产品名称：靛胭脂英文名：Indigo Carmine剂型规格：注射液10ml:40mg适应症：蓝色染料,主要由肾小管排泄。静脉或肌内注10min, 尿液显示蓝色为正常，用于测定肾功能科室：放射科，影像科家数：制剂1国产品优势：1. 国内无原料备案，制剂只有1家2.原料用量少，价值高3.能供此产品的外商也不多原料来源：印度备案状态：无其它靛胭脂相关介绍1基本介绍【别名】 靛红;靛卡红;靛蓝二磺酸钠;靛胭脂【外文名】Indicarmine , Indigo Carmine ,Acid Blue 74【分子式】C16H8N2Na2O8S2【分子量】466.35【适应症】 为蓝色染料，主要由肾小管排泄。用于测定肾功能 .【用量用法】 静脉或肌内注射后１０分钟内尿液如显蓝色为正常。【规格】 注射液：４０ｍｇ（１０ｍｌ）。正常的消化道粘膜表面是光滑的，而当有微小病变，例如溃疡、癌变等，表面就会发生变化，但是在早期的时候由于变化很小，很难在普通内镜下发现。染色剂利用对比原理，当对粘膜喷洒染色剂后，表面光滑的部分，靛胭脂不能沉积，而全部沉积在粘膜皱襞的沟纹之间，与桔红色粘膜形成鲜明对比，在直视下，形成连续的线条，显示出粘膜的细微凹凸变化及其立体结构，有利于临床上能够在早期发现不明显的肿瘤等病变，为患者及早发现及早治疗提供了条件。利用染色剂沉积后颜色的不同来显现微观结构，属于物理作用，无化学反应发生，并非利用对组织染色来观察，其本身不与粘膜组织发生作用，该色素沉积于粘膜皱襞，不被吸收，也不和粘液结合，经肠道排出体外。

产品名称：丁卡因英文名：tetracaine剂型规格：1.Cream: 70 mg of lidocaine and 70 mg of tetracaine per gram (7%; 7%). (3) ，2.SYNERA局部贴片含有70mg利多卡因和70mg丁卡因整个皮肤接触面积为50平方厘米，其中10平方厘米包含利多卡因和丁卡因。（3）适应症：1.乳膏，PLIAGLIS是利多卡因，酰胺类局部麻醉剂和丁卡因，一种酯类局部麻醉剂，用于成人完整皮肤为皮肤浅表手术提供局部镇痛，如皮肤填充剂注射，脉冲染料激光治疗，面部激光表面修复，和激光辅助纹身去除科室：皮肤科家数：原料：国1I，进1I产品优势：产品货值高，利润高，注册的也不多，印度外商可以合作,通过代理购买原料来源：印度备案状态：I其它丁卡因相关介绍1性状常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。2药理及应用丁卡因局麻作用比普鲁卡因强，比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大，比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5%～1%溶液，无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%～2%溶液，总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉用0.025%～0.03%溶液，神经传导阻滞用0.1%～0.3%溶液。腰麻时用10～15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。因毒性较大，一般不做浸润麻醉。极量：浸润麻醉、神经传导阻滞，1次0.1g。3制剂注射液：盐酸丁卡因50mg（5ml）。粉 剂 ：注射用盐酸丁卡因 50mg4注意事项大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。5药理机制丁卡因阻断电压依赖性钠通道，使传导阻滞，产生麻醉作用。局麻药具有亲脂作用，非解离型是透入神经的必要条件，而透入神经后必须转变为解离型带电阳离子才能发挥作用。不同的局麻药解离型/非解离型比例各不相同。6词条图册

产品名称：钼酸钠/ 钼酸钠水合物/ 钼酸钠二水合物英文名：Sodium molybdate/Sodium molybdate dihydrate(剂型规格：注射液适应症：注射液的微量添加科室：保健科家数：国1I+0产品优势：西班牙外商EDMF,ASMF原料来源：西班牙外商备案状态：未备案其它钼酸钠/ 钼酸钠水合物/ 钼酸钠二水合物相关介绍1基本信息中文名称:钼酸钠二水合物英文名称:Sodium Molybdat Dihydrat英文别名:Sodium molybdate(VI) dihydrate; CCRIS 3682; Disodium molybdate dihydrate; Sodium molybdate dihydrate; UNII-8F2SXI1704; Molybdate (MoO42-), disodium, dihydrate, (T-4)-; Molybdic acid, disodium salt, dihydrate; Sodium molybdate; disodium dioxido(dioxo)molybdenum; sodium dioxido(dioxo)molybdenum hydrate (2:1:2)CAS:10102-40-6分子量:241.94772物理化学性质熔点: 100ºC(DEC.)水溶性: 56G/100ML(OºC)密度: 3.283安全信息安全说明: S24/25：防止皮肤和眼睛接触。危险品标志: Xi：刺激性物质危险类别码: R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。

产品名称：诺西那生英文名：Nusinersen剂型规格：注射液：5ml：12mg适应症：适应症：罕见病。适用于治疗儿童和成人患者的脊髓性肌萎缩症(sma)。 发病率为 1/10 000～1/6000，携带率为 1/50～1/40。中国尚无 SMA 发 病率的流行病学资料。科室：神经科家数：0+1产品优势：印度外商USDMF,有项目可合作原料来源：印度外商备案状态：未备案其它诺西那生相关介绍1发展历程2016年12月23日，诺西那生钠注射液首次在美国获批，是全球首个SMA精准靶向治疗药物，随后该药物已在欧盟、巴西、日本、韩国、加拿大等国家获得批准用于治疗SMA。2019年4月28日，诺西那生钠注射液在中国上市，用于治疗5qSMA，并成为中国首个能治疗SMA的药物。2销售价格诺西那生钠注射液在美国为12.5万美元（约合人民币87万元）一剂。2022年1月1日，诺西那生钠注射液被正式纳入医保。

产品名称：盐酸羟嗪英文名：Hydroxyzine Hcl剂型规格：片剂(糖衣) 25mg适应症：(1)治疗神经症的焦虑、紧张、激动等症状。(2)治疗躯体疾病的焦虑紧张症状。科室：神经科家数：0+1产品优势：印度外商USDMF,可给总代原料来源：印度外商备案状态：未备案其它盐酸羟嗪相关介绍1内容信息中文名称:盐酸羟嗪 中文别名:安泰乐;2-[2-[4-(4-氯苯基)苯甲基-1-哌嗪基]乙氧基]-乙醇二盐酸盐英文名称:hydroxyzine dihydrochloride英文别名:2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenymethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]ethanol dihydrochloride; Hydroxyzine Di Hcl; Hydroxyzine hcl；; 2-(2-{4-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol dihydrochlorideCAS:2192-20-3EINECS:218-586-3分子式:C21H29Cl3N2O2分子量:447.82622合成方法由1-[2-（2-羟乙氧基）乙基]哌嗪与对氯二苯氯甲烷缩合、成盐而得。3药效作用本品为白色结晶，无臭，味苦。溶于水。本品为阿片受体激动剂。作用和用途与吗啡同，但无镇咳作用。肌注的等效镇痛效力为吗啡的10倍， 　　【药代动力】 作用维持4～6h。口服效果差，为肌注的1／6。栓剂的效果为肌注的1／10。 　　【适应症】 用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于产科止痛。静注可用于辅助麻醉。 　　【用法用量】 用于止痛时，肌注或皮下注射每次1～1.5mg，4～6h可重复；栓剂每次5mg。 　　【不良反应】 不良反应、注意事项同吗啡。 　　【规格】 制剂，注射液: lmg/lml；栓剂：5mg。【别名】盐酸羟吗啡酮 , 盐酸羟嗪 　　【药理作用】 本品为白色结晶，无臭，味苦。溶于水。本品为阿片受体激动剂。作用和用途与吗啡同，但无镇咳作用。肌注的等效镇痛效力为吗啡的10倍， 　　【药代动力】 作用维持4～6h。口服效果差，为肌注的1／6。栓剂的效果为肌注的1／10。 　　【适应症】 用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于产科止痛。静注可用于辅助麻醉。 　　【用法用量】 用于止痛时，肌注或皮下注射每次1～1.5mg，4～6h可重复；栓剂每次5mg。 　　【不良反应】 不良反应、注意事项同吗啡。 　　【规格】 制剂，注射液: lmg/lml；栓剂：5mg。【别名】盐酸羟吗啡酮 , 盐酸羟嗪 　　【药理作用】 本品为白色结晶，无臭，味苦。溶于水。本品为阿片受体激动剂。作用和用途与吗啡同，但无镇咳作用。肌注的等效镇痛效力为吗啡的10倍， 　　【药代动力】 作用维持4～6h。口服效果差，为肌注的1／6。栓剂的效果为肌注的1／10。 　　【适应症】 用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于产科止痛。静注可用于辅助麻醉。 　　【用法用量】 用于止痛时，肌注或皮下注射每次1～1.5mg，4～6h可重复；栓剂每次5mg。 　　【不良反应】 不良反应、注意事项同吗啡。 　　【规格】 制剂，注射液: lmg/lml；栓剂：5mg。4词条图册

产品名称：交沙霉素英文名：Josamycin剂型规格：片剂 50mg, 200mg适应症：本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿，肺炎支原体所致的肺炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染，也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。科室：内科；感染科家数：CDE 进 1I/1A产品优势：原料来源：日本外商备案状态：I其它交沙霉素相关介绍1药品名称商品名称：交沙霉素片通用名称：交沙霉素片英文名称：JosamycinTablets2基本介绍CAS:16846-24-5EINECS:240-871-6分子式:C42H69NO15分子量:827.9953成分本品主要成份为：交沙霉素。4片剂Josamycin别名：丙酸交沙霉素、角沙霉素。性状：本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。该品为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广，与红霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科和胆道部位的感染。该品主要特点是口服吸收迅速，体内分布快而广，组织和脏器中浓度高。特别在气管痰液和胆汁中有较高的浓度。使用较安全，不良反应小。剂量，成人口服1～2片（0.2g～0.4g)/次，3～4次/日；小儿每日30mg/kg，分3～4次口服。交沙霉素药理作用抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状牙胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌、支原体、立克次体、衣原体等有抗菌作用。在体内分布较广，在痰液和胆汁中可形成高浓度，但不能透过正常血脑屏障。交沙霉素为一单组分的14元环大环内酯类抗生素，其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相仿，对金葡菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的平均MIC分别为2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。对肠球菌属的作用与红霉素相近，MIC大多为1～5mg/L。对流感杆菌、百日咳杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌亦有一定作用。多数厌氧菌对交沙霉素敏感，特别是消化球菌、消化链球菌、无芽胞革兰阳性杆菌，其MIC90≤2mg/L。对脆弱类杆菌和其他类杆菌属的MIC50为2mg/L。该品能透入细胞内，对支原体、衣原体、军团菌属和弯曲杆菌属等细胞内的病原体亦具一定活性。能刺激吞噬细胞的杀菌功能和人体其他免疫功能。交沙霉素与红霉素不同，不诱导葡萄球菌属产生对大环内酯类抗生素的耐药性。动力学顿服交沙霉素1g后1h血药峰浓度可达3.22mg/L。血清除半减期约1.7h。12h内尿中排泄量为给药量的2.16%。口服1g后，在房水和前列腺中的浓度分别为0.4μg/ml和4.3μg/g；连续给药后组织中的药物浓度更高，大多超过对常见革兰阳性菌和大多数厌氧菌的最低抑菌浓度。适应症临床应用于敏感菌所致的口咽部，呼吸道、肺、鼻窦、中耳、皮肤及软组织、胆道等部位感染。主要用于葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染，如脓皮病、疖肿、术后伤口感染、中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、牙周脓肿等。国外治疗以上感染27090例，有效率92.9%。国内用以治疗口腔、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织及呼吸道感染，显效率88%，细菌清除率超过90%。用法用量一次0.2-0.4g，一日3-4次。儿童一日每公斤体重30mg，分3-4次用，空腹用吸收好.宜整片吞服。交沙霉素(1)交沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触胃酸损失效价。(2)丙酸交沙霉素属酯化物，不受胃酸影响，可制成颗粒剂供儿童应用，剂量同前。(3)其他参见红霉素有关说明。成人每日800～1200mg，较重感染可增至1600mg，儿童每日30mg/kg，分3～4次口服。不良反应可引起皮疹及胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。该品的不良反应轻微。消化道反应明显比红霉素为轻，可出现胃部不适、食欲不振等。偶有药疹，未发现肝脏损害和其他不良反应。1、胃肠道不良反应偶有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。发生率与剂量大小有关。2、乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疽等。3、大剂量服用该品。4、偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。5、其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。禁忌对该品过敏者禁用。注意事项1、患者对大环内酯类抗生素中一种药物（如红霉素)过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如该品）也许过敏或不能耐受。2、溶血性链球菌感染患者用该品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。3、肾功能减退者，者一般无需减少用量。4、服用该品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。5、对实验室检查指标的干扰：血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氮基转移酶的测定值均可能增高。6、因不同细菌对本晶的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。相互作用该品不影响肝脏药物代谢酶的作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。可安全地用于哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病患者合并的敏感菌感染。1、该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。2、该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。药理作用本品为链霉菌(Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus)产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿。1.对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差。2.但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性。脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对本品敏感。3.对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用。4.胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。5.本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。用药说明孕妇及哺乳期妇女用药1.由于该品可通过血胎盘屏障。2.因该品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。儿童用药尚不明确。老年患者用药老年患者大剂量服用该品可能引起听力减退，停药后大多可恢复。制剂片剂：50mg/片，200mg/片。5胶囊药剂英文名JosamycinCapsules类别西医药物药理作用该品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对该品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对该品敏感。该品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。该品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。动力学该品口服吸收迅速，体内分布快而广，脏器组织浓度高。口服该品1g后0.75～1小时达血药峰浓度（Cmax）2.7～3.2mg/L，在房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg；口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)；在胆汁及肺中的浓度高；在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服该品后，2～6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8～9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3～1/4，在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出，尿排泄量少于20%，血消除半消除期（t1/2(）为1.5～1.7小时。用法用量成人，一日0.8～1.2g，较重感染可增至一日1.6g；小儿，按体重一日30mg/kg。均分3～4次于空腹时服用（餐前1小时或餐后3～4小时）。不良反应1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量大小有关。该品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。2．乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。3．大剂量服用该品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。4．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。5．其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。禁忌对该品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。注意事项1．患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如该品）也可过敏或不能耐受。2．溶血性链球菌感染患者用该品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。3．肾功能减退患者一般无需减少用量。4．服用该品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。5．对实验室检查指标的干扰：该品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。6．因不同细菌对该品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。1．由于该品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用该品时仍宜权衡利弊。2．因该品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。老年患者大剂量服用该品可能引起听力减退，但停药后大多可恢复。相互作用1．该品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。2．该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。3．该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。6丙酸颗粒英文名：JosamycinpropionateGranules类别：西医药物动力学8名健康男性志愿者口服该品1g（效价），平均达峰时间（tmax）为2.19小时，血药峰浓度（Cmax）为4.51(g/ml,血消除半衰期(t1/2()为1.75小时，相对生物利用度为117.4(29.2。据临床报道，小儿按体重0.02g/kg口服该品，血药浓度1小时为2.6～8.0(g/ml,6小时为0.66～4.4(g/ml，血药浓度较成人高且维持时间长。该品为交沙霉素的酯化物，不易受胃酸的影响而损失效价。主要以交沙霉素及其代谢物的形式经尿排泄。小儿按体重0.02g/kg口服后，24小时内尿中排泄率为6.6～12.5%。用法用量口服，小儿按体重一日30mg/kg，分3～4次服用。不良反应1．大剂量服用该品，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。2．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。3．偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。禁忌对该品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。因不同细菌对该品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。相互作用1．该品应慎与含麦角胺类药物的制剂合用，或减量使用麦角胺类药物。2．该品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。3．该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。4．该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。

产品名称：枸橼酸西地那非英文名：Sildenafil Citrate剂型规格：片剂：50mg, 100mg适应症：适应症：用于治疗阴茎勃起功能障碍。科室：男科家数：制剂2家进口（原研）.国产制剂7家产品优势：已备案产品，可用于研发及商业化生产，支持联合申报。原料来源：印度备案状态：A其它枸橼酸西地那非相关介绍1药理作用枸橼酸西地那非分子式本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可） 是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、 淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下， 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值 浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4 小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。 健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。2药代动力学西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生 成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450） 的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小 时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄 （约为口服剂量的13%）。枸橼酸西地那非瓶装特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率 降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于 30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除 率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。3适应症适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）4用法用量对大多数患者，推荐初始剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。枸橼酸西地那非下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、 肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增 加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。5作用方式在性刺激时，阴茎海绵体非肾腺素能非胆碱能神经元以及血管内皮细胞 一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮，后者激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷合成增加，继而引起阴茎海绵体平滑肌和小动脉平滑肌的松弛，血液注入阴茎海绵窦，使阴茎勃起。同时环磷酸鸟苷又受磷酸二酯酶的水解。 　因此，理论上讲，无论是提高鸟苷酸环化酶的活性，还是抑制磷酸二酯酶的活性，都可以提高环磷酸鸟苷的水平，有助于阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌的松弛。万艾可（昔多芬）正是通过抑制磷酸二酯酶的水解活性来提高环磷酸鸟苷水平，而不影响环磷酸腺苷，从而增加性刺激引起的一氧化氮合成酶 / 环磷酸鸟苷瀑布作用，使海绵体平滑肌松弛，达到治疗勃起功能障碍的目的。6不良反应头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。7禁忌症服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。8注意事项用量和反应1、西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝 普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病）， 易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的 危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的 报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。　2、健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜 。副作用1、常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良,但一般都不会很大的,而且很快消失。　2、比较不常见的副作用包括暂时性视觉色彩改变(如无法区别蓝色和绿色物体或看这类物品有蓝色色晕)、眼睛对光敏感度增加、视物模糊。　3、万艾可绝对不能与任何形式的硝酸酯类药物混用。如果伟哥与硝酸类药物混服，可能会使您血压降低，导致生命危险。　4、服用伟哥不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效。　5、初次使用，半粒即可！　6、伟哥为成人使用，未满18岁的非成人不得购买。9老年患者用药健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增 加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。10药物相互作用其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）, 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素 P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日 两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用， 达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂， 上述作用可能更大；当与CYP450 3A4抑制剂 （如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂（如利福平）将 降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP450 2C9抑制 剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP450 2D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞 剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N－去甲基西地那非）的AUC 增加62%，而非选择性?－受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。西地那非对其他药物的作用：体外实验：本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4（IC50 >150μM）的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验：高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平5mg或10mg，仰 卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲（250mg）和华法令（40mg）与西地那非有明显的相互作用。西地那非（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非（50mg）不增强酒精的降压作用。西地那非（100mg）不影 响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP450 3A4的底物。11药物过量当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。

产品名称：依匹哌唑/布瑞哌唑英文名：?Brexpiprazole剂型规格：片剂：0.25mg；0.5mg；1mg；2mg；3mg；4mg适应症：依匹唑派口服制剂是一种非典型抗精神病药，作为一种辅助药物可用于重度抑郁症成人患者的治疗；也可以用于精神分裂症成人患者的治疗。科室：精神科家数：原料：国3I产品优势：临床与市场：新型抗精神病药，有望成为强二线品种，预计5-10亿市场2）竞争：原料药登记1家（I），无外商；制剂原研正在进行III期临床，预计2023-2024年上市；国产仿制共有4家报3类，另有1家启动BE。3）技术：化合物专利CN101155804A于2026年到期结论：临床上有望成为主流品种之一，市场空间可观，且目前原料药供应少，虽有专利限制，但时间窗口相对合适（进口注册1.5年，制剂研发申报4年），重点建议可考虑联合注册，提前布局。原料来源：印度备案状态：I

产品名称：阿哌沙班英文名：Apixaban剂型规格：片剂，2.5mg适应症：预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(vte)科室：骨科家数：国产制剂3家，进口制剂1家产品优势：阿哌沙班（Apixaban，商品名Eliquis）是百时美施贵宝联合辉瑞开发的作为华法林升级替代产品的新型口服抗凝剂。阿哌沙班是一种可逆的、高选择性的直接Xa因子抑制剂，属于新型口服抗凝药物。阿哌沙班片主要用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件（VTE）。与其他常用的抗凝剂如华法林相比，阿哌沙班的安全性和耐受性好，治疗窗宽，能有效地降低脑卒中和全身性栓塞的发生率，同时不增加出血风险。与食物相互作用少，剂量固定，且无需进行常规血液学监测，应用更为方便。目前抗凝治疗在各种血栓栓塞性疾病中的重要性已越来越受到重视。原料来源：印度备案状态：I其它阿哌沙班相关介绍1基本内容 中文名称： 阿哌沙班 中文别名： 阿毗沙班; 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺; 4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-羰胺 英文名称： 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide 英文别名： Apixaban,BMS-562247,BMS-562247-01 CAS号： 503612-47-3 分子式： C25H25N5O4 分子量： 459.4971 InChI： InChI=1/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,26,32) 分子结构： 点击看大图 密度： 1,421g/cm3 沸点： 770,468°,C,at,760,mmHg 闪点： 419,764°,C 蒸汽压： 0mmHg,at,25°,C

产品名称：芦马卡托；卢玛卡托;鲁玛卡托英文名：Lumacaftor剂型规格：复方 片剂:lumacaftor 200毫克，ivacaftor 125毫克适应症：ORKAMBI是lumacaftor和ivacaftor(一种囊性纤维化)的组合跨膜电导调节器(CFTR)电位器，用于12岁及以上的囊性纤维化(CF)患者的治疗CFTR基因中F508del突变为纯合子。科室：消化内科家数：0产品优势：印度外商USDMF原料来源：印度外商备案状态：未备案