武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！半叶素  物化性质 厂家供应 植物生长调节剂半叶素中文名称:半叶素中文别名:N-乙酰硫代脯氨酸;3-乙酰基噻唑烷-4-羧酸;[1]  DL-乙酰硫代脯氨酸英文名称:Acetyl-Thiazolidine-4-Carboxylic acid英文别名:N-Acetyl-4-thiazolidinecarboxylic acid; 3-Acetyl-4-thiazolidinecarboxylicAcid; 3-acetyl-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acidCAS:5025-82-1EINECS:225-713-6分子式:C6H9NO3S分子量:175.2056外观性状：白色粉末结晶物理性质：有微酸味，溶于有机溶液，如酒精含量：99%相对密度:1.427g/cm3用途：N-乙酰硫代脯氨酸主要用于农业方面，农药中间体是一种植物生长调节剂，1)促进种子发芽和植物细胞分裂生长；2)保持叶绿素不流失，提高坐果率和果实产量；3)结合叶酸，作为一种生物兴奋剂进行叶面喷施武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！

WZ4002抗癌药科研专用靶向药4002 市场价格WZ4002英文名称：N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide 英文别名：WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide; CAS号：1213269-23-8 分子式：C25H27ClN6O3 分子量：494.97300 jing确质量：494.18300 PSA：95.34000 LogP：5.27620外观性状：白色粉末含量：99.5%用途：抗癌药（只做科学研究）WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。每天药量：150-300mg主要有效靶点：EGFR（EXON 18,19,21 突变）、T790 突变备注：1、4002 抑制 T790M 的部分：每天 150mg 的量，对肺部的 T790M 能达到抑制浓度，但 对骨转不够；每天 300mg 的量，对肺部和骨转的 T790M 都能达到抑制浓度。每天 240mg 4002 对骨转有些不够，因此有骨转的情况下估计 4002 上到每天 300mg 为好。武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，zui大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！超氧化物歧化酶原料厂家华中最大供应商全国免费送到中文名称：超氧化物歧化酶中文别名：过氧化物岐化酶; SOD英文名称：superoxide dismutase F. bovine erythro-cytes英文别名：Superoxide Dismutase bovine erythrocytes; superoxide dismutase from bovine*erythrocytes; superoxide dismutase microbial sources; Superoxide Dismutase, Human, Recomb., E. coli; SOD; Superoxide dismutase性状：淡蓝色或白色CAS号： 9054-89-1EINECS号：232-943-0 用途：抗氧化和清除自由基，从增强肝肾功能入手，治疗心、脑、血、血管疾病，缓解三高，糖尿病，美容养颜，改善皮肤，增进软骨组织成长及骨质补充，润滑关节，活化免疫细胞，抑制肿瘤的生长等作用。尤其对于预防中老年骨质增生及骨质疏松具有特殊的效果SOD冻干粉及修饰SOD冻干粉质量标准：活性：2000U-8000U（2万U/G-100万U/G）级别：化妆品级、食品保健级、美容保健级、医用级蛋白含量：50%-95%水分含量：＜5%酸碱度：6.5-7.5杂质含量：＜3.5%重金属含量浓度：＜10ppm包装：100G/1KG铝箔袋/瓶装 武汉帝康医药原料有限公司，湖北诚信老厂，以品质为本，诚信为根，竭诚服务广大客户！欢迎各界来电咨询，帝康医药期待为您服务！

藻酸双酯钠CAS NO. : 9005-38-3中文名称： 藻酸双酯钠化学名称： 藻酸丙脂硫酸酯钠。别名：褐藻胶 褐藻酸钠 藻胶钠 藻朊钠 藻酸钠 海藻酸钠胶 藻酸钠盐 英文名称： Alginic sodium diester;PSSCAS号： 9005-38-3分子式：C6H9O7Na分子量：216.1212 质量标准：《中国药典》标准沸点：495.2°C at 760 mmHg闪点：211.1°C蒸汽压：6.95E-12mmHg at 25°C毒性：LD50>5g/kg(大鼠,经口)产品性状： 为微黄色无定型粉末，无臭，无味，有吸湿性。产品用途： 类肝素药。具有抗凝血、将血脂、改善微循环等作用。主要用于缺血性脑血管病，也用于高血脂症，并对心血管系统的疾病也有一定的疗效。用途：1.主要用作食品稳定剂、增稠剂、凝胶形成剂。作为食品添加剂,可改善食品结构,提高食品质量。同时它具有降低人体内的胆固醇含量,疏通血管,降低血液黏度,软化血管的作用。因其有优良的成膜性,它可被用于食品包装中的可食性薄膜。2.用作乳化稳定剂和增稠剂,我国规定可用于各类食品,按生产需要适量使用。3.广泛地应用于食品、胶黏剂、医药、化妆品、纺织、造纸、涂料等工业方面4.海藻酸钠可单独用于配制胶黏剂,尤其适宜作为食品胶黏剂。在化妆品工业,用作发类制品的定形剂、增稠剂、稳泡剂,护肤乳液中用作乳化稳定剂。牙膏中用作增黏剂,比常用的羧甲基纤维素溶解性好,使膏体均匀、细腻而有光泽。食品工业中用作增稠剂,用于冰淇淋、面包、罐头、蛋糕等食品及在软饮料中用作悬浮剂。纺织工业中用作上浆剂及配制印花浆。医药上用于制造血浆代用品、胶囊、牙科咬齿印材料、湿布药、避孕药等。亦用作纸张施胶剂、矿物浮选剂、陶瓷胶黏剂、钻井泥浆添加剂、饲料胶黏剂、鱼病防治剂等贮运条件：1.食品级塑料袋外套牛皮纸袋密封包装。贮于阴冷干燥处。防潮,防湿。2.内销用麻袋内衬塑料袋包装。外销用铁桶内衬塑料袋包装。贮运中防潮、防曝晒、放干燥处密封保存。严禁与酸、碱、盐混放。包装规格： 20kg/纸板桶。 

武汉帝康医药 原料药厂家 供应优质AP26113高含量原料药 欢迎来电中文名称：AP26113 CAS号：1197958-12-5含量：99%分子式：C26H34ClN6O2P分子量：529.01作用：AP26113是一种有效的ALK抑制剂，用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌。存储条件：2 year -20°C powder, 2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSO体外研究：AP26113 is highly active against both sensitive and resistant H3122 cells, decreasing cell growth, suppressing ALK phosphorylation and inducing apoptosis in a dose dependent manner. AP26113 decreases p-ALK in the H3122 and H3122 CR cells, with IC50 values of 7.4 versus 16.8 nM, respectively. AP26113 decreases cell number in Ba/F3 cells expressing either native or mutant EML4-ALK with IC50 of 10 nM and 24 nM, respectively. AP26113 inhibits cell growth of SU-DHL-1, H3122 and Ba/F3-EML4-ALK v1 cell lines with GI50 of 9 nM, 4 nM and 13 nM, respectively. AP26113 inhibits phosphorylation of ALK with IC50 of 3.2 nM, 1.5 nM and 2.1 nM in Karpas-299, SU-DHL-1 and L-82 cell lines. AP26113 dose-dependently inhibits phosphorylation of ALK and ERK in Karpas-299 and H3122 cells. AP26113 inhibits cell growth with IC50 of 11 nM and 16 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK G1269S mutants). AP26113 inhibits ALK phosphorylationh with IC50 of 74 nM and 335 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK E1210K mutants). AP26113 (10 mg/kg-75 mg/kg) is efficacious in PF-02341066-resistant EML4-ALK mutant mouse xenograft models. AP26113 induces regression of tumors expressing native EML4-ALK and the G1269S and L1196M mutants at 25 mg/kg, 50 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50 of 75 nM and 114 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50s of 15 and 281 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 62 nM and cell growth with a GI50 of 165 nM in a NSCLC line expressing EGFR-DEL (HCC827). AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 59 nM and cell growth with a GI50 of 245 nM in HCC827 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 potently inhibits SLC34A2-ROS-driven signaling and proliferation in a dose dependent manner in HCC78 NSCLC cells.AP26113是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.62 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞，降低细胞生长，抑制ALK磷酸，并诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK，IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞，降低细胞数，IC50分别为10 nM 和 24 nM。FDA 授予 Ariad 肺癌药物 AP26113 突破性治疗药物资格武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！AZD9291 AZD3759  WZ4002  卡博替尼  实验室直供，需要的联系

全国热销高纯度盐酸育亨宾65-19-0原料、高效盐酸育亨宾价格、标准99含量现货、盐酸育亨宾厂家优惠　　英文名：Yohimbine hydrochloride　　产品来源：非洲植物育亨宾Corynante Yohimbe的干燥树皮。 　　产品性状：白色结晶性粉末，味微苦。 　　提取部位：树皮 　　采收时间：全年均可采收。　　气 味：气微香，味苦微涩 　　检测方法：HPLC　　外 观：白色到乳白色精细粉末 　　溶 解 性：易溶于lvfang，溶于甲醇、乙醇，微溶于水。 　　规 格： 98% 　　CAS 号：65-19-0　　分 子 量：390.91　　分 子 式：C21H26N2O3 HCL 　　熔 点： 288℃~290℃ 　　旋 光 度：+100° 　　产品功效：增加性肌张力，抑尿作用无损伤性； 加速肌体能量代谢，增加能量供给。 　　作用机理：盐酸育亨宾能通过扩张人茎动脉，增加阴茎海绵体窦血流量，使阴茎充血勃起。盐酸育亨宾还能产生心理上的兴奋作用，增加性欲。少量应用时，可使会阴部肿胀，刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。 　　用途：临床单剂用于治疗男性各型阳痿及性功能减退。  武汉帝康医药原料有限公司是湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一,历经2008年与民营企业强强联合以及对资产优化重组改制，现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。  2014年公司为实现规模化、体系化，追加注册资本500万元，生产能力提升至年产9000吨，公司着力于发展精细化工，集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。帝康公司拥有研发人员200余人，车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。    帝康人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新，使产品的价格体系低于市场价格。公司以“专业 诚信 信赖”为经营理念；并以“质量第一，顾客满意”作为我们永远不变的价值观，把“诚信、负责、创新”作为我们不断的追求和目标，武汉帝康医药原料有限公司愿与海内外各界朋友真诚合作，期待为您提供最专业最贴心的服务。

帝康他达那非原料171596-29-5批发、高效他达那非价格、他达那非标准含量他达那非中文别名：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮英文名称：Calais  CAS号： 171596-29-5 分子式： C22H19N3O4 分子量： 389.4  物化性质： 熔程：298-300 物化性质：白色粉末、无臭、无味、不溶于水和醇熔点：302.0℃-303.0℃ 　　干燥失重： ≤0.5% 　　他达那非重金属： ≤50ppm 　　含量： ≥99.5% 　　比旋度:[a] 20 D=+70-72o （ C=1.00 ， CHCl 3 ） 　　TLC ：只有一个斑点 　　特点：含量99.95%以上，粉末纯白细腻，无任何杂质，适合高档高档保健品使用，生产流程严格按照医药品监督管理局标准，品质高于国家标准，USP31，EP6标准。备注：本品可直接服用，若有客户需要试用或实验检测，本厂提供30g试用装并附送完整质检单。欢迎各界朋友监督指导。自用客户请严格遵循以下事项：1.自用的客户请先咨询医师，在医师指导下服用2.我厂产品纯度高请严格按照，口服，1次10～20mg，的量进行服用，切记不可超量服用，请使用精准量具。3.肾功能中度受损者从5mg开始，最高剂量不超过10mg。中度肝功能不全者用量也不应超过10mg。药理作用：本品为选择性磷酸二酯酶5(PDE5)可逆性抑制剂，通过性刺激过程，维持阴茎海绵体和供应血管平滑肌细胞内充分的环磷酸鸟苷(cGMP)水平，增加海绵窦的扩张，增强勃起功能。用 途：能有效改善勃起障碍，更特别的是其它勃起障碍药物拥有更持久的药效，让患者与伴侣能有更充裕的时间，在服用后24小时之内自由选择享受性生活的时刻，不会因药效时间的局限而产生压力，也可避免在事前才服用的尴尬。 他达拉非不能用于女性。 品口服后极易吸收，饮食对本品的吸收没有影响。服药后2h达血药峰浓度。本品在组织中的稳态表观分布容积为63L，血浆蛋白结合率为94%。本品主要通过细胞色素P450 3A4代谢为无活性的葡糖苷酸愈创木酚。本品表观口服清除率为2.5L/h，消除半衰期(t1/2)为17.5h。本品主要以非活性代谢产物形式排出体外，61%原形药物经粪便排泄，36%经尿液排出。武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

AZD6244 (Selumetinib)基本特性：CAS号：606143-52-6，分子式：C17H15BrClFN4O3，分子量：457.68，外观：白色或浅白色固体溶解与保存：粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液，或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液（需加热）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。使用浓度：AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。产品描述:AZD6244(Y-142886, Selumetinib）特异性抑制MEK1/2激酶活性，对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长，体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用，其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化，以及提高caspase-3，caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长，另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用，混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时，对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力，而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症，包括大肠癌，非小细胞肺癌（NSCLC），胰腺癌，乳腺癌，甲状腺癌等[5]，其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。【1】食物的影响：食物会延迟Selumetinib的吸收，约2.5小时，应空腹服用。【2】形态：硫酸氢盐hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate)，pKa ：2.7，8.2。AZD6244盐的生物利用度是游离碱的2.5倍。【3】剂量：最小剂量每天100mg，一天二次，一次50mg；最大剂量（MTD）每天150mg，一天二次，一次75mg。【4】药代动力学：通过肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代谢。 口服后1.5小时到达最高血药浓度，半衰期约5-8小时。【5】临床试验：（1）Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral, small-molecule mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor AZD6244 (ARRY-142886) in patients with advanced cancers.生物活性AZD6244非常有效地抑制MEK1，IC50为14nM。AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。[1] AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏[2]。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。[1] HT-29 移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且 AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。[3] 另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。 [4] AZD6244可以用于治疗多种癌症，包括直肠癌，非小细胞肺癌，胰腺癌，乳腺癌等。AZD6244用于治疗非小细胞肺癌目前还处在二期临床试验阶段。AZD6244最初是由Array BioPharma研究的，目前由Astra Zeneca在研究。参考文献[1] Huynh H, et al, Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146[2] Garon EB, et al, Mol Cancer Thera, 9 (7), pp. 1985-1994.[3] Yeh TC, et al, Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.[4] Huynh H, et al, Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-2476.客户反馈数据INA-6 MM cells were treated with AS703026 or AZD6244 for 2 d, followed by [3H]thymidine uptake assay. PBMCs isolated from normal donors (n = 3) were incubated with M-CSF and RANKL, in the presence or absence of AS703026 or AZD6244 for 14 d. The TRAP assay was performed to measure the formation of multinuclear osteoclast cells (OC). AZD6244 enhanced FOXO3a expression and induced suppression of cancer cell proliferation. A, tumor volume of the HCT116 xenografts treated with Placebo or AZD6244 was measured for 21 d. The tumor sections of four individual DMSO or AZD6244-treated HCT116 xenografts were subjected to immunohistochemistry with a FOXO3a antibody. Relative percentages of nuclear FOXO3a expression of individual xenograft tumors from B were analyz武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

AZD3759购买价格  AZD3759用量 效果 厂家信息  中文名称：AZD3759 英文名称：AZD3759 英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号：1626387-80-1 分子式：C22H23ClFN5O3 分子量：459.90100 精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800外观与性状：白色或灰白色固体 熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性：溶于DMSO含量：99%以上  医药级用途：肺癌药研究用AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。AZD3759 is a potent, oral active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50 values were 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFR TK wild-type, L858R mutant, and Exon 19Del enzymes, respectively.IC50 value: 7.2 nM (L858R pEGFR)Target: EGFRin vitro: The inhibition of AZD3759 against EGFR tyrosine kinase (EGFR TK) wild type and mutant enzymes was tested at their corresponding Km and 2mM ATP concentrations. AZD3759 demonstrated inhibitory effects on both the pEGFR pathway and cell proliferation of EGFR mutation-derived cells PC-9 and H3255. AZD3759 was selected as the candidate for comprehensive biological profiling.in vivo: AZD3759 exhibits the best pharmacokinetic profile with moderate blood clearance at 17 mL/min/kg and volume of distribution of 5.2 L/kg. The intrinsic clearance (Clint) of AZD3759 is 11.4 μL/min 106 cells in human hepatocytes, and the predicted clearance of the agent in humans is 7.7 mL/min/kg by extrapolation (IVIVe).注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。医药原料厂家 产品质量保证 价格提供更大的优惠 如有需要欢迎联系厂家 武汉帝康医药原料有限公司武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！

BIBW2992（阿法替尼）中文名称：阿法替尼 中文别名：N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 英文名称：Afatinib 英文别名：(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992; CAS号：439081-18-2 分子式：C24H25ClFN5O3 分子量：485.93800 精确质量：485.16300 PSA：88.61000 LogP：4.53590外观与性状：灰白色固体 密度：熔点：100 - 102 °C 沸点：676.917ºC at 760 mmHg 闪点：363.186ºC 折射率：1.668【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。【不良反应】最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。阿法替尼是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。武汉帝康医药原料有限公司，是一家专注于化工产品研发和生产的企业，竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量，为客户提供人性化的服务，以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。帝康医药，欢迎您来电来函，期待与您合作！！