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纽莫康定B0是一种抗真菌脂肽,是一种有效的抗真菌剂,通过抑制敏感真菌细胞壁的基本组分β-(1,3)-D-葡聚糖产生作用。其通过抑制β-(1,3)-D-Chemicalbook葡聚糖(一种真菌细胞壁的成分)的合成起作用(IC50=70和67ng/ml,用于抑制白色念珠菌中的葡聚糖合酶和A1)可用于合成棘酸卡霉素醋酸卡泊芬净。

从Streptomycestsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.TsukubaensisNo.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaionHP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemicalIndustriesLtd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L50%丙酮水溶液洗后,再用75%Chemicalbook丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(specialsilicagelgrade12,Fuji(9evisionCo,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,MerckCo.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L1:1,后6L1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。

Teicoplanin与少量增加胃肠殖民白色念珠菌有关。Teicoplanin对蛋白多糖聚合的抑制作用而不是核酸和蛋白质合成的抑制,这表明壁的作用是由于堆积在由细胞连续生产的蛋白多糖的可溶性前体这个水平。Teicoplanin,以1mg/mL的浓度,使StreptococcusfChemicalbookaecalis的指数期细胞快速溶解。在完整细胞和无细胞系统中,Teicoplanin抑制肽聚糖合成。Teicoplanin诱导裂解依赖于B.pumilus的增长阶段添加抗生素。Teicoplanin诱导Strep.jhecalisCCM1875较长的滞后期后裂解,裂解不是很广泛。

药品类别:麻醉辅助药性状:为白色冻干粉末。药理毒理:本品为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药,如琥珀酰胆碱不同,本品不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08-0.Chemicalbook1mg/kg1分钟内显效,3-5分钟达高峰,维持时间30-90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍;无阻断迷走神经作用,由于维库溴铵不引起心率增快,故适用于心肌缺血及心脏病人,但应用兴奋迷走神经药及β-受体阻断剂容易产生心动过缓。本品组胺释放作用弱,也有支气管痉挛及过敏反应,但很少见。

多粘菌素B为抗革兰阴性杆菌多肽类抗生素,可以改变膜结构使小分子物质泄漏而抑制革兰氏阴性菌的生长。对大肠杆菌具有杀菌作用Chemicalbook。结合到细菌脂多糖类的脂质A部分。在外皮细胞膜诱发小孔。作用模式:结合并干涉细胞质膜的渗透性。抗菌谱:革兰式阴性细菌。

重酒石酸去甲肾上腺素;L-4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL)-1,2-BENZENEDIOLBITARTRATE、NORADRENALINEBITARTRATE、NOREPINEPHRINEBITARTRATE(现行);去甲肾上腺素酒石酸盐水合物;重酒石酸去甲肾上腺素(标准品);(ChemicalbookR)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物(重酒石酸去甲肾上腺素、去甲肾上腺素酒石酸盐水合物);(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物;重酒石酸去甲肾上腺素USP标准品;4-[(1R)-2-氨基-1-羟乙基]-1,2-苯二醇酒石酸盐单水合物

0.1mol的1,5-戊二醇、0.2mol的三乙胺和0.1g的1,2,3-苯三酚溶于100ml无水苯中,在剧烈搅拌下,于0.5h内加入0.2mol丙烯酰氯溶于60ml无水苯中的溶液。再加入约100ml无水苯和10ml三乙胺,然后在50℃下搅拌0.5h。过滤除去三乙胺盐酸盐,减压除去溶剂。剩余的黄色油状物在痕量对甲氧基苯酚存在下,避光进行蒸馏,收集90~95℃/1.33Pa的馏分,得1,5-亚戊基二丙烯酸酯,收率61%。4.43g四氢罂粟碱和1.30g上述得到的1,5-亚戊基二丙烯酸酯溶于15ml无水苯,避光搅拌回流48h。减压移去溶剂,剩余的暗红色油状物溶Chemicalbook于10ml氯仿。加入约400ml乙醚,再加入约500ml饱和草酸的乙醚溶液,得到絮状的白色沉淀。过滤,用乙醚洗,干燥。用乙醇重结晶2次,得3.5g白色粉末状的化合物(I),收率51%,熔点117~121℃。化合物(Ⅰ)溶于碳酸氢钠水溶液,用甲苯提取。提取液浓缩后,得无色粘稠液体,此为化合物(Ⅱ)。0.5g干燥的化合物(Ⅱ)溶于8ml光谱纯的乙腈,加入苯磺酸甲酯,在室温下反应22h。在剧烈搅拌下,把该溶液滴加到约450ml干燥乙醚中。过滤收集形成的絮状白色沉淀,用干燥乙醚洗,在五氧化二磷存在下,于50℃真空干燥。得类白色的苯磺阿曲库铵粉末,熔点85~90℃。

Epinephrine bitartrate (Adrenalinium)是一种α和β-肾上腺素能受体激动剂。

顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一,约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05mg/kg,肌松效价为阿曲库铵的3~5倍。其脂溶性低,不直接被血浆非特异性酯酶水解,80%经Hofmann降解灭活。无组胺释放作用,过敏反应发生率低。临床资料显示,健康择期手术Chemicalbook患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少,顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3~1/10,长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛,尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。

多黏菌素E(colistin)是一个由多种组分组成的多肽类抗生素,主要由E1和E2组成(或称为A或B)。在20Chemicalbook世纪50年代,多黏菌素E就应用于临床,主要用于革兰氏阴性菌引起的感染,特别是由多重耐药绿脓杆菌引起的感染的治疗。