AZD6244 (Selumetinib)基本特性:CAS号:606143-52-6,分子式:C17H15BrClFN4O3,分子量:457.68,外观:白色或浅白色固体溶解与保存:粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液,或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液(需加热)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。使用浓度:AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。产品描述:AZD6244(Y-142886, Selumetinib)特异性抑制MEK1/2激酶活性,对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长,体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用,其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化,以及提高caspase-3,caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长,另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用,混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时,对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力,而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症,包括大肠癌,非小细胞肺癌(NSCLC),胰腺癌,乳腺癌,甲状腺癌等[5],其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。【1】食物的影响:食物会延迟Selumetinib的吸收,约2.5小时,应空腹服用。【2】形态:硫酸氢盐hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate),pKa :2.7,8.2。AZD6244盐的生物利用度是游离碱的2.5倍。【3】剂量:最小剂量每天100mg,一天二次,一次50mg;最大剂量(MTD)每天150mg,一天二次,一次75mg。【4】药代动力学:通过肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代谢。 口服后1.5小时到达最高血药浓度,半衰期约5-8小时。【5】临床试验:(1)Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral, small-molecule mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor AZD6244 (ARRY-142886) in patients with advanced cancers.生物活性AZD6244非常有效地抑制MEK1,IC50为14nM。AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。[1] AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏[2]。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化,并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。[1] HT-29 移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型,AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长,并且 AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。[3] 另外,AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长,HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多,及细胞周期调控的减量调节有关。包括:cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。 [4] AZD6244可以用于治疗多种癌症,包括直肠癌,非小细胞肺癌,胰腺癌,乳腺癌等。AZD6244用于治疗非小细胞肺癌目前还处在二期临床试验阶段。AZD6244最初是由Array BioPharma研究的,目前由Astra Zeneca在研究。参考文献[1] Huynh H, et al, Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146[2] Garon EB, et al, Mol Cancer Thera, 9 (7), pp. 1985-1994.[3] Yeh TC, et al, Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.[4] Huynh H, et al, Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-2476.客户反馈数据INA-6 MM cells were treated with AS703026 or AZD6244 for 2 d, followed by [3H]thymidine uptake assay. PBMCs isolated from normal donors (n = 3) were incubated with M-CSF and RANKL, in the presence or absence of AS703026 or AZD6244 for 14 d. The TRAP assay was performed to measure the formation of multinuclear osteoclast cells (OC). AZD6244 enhanced FOXO3a expression and induced suppression of cancer cell proliferation. A, tumor volume of the HCT116 xenografts treated with Placebo or AZD6244 was measured for 21 d. The tumor sections of four individual DMSO or AZD6244-treated HCT116 xenografts were subjected to immunohistochemistry with a FOXO3a antibody. Relative percentages of nuclear FOXO3a expression of individual xenograft tumors from B were analyz武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!
武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!超氧化物歧化酶原料厂家华中最大供应商全国免费送到中文名称:超氧化物歧化酶中文别名:过氧化物岐化酶; SOD英文名称:superoxide dismutase F. bovine erythro-cytes英文别名:Superoxide Dismutase bovine erythrocytes; superoxide dismutase from bovine*erythrocytes; superoxide dismutase microbial sources; Superoxide Dismutase, Human, Recomb., E. coli; SOD; Superoxide dismutase性状:淡蓝色或白色CAS号: 9054-89-1EINECS号:232-943-0 用途:抗氧化和清除自由基,从增强肝肾功能入手,治疗心、脑、血、血管疾病,缓解三高,糖尿病,美容养颜,改善皮肤,增进软骨组织成长及骨质补充,润滑关节,活化免疫细胞,抑制肿瘤的生长等作用。尤其对于预防中老年骨质增生及骨质疏松具有特殊的效果SOD冻干粉及修饰SOD冻干粉质量标准:活性:2000U-8000U(2万U/G-100万U/G)级别:化妆品级、食品保健级、美容保健级、医用级蛋白含量:50%-95%水分含量:<5%酸碱度:6.5-7.5杂质含量:<3.5%重金属含量浓度:<10ppm包装:100G/1KG铝箔袋/瓶装 武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!
BIBW2992(阿法替尼)中文名称:阿法替尼 中文别名:N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 英文名称:Afatinib 英文别名:(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992; CAS号:439081-18-2 分子式:C24H25ClFN5O3 分子量:485.93800 精确质量:485.16300 PSA:88.61000 LogP:4.53590外观与性状:灰白色固体 密度:熔点:100 - 102 °C 沸点:676.917ºC at 760 mmHg 闪点:363.186ºC 折射率:1.668【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。【不良反应】最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!
中文名称:舒尼替尼CAS:557795-19-4英文名称:1H-Pyrrole-3-carboxamide, N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-EINECS: 分子式:C22H27FN4O2分子量:398.47中文别名: N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺; 苏尼替尼;多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 舒马替尼; 苹果酸苏尼替尼; 舒林替尼碱; 舒林替尼苹果酸盐英文别名:N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide; N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide; 1H-Pyrrole-3-carboxamide, N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-; (Z)-N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide熔点 189-191°C沸点: 743.7°C at 760 mmHg闪点: 403.6°C蒸汽压: 3.13E-23mmHg at 25°C 闪点: 299.8°C武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!
莫西菌素中文别名: 莫西丁克; 莫西菌素; 莫西克汀; 英文名称:moxidectin 英文别名: Moxidectin; CAS号:113507-06-5 分子式:C37H53NO8 分子量:639.81900 精确质量:639.37700 PSA:116.04000 LogP:5.72890密度:1.23 g/cm3 沸点:790ºC at 760 mmHg 闪点:431.6ºC 折射率:1.581包装等级:III危险品运输编码:UN 2588外观:白色或类白色无定形粉末,几乎不溶于水,极易溶于乙醇(96%),微溶于己烷。用途:莫西克汀是一种新型抗寄生虫药,是由链霉菌发酵的单一成分的大环内酯类抗生素,在国际上有美国诺华公司及日本三共公司生产。于1967年由日本三共公司在筛选微生物--Streptomyceshygroscopicussubspaureolacrimosus发酵液中发现,经许多专家和学者对其诸多组份的结构进行衍生物修饰和化学改造,得到莫西克汀产品。抗寄生虫药普遍应用于畜牧业、养殖业等基础农业中,国际抗寄生虫药的需求一直保持持续增长。武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!
N10-三氟乙酰基蝶酸中文名称:N10-(三氟乙酰基)蝶酸 中文别名: N10-三氟乙酰基蝶酸; 英文名称:4-[(2-amino-4-oxo-1H-pteridin-6-yl)methyl-(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]benzoic acid 英文别名: 10-trifluoroacetyl-pteroic acid; N10-trifluoroacetylpteroic acid; CAS号:37793-53-6 分子式:C16H11F3N6O4 分子量:408.29200 精确质量:408.07900 PSA:155.42000 LogP:2.08250密度:1.74g/cm3 熔点:270ºC (dec.)(lit.) 沸点:650.2ºC at 760mmHg 闪点:347.1ºC 折射率:1.697含量:98%以上用途:医药原料武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!
安丝菌素P-3中文名称:安丝菌素P-3 中文别名: 安丝菌素P-3(束丝放线菌); 英文名称:Ansamitocin P-3' 英文别名: C32H43ClN2O9; Maytansinol butyrate; Ansamitocin P-3; maytansinol 3-butyrate;CAS号:66547-09-9 分子式:C32H43ClN2O9 分子量:635.14500 精确质量:634.26600 PSA:136.16000 LogP:4.71740密度:1.3g/cm3 沸点:837.6ºC at 760 mmHg 闪点:460.4ºC 折射率:1.584外观性状:白色固体粉末用途:安丝菌素P-3 属于安莎类抗生素,具有抗肿瘤、抗结核杆菌、抗细菌等多种药理活性。 安丝菌素p-3是抗肿瘤药DM1的化学前体。DM1是一种叫做美登醇的化疗药物经过化学修饰合成后的一种化学小分子,DM1可以通过连接分子(linker)与具有靶向性的抗体偶联,制备成具有靶向性的抗肿瘤药物,减少化疗的副作用,并增强疗效。罗氏公司用于治疗乳腺癌的新药T-DM1(trastuzumab-DM1,曲妥珠单抗-DM1)即抗体药物赫赛汀-DM1的偶联药物,在晚期乳腺癌患者身上使用可使肿瘤生长发展时间比拉帕替尼推迟3.2个月武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!
CO-1686:第三代EGFR-TKI开启非小细胞肺癌治疗新篇章中文名称:CO1686中文同义词:N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;ROCILETINIB英文名称:CO-1686CAS号:1374640-70-6含量:99%分子式: C27H28F3N7O3分子量: 555.5515296作用:癌症上使用。仅供科研机构使用。癌症药物 2014年5月20日,克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布,美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格,其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明,CO-1686属第三代EGFR抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,克服EGFR T790M突变产生的耐药性,对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。 Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 CO-1686药物疗效明显 对于CO-1686的有效性,I期临床研究发现,药物的疗效明显,不同剂量水平治疗确诊的T790M+患者,总缓解率是64%。即使是对于目前T790M未知分期的患者,缓解率仍超过50%。T790M+患者的中位无进展生存期超过6个月。 CO-1686:第三代EGFR-TKI开启非小细胞肺癌治疗新篇章 CO-1686耐受性良好 从目前的研究来看,CO-1686具有良好的耐受性。比较典型的不良反应为无症状高血糖,但能够用单一口服药物控制。而其他不良反应包括恶心、腹泻、食欲减退、呕吐、疲劳和肌肉疼痛等,大多数病例在减量后能够消失。 CO-1686展望 CO-1686是一种治疗EGFR突变型非小细胞肺癌患者的新型、口服、选择性、公家抑制剂,它能够抑制关键激活和T790M耐药突变。它使野生型EGFR信号闲置,并有良好的耐受性。所有不同剂量水平均能看到良好反应和长久益处。 CO-1686耐受性良好 药物疗效明显 CO-1686抗癌新药
武汉帝康医药原料有限公司是湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一,历经2008年与民营企业强强联合以及对资产优化重组改制,现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。 2014年公司为实现规模化、体系化,追加注册资本500万元,生产能力提升至年产9000吨,公司着力于发展精细化工,集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。帝康公司拥有研发人员200余人,车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。 帝康人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新,使产品的价格体系低于市场价格。公司以“专业 诚信 信赖”为经营理念;并以“质量第一,顾客满意”作为我们永远不变的价值观,把“诚信、负责、创新”作为我们不断的追求和目标,武汉帝康医药原料有限公司愿与海内外各界朋友真诚合作,期待为您提供最专业最贴心的服务。中文名:苯扎米特中文名称:LEE011中文同义词:瑞博西林;4-(5-氯-3-异丙基-1H-吡唑-4-基)-N-(5-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)吡啶-2-基)嘧啶-2-胺CBNumber:CB42655411通用名:INCB28060英文名称:LEE011英文同义词:LEE011;CDK4-IN-1;Ribociclib;CDK4 inhibitor;CDK4/6 inhibitor;Ribociclib(LEE011);Ribociclib(Lee011 & CDK 4/6 inhibitor);4-(5-Chloro-3-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(5-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)pyrimidin-2-amine分子式: C22H29ClN8分子量: 440.97226保存条件: -20CAS号: 1029712-80-8肝癌类治疗药CAS号: 1256963-02-6 武汉帝康医药原料有限公司是湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一,历经2008年与民营企业强强联合以及对资产优化重组改制,现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。 2014年公司为实现规模化、体系化,追加注册资本500万元,生产能力提升至年产9000吨,公司着力于发展精细化工,集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。帝康公司拥有研发人员200余人,车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。 帝康人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新,使产品的价格体系低于市场价格。公司以“专业 诚信 信赖”为经营理念;并以“质量第一,顾客满意”作为我们永远不变的价值观,把“诚信、负责、创新”作为我们不断的追求和目标,武汉帝康医药原料有限公司愿与海内外各界朋友真诚合作,期待为您提供最专业最贴心的服务。
全国免费送货上门 质量稳定含量高 价格大优惠 回馈客户 最新工艺生产 首家获批挂牌生产企业 最具信誉厂家 优惠大放送盐酸班布特罗中文名称:班布特罗盐酸盐中文别名:盐酸班部特罗; 1-[双-(3',5'-N,N-二甲氨甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇盐酸盐; 盐酸班布特罗英文名称:Bambuterol Hydrochloride英文别名:Bambuterol HCl; Carbamic acid, dimethyl-, 5-(2-((1,1-dimethylethyl)amino)-1-hydroxyethyl)-1,3-phenylene ester, monohydrochloride; 5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diyl bis(dimethylcarbamate) hydrochloride (1:1); 5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diyl bis(dimethylcarbamate)CAS号: 81732-46-9性 状:本品为白色粉末;无臭,味微苦。蒸汽压: 7.49E-11mmHg at 25°C\\分子式: C18H29N3O5分子量: 367.44分子结构: 密度: 1.154g/cm3沸点: 500.9°C at 760 mmHg闪点: 256.7°C用途:支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病包装规格:25kg 储存方法:常温,避光 武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!盐酸班布特罗价格 作用 厂家 原料药