1替普瑞酮

　　【别名】 施维舒 ，替普瑞酮

　　【外文名】teprenone,Selbex

　　【成分】 每粒施维舒胶囊含50mg替普瑞酮（teprenone），替普瑞酮是萜烯（teprene）的衍生物。

　　【药理作用】 替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。

　　【适应症】 急性胃炎及慢性胃炎急性加重期，胃溃疡。

　　【用量用法】 1粒 tid。 通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。通常，成人每日3粒胶囊。分3次饭后30分钟内口服。可根据年龄、症状酌情增减。

　　【不良反应】 偶见便秘，腹胀感，腹痛，腹泻，口干，恶心，皮疹，瘙痒，血清总胆固醇水平升高，可见GOT及GPT轻度升高。

　　【注意事项】 孕妇慎用。

　　【规格】 胶囊 50 mg x 100粒。

　　【　药物毒理　】 替普瑞酮为萜烯类的一种，具有广谱抗溃疡作用，本药对各种实验性溃疡及胃粘膜病变有较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。 本药可促进胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成与分泌，提高胃粘液中的重碳酸盐。由于本药可以改善氢化可的松诱发溃疡中胃粘膜增生区细胞增生能力的降低，维持粘膜增生细胞区的平衡，故可促进胃粘膜损伤的治愈。 提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本药可以提高正常大鼠胃体及幽门部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。

　　批准文号： 国药准字J20030052

　　生产企业：

　　日本卫材株式会社川岛工场

　　处方类型： 本品为处方药！

1简介

依巴斯汀 Ebastine〔Ⅰ〕

【药物别名】　开思亭 Kestine

【化学名称】 4-二苯基甲氧基-1-[3-(对—叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶，

【分子式】 C32H39NO2

【CAS号】90729-43-4

【密度】1.09g/cm3

【熔点】80-82℃

依巴斯汀【沸点】596.3°C at 760 mmHg

【闪点】314.5°C

【蒸汽压】：3.47E-14mmHg at 25°C

为一非吸湿性、白色结晶粉末。薄膜衣片。

【药理毒理】　依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）均为外周选择性组胺H1受体拮抗型，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。

【适 应 证】　伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。特发性慢性荨麻疹。

【不良反应】　最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。

【相互作用】　已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素（已知这两种药物均可延长QT间期）联合应用时，有 药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用，使QTc增加18-19毫秒（4.7%-5%）。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。

【用法用量】　过敏性鼻炎 根据症状严重程度每日1-2片（10-20 mg）。荨麻疹 每日1片（10 mg）。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10 mg的剂量。 12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。

用药过量没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症治疗。

2注意事项

已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。

和大多数抗组织胺类药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物（如咪唑类抗真菌药及 大环内酯类抗生素）合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。

1用法与用量

　　本品应随餐或于餐后立即服用。推荐初始剂量为一日750~1500mg，每隔2~3周逐步增加剂量，直至达到血清磷酸盐的目标水平。

　　临床研究中，患者最大日剂量可达3750mg。对大多数患者而言，本品一日1500~3000mg已可使血浆磷酸盐水平降至6.0mg/dl以下。

　　本品应完全咀嚼后再吞咽。

2药理作用

　　本品在上消化道的酸性环境下解离，与食物中的磷酸盐结合形成不溶性的磷酸镧复合物以抑制磷酸盐的吸收，从而降低体内血清磷酸盐和磷酸钙的水平。为了更有效地结合食物中的磷酸盐，本品宜随餐或在餐后立即服用。

　　健康志愿者服用本品后，血浆中的镧浓度很低；而终末期肾病患者服用本品的平均血浆镧峰浓度（C）为1.0mg/ml。剂量增加，血浆镧浓度也会随之小幅提升。本品在进食期间和进食后30分钟服用，对体内镧浓度几无影响。

　　体外试验显示，镧与a1-酸性糖蛋白、血清白蛋白及转铁蛋白等人血浆蛋白高度结合（>99％）。动物试验表明，大多数组织中的镧浓度系逐渐增加，且比血浆镧浓度高几个数量级（尤其在消化道、骨骼及肝脏中）。目前尚无证据表明镧可以透过血脑屏障。

3药代动力学

　　本品既不是细胞色素P450（CYP）的底物，也不是其抑制剂。枸橼酸盐与本品单剂1000mg同服不影响本品的吸收。本品和地高辛、美托洛尔、华法林等药物同服时不影响这些药物的吸收。停止治疗后，镧从血浆中清除的消除半衰期（tl/2）为53小时。动物试验表明，胆汁排泄是镧消除的主要途径。在终末期肾病患者的透析液中未检测到镧。

4临床评价

　　3项双盲安慰剂对照研究和2项标签开放性活性药物对照研究均表明，本品可有效降低终末期肾病患者的血清高磷酸盐水平。

5双盲安慰剂对照研究

　　一项针对行血液透析并伴有血清高磷酸盐水平的慢性肾脏功能衰竭患者的双盲安慰剂对照临床研究评价了本品的疗效。研究共纳入144例患者，其中55％为男性，71％为黑人，25％为白人，4％为其他人种。患者平均年龄为56岁，接受透析时间0.5~15.3年。所有患者随机接受本品225mg（n=27）、675mg（n=29）、1350mg（n=30）、2250mg（n=26）或安慰（n=32），2周后达稳态效应。结果显示，本品225mg组血清磷酸盐水平降低的程度与安慰剂组相比无差异，但随着本品剂量的增加，血清磷酸盐水平的降低逐渐较安慰剂组显著，2250mg组较安慰剂组降低2mg/dl。

　　2项随机安慰剂对照的随访研究纳入185例接受血液透析（n=146）和腹膜透析（n=39）的终末期肾病患者。其中64％为男性，28％为黑人，71％为白人，10％为其他人种。患者平均年龄为58.4岁，接受透析时间0.2~21.4年。参与研究的患者首先服用本品，6周内逐渐加大本品剂量使血清磷酸盐水平达到4.2~5.8mg/dl（本品剂量高达一日2250mg）和低于5.9mg/dl（本品剂量高达一日3000mg），再随机继续服用本品或安慰剂。结果发现，经过4周的安慰剂对照、随机停药阶段后，安慰剂组患者的血清磷酸盐水平上升19mg/dl，而本品组保持不变。

6词条图册

1作用与用途

中文名称： 硫酸多粘菌素B

英文名称： Polymyxin B sulfate

别名： 多粘菌素B硫酸盐

Polymyxin B sulfate salt

CAS： 1405-20-5

MDL： MFCD00131991

分子式： C55H96N16O13·2H2SO4

分子量： 1385.61

2药理及应用

3用法用量

　　口服，成人100mg～200mg/次，3～4次/日；儿童每日10mg～20mg/kg，分4次。肌注或静注，成人50mg～100mg/日，分2～3次；儿童每日1.5mg～2.5mg/kg，分3～4次。
　　（1）静滴　成人及儿童肾功能正常者1日1.5～2.5mg/kg（一般不超过2.5mg/kg），分成两次，每12小时滴注1次。每50mg本品，以5%葡萄糖液500ml稀释后滴入。婴儿肾功能正常者可耐受1日4mg/kg的用量。
　　（2）肌注　成人及儿童1日2.5～3mg/kg，分次给予，每4～6小时用药1次。婴儿1日量可用到4mg/kg，新生儿可用到4.5mg/kg。
　　（3）鞘内注射（用于绿脓杆菌性脑膜炎）　以氯化钠注射液制备5mg/ml药液。成人与2岁以上儿童，每日5mg，应用3～4日后，改为隔日1次，至少2周，直至脑脊液培养阴性，检验糖量正常。2岁以下儿童，用2mg，每日1次，连续3～4天（或者2.5mg隔日1次），以后用2.5mg，隔日1次，直到检验正常。
　　（4）滴眼液浓度1～2.5mg/ml。
　　

4副作用

5注意事项

1药品名称

【通用名称】瑞巴派特片

【英文名称】Rebamipide Tablets

【汉语拼音】Rui Ba Pai Te Pian

2成份

本品主要成份为瑞巴派特，其化学名称为（±）—2—（4—氯苯酰胺）—3—[2（1H）—喹诺酮—4—基]丙酸。

分子式C19H15CIN2O4

分子量370.79

3所属类别

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 抗消化性溃疡药>>粘膜保护药

4性状

本品为白色薄膜包衣片。

5适应症

·胃溃疡

·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善

6规格

0.1g（按C19H15CIN2O4计）。

7用法用量

·胃溃疡

通常成人一次0.1g(1片) ，一天3次，早、晚及睡前口服。

·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善

通常成人一次0.1g(1片) ，一天3次，口服。

8不良反应

据国外文献报道

在被调查的10047例病例中有54例(0.54%)出现了包括临床检验值异常在内的副作用。其中65岁以上的老年患者3035例中，有18例(0.59%)出现了副作用。在副作用的种类，发生率方面未显示老年人与非老年人间的差异。

（1）严重不良反应

1）白细胞减少(0.1%以下)、血小板减少(频度不明*)有时出现白细胞减少、血小板减少，这时应充分进行观察，发现异常时，应中止给药，做适当处理。

2）肝功能障碍(0.1%以下)、黄疸(频度不明*)有时出现伴随GOT、GPT、γ-GPT、AL-P上升等肝功能障碍、黄疸，这时应充分进行观察，发现异常时，应中止给药，做适当处理。

（2）一般不良反应

注1）出现这样的症状时，停止给药。

注2）转氨酶显著上升，或同时出现发烧、出疹等症状时，停止服药，并采取适当的措施。

* 因是自发性的报告，其副作用的发生频度不明。

9禁忌

对本品成分有过敏既往史的患者禁止服用。

10注意事项

尚不明确。

11孕妇及哺乳期妇女用药

（1）由于妊娠给药的安全性尚未确定，对于孕妇或可能已妊娠的妇女，只有在判断治疗上的有益性大于危险性时才可以给药。

（2）根据动物实验(大白鼠)报告，药物可向母乳中转移，故哺乳期妇女用药时应避免哺乳。

12儿童用药

本品对于小儿的安全性尚未确认(使用经验少)。

13老年用药

由于一般老年患者生理机能低下，应注意消化系统的副作用。

14药物相互作用

0. 目前尚未见报道。

15药物过量

目前尚未见报道。

16药理毒理

一、药理作用

据国外文献报道

1．对实验性胃溃疡的抑制作用及促进治愈的作用

本品可抑制大白鼠的水浸刺激溃疡、阿司匹林溃疡、吲哚美辛溃疡、组胺溃疡、血清基溃疡、幽门结扎溃疡及与活性氧有关的缺血—再灌注、血小板活化因子（PAF）、二乙基二硫代氨基甲酸盐（DDC）、应激反应．吲哚美辛等引起的胃粘膜损伤，还可以促进大白鼠醋酸溃疡的治愈，并抑制溃疡形成后第120～140天的复发。

2．对实验性胃炎的抑制作用及促进治愈的作用

本品不仅抑制牛磺胆酸诱发的大白鼠实验性胃炎的发生，而且具有促进治愈的效果。

3．增加胃粘膜前列腺素的作用

本品使大白鼠胃粘膜内前列腺素E2含量增加，并使胃液中前列腺素E2、前列腺素I2增加，同时也使前列腺素E2的代谢产物15—酮基—13，14—二氢（化）前列腺素E2增加。

本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素E2含量增加，并显示它对乙醇负荷引起的胃粘膜损伤有抑制作用。

4．保护胃粘膜的作用。

本品可抑制乙醇、强酸及强碱导致的大白鼠的胃粘膜损伤，还可以抑制阿司匹林及牛磺胆酸对家兔胎仔的胃粘膜上皮细胞的损伤，抑制阿司匹林、乙醇、盐酸—乙醇负荷对健康成年男子的胃粘膜损伤。

5．增加胃粘膜液量的作用

本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，使胃粘膜表层粘液量及可溶性粘液量增加。可溶性粘液增加作用与内源性前列腺素列关。

6．增加胃粘膜血流量的作用

本品使大白鼠粘膜血流量增加，可改善失血造成的血液循环障碍。

7．对胃粘膜屏障的作用

本品对大白鼠的胃粘膜电位差几乎不显示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜电位差低下。

8．对胃碱性物质分泌亢进作用

本品使大白鼠的胃碱性物质分泌亢进。

9．促进胃粘膜细胞再生的作用。

本品使大白鼠的胃粘膜细胞再生能力加强，增加表层上皮细胞数。

10．修复损伤胃粘膜的作用

本品可以使家兔的培养胃粘膜上皮细胞创作修复模型因胆汁酸及过氧氢而被拖延的修复过程正常化。

11．对胃酸分泌的作用

本品对大白鼠的基础胃液分泌几乎不起作用，而且对刺激胃酸分泌未显示出抑制作用。

12．对活性氧的作用

本品具有消除羟基自由基的作用，并抑制多形核白细胞的过氧化物的产生。在体外抑制幽门螺旋杆菌引起的中性白细胞的活性氧产生造成的胃粘膜损伤。

本品在抑制应激反应．吲哚美辛负荷大白鼠的胃粘膜损伤的同时，使胃粘膜中过氧化脂质含量降低。

13．对胃粘膜炎性细胞浸润的作用

通过大鼠的牛磺胆酸诱发胃炎模型、NSAIDs胃粘膜损伤模型、缺血—再灌注模型研究后发现，本品可抑制炎性细胞浸润。

14．对胃粘膜炎性细胞因子（白介素—8）的作用

本品可以抑制幽门螺旋杆菌引起的人胃粘膜上皮细胞白介素—8（IL—8）产生的增加，而且可以抑制上皮细胞内NF—KB的活化及IL—8mmRNA的出现（体外）。

二、毒理研究

未进行该项实验且无可靠参考文献。

17药代动力学

一、据国外文献报道

1．血中浓度

健康成年男子12例口服0.1g瑞巴派特，通过消化道迅速吸收，给药后2小时达到最高血药浓度（210ng/ml），半衰期约为1.5小时，即使连续给药未发现蓄积性。

健康成年男子6例口服0.15g瑞巴派特，发现了饮食造成的吸收延迟倾向，但对生物利用度没有影响。

肾功能障碍患者单次口服0.1g瑞巴派特，研究药品动态时发现，患者与健康正常人相比，血药浓度上升，而且半衰期延长。透析患者连续给药达到稳态时的血药浓度与单次给药时推测的血药浓度一致，因此认为没有蓄积性。

2．代谢

健康成年男子口服0.6g瑞巴派特时，尿中排泄的大部分是原形。代谢产物最终被确认为8位羟基代产物，但其量很少，只相当于给药量的0.03%左右，8位羟基代产物是由CYP3A4产生的。

（注）本品批准的用量为0.1g/次，3次/月。

3．排泄

健康成年男子口服0.1g瑞巴派特时，给药量的10%左右随尿液排泄。

4．蛋白质结合

在体外，瑞巴派特的血药浓度为0.05～5μg/ml时，与血浆蛋白的结合率为98.4～98.6%。

二、据国内的研究资料报道

10名健康青年男性，空腹顿服瑞巴派特片0.6g后，血药达峰时间为1.95±0.73小时，血药峰浓度为510.8±152.0ng/ml，消除半衰期为1.75±0.63小时。

18贮藏

密封保存。

19包装

铝箔包装，每板6片，每盒1板；每板12片、每盒1板、2板。

20有效期

36个月。