羟丙基 倍他-环糊精(HPBCD),是 倍他-环糊精的醚化衍生物。羟丙基的引入打开了 倍他-环糊精分子内的氢键,形成无定形混合物,水溶性大大提高,并且经试验证明具有更高的安全性,甚至可以用于静脉注射。因此,被认为是很有潜力的母体环糊精替代品,美国食品药品监督局已经批准其在制药和食品中应用。羟丙基- 倍他-环糊精呈无定形,极易溶于水,有 1个内疏水、外亲水的特殊立体环状结构,疏水空腔可以对药物进行包合。其能与多种化合物形成包合物,从而提高客体分子的水溶性、稳定性和抗氧化、抗光解能力,或达到缓释和立体分离效果。羟丙基- 倍他-环糊精与药物包合后,可使其物理、化学性质发生改变,使之具有降低毒副作用、提高溶解度和稳定性的功效,从而可用作载体、稀释剂等。羟丙基- 倍他-环糊精还可应用于制备缓控释制剂和靶向制剂。因此,近年来羟丙基- 倍他-环糊精在食品、医药、化妆品、农业和分析化学等领域应用广泛。
1.增加药物溶解度,改善生物利用度
溶解度是药物固有的理化性质,增加溶解度可加速药物在胃肠液中的溶解和释放,使药物的吸收增加,疗效增强。药物在包合物中改变了其原来的晶体结构的晶胞中的分子立体排列,而以分子状态进入到羟丙基- 倍他-环糊精的内腔中,由于羟丙基- 倍他-环糊精的高亲水性,更有利于药物在胃肠道快速溶解,提高其在水中的溶解度,进一步改善药物的生物利用度,增强药效,减少给药剂量。故羟丙基- 倍他-环糊精与药物包合后,前者的比例、种类、包合条件、包合物的制备方法以及药物的存在形式都可以影响包合物中药物的溶解度。如羟丙基- 倍他-环糊精与奥沙普秦按物质的量的比1∶1处理,可使奥沙普秦溶解度由0.01 mg/mL增加到2.599 mg/mL。
2.增加药物的稳定性
羟丙基- 倍他-环糊精能增加药物的稳定性。部分药物会由于接触光、热和氧气而降解,从而失去部分乃至全部药效,不能实现正常情况下在 3~5 年药品有效期内保持性质稳定的要求。如果使用羟丙基- 倍他-环糊精将其包合后,药物被封闭在羟丙基- 倍他-环糊精的内腔中,可有效减免光解、氧化和热破坏,有利于保持药物稳定性。如雌二醇与羟丙基- 倍他-环糊精形成包合物后,其室温下的降解半衰期由1.2年延长至4年。
3.缓解和改善局部刺激作用
药物进入到羟丙基- 倍他-环糊精内腔中可以避免与生物表面发生直接接触,降低药物进入非靶点组织和细胞的几率而降低其毒副作用。同时因羟丙基- 倍他-环糊精包合物可很好地渗透到组织中,不会大幅度地降低其治疗作用。羟丙基- 倍他-环糊精对于肌肉组织的保护作用主要是由于药物的亲水性包合物对于肌纤维细胞膜的弱亲和力减轻了药物注射对于肌肉组织的损伤。如丝裂霉素的羟丙基- 倍他-环糊精包合物能有效降低受试者注射局部红斑、溃疡等药物皮肤毒性反应的几率。
4.调节药物释放速度
对于一般口服的药物,通过羟丙基- 倍他-环糊精对药物的包合作用可以起到 4
种控制释放作用,分别为即时释放、延迟释放(时间控制释放)、延长释放和制释放。选择合适(不同取代度)的羟丙基- 倍他-环糊精,合理设计口服药物配方可以改善或调控释放速度。如伊曲康唑的羟丙基-倍他-环糊精包合物在注射部位解离,伊曲康唑从羟丙基- 倍他-环糊精的空穴中释放,起到缓解作用。
5.增强药物角膜通透性
羟丙基- 倍他-环糊精能增强药物的角膜通透性。如羟丙基- 倍他-环糊精能使XXX芸香碱的角膜通过率增加近4倍。
【参考文献】
[1] 童林荟. 环糊精化学-基础与应用[M]. 科学出版社, 2001.
[2] 宋更中, 冯丽, 裴丽娟, 等. 药用辅料羟丙基- 倍他-环糊精的研究概况[J]. 中国药房, 2011, 22(45): 4292-4294.
[3] 袁超. 羟丙基- 倍他-环糊精的制备, 性质及应用研究[D]. 江南大学, 2008.
[4] 陶涛. 羟丙基倍他环糊精的特性及其药剂学应用[J]. 中国医药工业杂志, 2002, 33(6): 304-308.
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产品用途:
1,用作树脂、增塑剂、表面活性剂、乳化剂和破乳剂的原料,
2,也可用作防冻剂和热载体用途用作气相色谱固定液、溶剂、抗冻剂、增塑剂及脱水剂用途载体溶剂;湿润剂;保湿剂;抗结剂;抗氧化剂;组织改进剂;表面活性剂;稳定剂;增稠剂;面团调节剂;乳化剂;赋形剂;加工助剂。GB276Chemicalbook0~96列为食品加工助剂。
3,主要用于各种香料、色素、防腐剂的溶剂,香草豆、焙炒咖啡粒、天然香料等的萃取溶剂。糖果、面包、包装肉类、干酪等的保湿、柔软剂。亦可用作面条、馅芯类的防霉助剂。在豆乳中添加0.006%,可使加热时风味不变,制成洁白有光泽的包装豆腐,油煎则体积膨大。
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品名:酒石酸钠(供注射用)
英文名:Sodium Tartrate
分子式:C4H8Na2O8
酒石酸钠为无色透明结晶或白色结晶性粉末。在150℃时失去2个结晶水。易溶于水,水溶液呈弱碱性,不溶于乙醇。
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理化性质
中文通用名:可可脂
英文通用名:Cocoa Butter
CAS号:8002-31-1
UNII号(唯一标识码) :512OYT1CRR
EINECS号:310-127-6
组成:本品系由梧桐科可可属植物的种子提炼制成的固体脂肪。
性状:本品为淡黄白色固体;25 ºC以下通常微具脆性;气味舒适,味平淡。
溶解性:在煮沸的无水乙醇中溶解,在乙醇中几乎不溶。
相对密度(40ºC):0.882~0.898
熔点:30~35ºC
凝点:>25.5 ºC
折光率(40ºC):1.456~1.459
应用:药用辅料,润滑剂和栓剂基质等
生产工艺和过程控制
ØJS Cocoa可可脂的生产工艺是经过FSSC22000和GMP+认证的,加工过程与标准的可可行业不同
Ø通过机械和溶剂萃取,可可脂从原料中萃取出来,通过高度专业化的双重精制和除臭工艺去除了所有杂质,微生物,气味,味道和颜色以满足所有法规要求和质量标准的100%精制脱臭可可脂
药典符合
Ø美国药典USP/NF
Ø中国药典2015
客户群体
主要客户有PFIZER CONSUMER HEALTHCARE和JOHNSON AND JOHNSON CONSUMER INC
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品名:无水亚硫酸钠(供注射用)
英文名:Sodium Sulfite
产品简介:亚硫酸钠是一个无机化合物。它在室温下为白色颗粒粉末,干燥时稳定,对湿敏感。可溶于水和甘油,不溶于乙醇,水Chemicalbook溶液呈碱性,其水溶液对石蕊试纸和酚酞呈碱性,有强还原性。
产品用途:食品工业用作漂白剂、防腐剂、疏松剂、抗氧化剂。也用于医药合成。生产脱水蔬菜时用作还原剂。
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品名:醋酸纤维素(CA-320S)
中文同义词:乙酸纤维素,MCA;醋酸纖維素;醋酸纤维素;二醋酸纤维板;纤维素醋酯,乙酸纤维素;纤维素乙酸酯;乙酸纤维素(醋酸纤维素);一醋酸纤维素
英文名:Cellulose Acetate
产品简介:醋酸纤维素(CA,或称为乙酸纤维素,纤维素乙酸酯),首次制备于1865年,是纤维素的乙酸酯。醋酸纤维素是纤维素分子中羟基用醋酸酯化后得到的一种化学改性的高分子化合物。其性能取决于乙酰化程度。
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品名:聚山梨酯80(供注射用)
英文名:Polysorbate 80(for injection).
性状:聚山梨酯-80,又名吐温-80,是一种非离子型表面活性剂及乳化剂,化学式为C24H44O6(C2H4O)n。易溶于水,溶于乙醇、植物油、乙酸乙酯、甲醇、甲苯,不溶于矿物油。低温时成胶状,受热后复原。有特臭,味微苦。
产品用途:
可作混悬剂的润湿剂。非离子型表面活性剂 。
供配制水包油乳剂或乳膏时,用作乳化剂。也可用于油类的助溶(如挥发油)。
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卵磷脂又称磷脂酰胆碱,由甘油、脂肪酸(二分子)、磷酸和胆碱失水缩合而成的脂,分子中的脂肪酸链有饱和与不饱和两种,是非极性的疏水尾;磷酸胆碱部分为偶极离子,是极性的亲水头,被誉为蛋Chemicalbook白质、维生素之后的“第三营养素”。它是生命的物质基础,是细胞各种膜结构的基本原料,存在于每个细胞中,更多集中在肝、脑、心、肾及免疫系统,人体内由肝合成,食物主要存在于大豆、蛋黄中。
产品用途:
1,营养药。用于预防动脉粥样硬化、高血压、心脏病、老年痴呆症、痛风、糖尿病、神经衰弱。亦可用于细菌培养基配制。磷脂是强有力的乳化剂,能把胆固醇、脂肪“乳化”成极细微粒,甚至化解已Chemicalbook形成的“粥样硬化斑”,从而降低血脂、减少中风和心肌梗死等的发作机会。作为乳化剂,磷脂还能帮助人体吸收脂溶性维生素A、D、E、K等,以供人体正常运作之需。注意不同制剂疗效不同。
2,用作保健食品原料、乳化剂、品质改良剂 注射用乳化剂和脂质体原料
3,可以有效改善和预防动脉硬化、高血压、心脏病和脑中风,同时可以增强细胞活力,调节神经系统
4,大豆孵磷脂的最大用途是作食品添加剂,基次是作饲料添加剂。还用于医药、化妆品,以及皮革、沥青的乳化剂等。