌性腹泻和猪的密螺旋体性痢疾。临床常与多种抗生素如青霉素、链霉素、新霉素、多黏菌素B等联合使用以增强疗效。以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。
重酒石酸去甲肾上腺素;L-4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL)-1,2-BENZENEDIOLBITARTRATE、NORADRENALINEBITARTRATE、NOREPINEPHRINEBITARTRATE(现行);去甲肾上腺素酒石酸盐水合物;重酒石酸去甲肾上腺素(标准品);(ChemicalbookR)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物(重酒石酸去甲肾上腺素、去甲肾上腺素酒石酸盐水合物);(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物;重酒石酸去甲肾上腺素USP标准品;4-[(1R)-2-氨基-1-羟乙基]-1,2-苯二醇酒石酸盐单水合物
Methotrexate通过主动转运或易化扩散进入细胞和在细胞内经过多聚谷氨酸化后,会抑制二氢叶酸还原酶和二氢叶酸转化为四氢叶酸。Methotrexate抑制嘌呤和嘧啶的从头合成,多胺的形成以及DNA、RNA、磷脂和蛋白质的转甲基作用。Methotrexate也会抑制胸苷酸合成酶,从而使细胞内胸苷酸不足,这可能导致抗增殖的细胞毒性作用。酶促反应被Methotrexate的多聚谷氨酸化最有效抑制的是5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)转化为甲酰-AICAR,反应被AICAR甲酰基转移酶抑制,因此导致细胞内AICAR的积累和腺苷释放。Methotrexate增加成纤维细胞、内皮细胞和其他细胞中腺苷的释放。Methotrexate显著增加腺苷的释放,在成纤维细胞中从总嘌呤Chemicalbook释放(EC50,1nM)的4%到31%,在内皮细胞中,从24%到42%。通过暴露到受激的(fMet-Leu-Phe在0.1μM下)中性粒细胞,Methotrexate增强的腺苷释放,在成纤维细胞中进一步增加到总嘌呤释放的51%(EC50,6nM),在内皮细胞中增加到58%。Methotrexate抑制免疫细胞趋药性。Methotrexate(2.5微克/毫升)治疗迅速降低多形核中性粒细胞PMNs的体外趋化反应。Methotrexate抑制炎症细胞因子的活性。在体外实验中,5nMMethotrexate抑制IL-1活性,从而抑制血管内皮细胞增殖。Methotrexate诱导细胞凋亡。来自人类外周血液的T细胞体外活化后,Methotrexate(0.1-10μM)会诱导其细胞凋亡。