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产品名称：司美格鲁肽/索马鲁肽英文名：Semaglutide；剂型规格：1.司美格鲁肽注射液：1.34mg/ml，1.5ml（预填充注射笔）；1.34mg/ml，1.5ml（预填充注射笔）；2.片剂: 3 mg, 7 mg and 14 mg (3).适应症：本品适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制:在饮食控制和运动基础上，接受二甲双肌和/或磺脉类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性本中)风险。科室：内分泌科家数：0产品优势：产品为达格列净新一代药物，临床地位高，，产品货值高，利润高，目前只有2家国产原料报，竞争状况良好原料来源：印度备案状态：未备案
产品名称：阿地溴铵英文名：Aclidinium Bromide剂型规格：吸入剂：400 μg适应症：适用于支气管痉挛长期维持治疗伴随慢性阻塞性肺病(COPD)，包括慢性支气管炎和肺气肿。科室：肿瘤家数：制剂：国内0，进口0产品优势：是一款长效毒蕈碱拮抗剂（LAMA），可以有效的降低有心血管病史和/或心血管高危风险COPD患者的疾病加重率，并且安全有效。原料来源：欧洲备案状态：未备案其它阿地溴铵相关介绍1InChI编码InChI=1/C13H9N.BrH/c1-3-7-12-10(5-1)9-11-6-2-4-8-13(11)14-12;/h2-9H;1H2中文别名(3R)-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-基乙酰氧基)-1-(3-苯氧丙基)-1-氮杂鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物3英文别名(3R)-(2-Hydroxy-2,2-dithien-2-ylacetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane bromide; acridinium bromide
产品名称：美索比妥英文名：Methohexital/METHOHEXITAL SODIUM美索比妥钠(活性成分)剂型规格：注射剂（冻干粉）：0.5g；2.5g适应症：为巴比妥类麻醉药。用于成人及儿童的麻醉。1、成人：（1）其他全身麻醉药应用前的静脉内麻醉诱导。（2）静脉内麻醉诱导和短时外科手术弱效吸入麻醉药（如氧化亚氦）的辅助麻醉；本品可静脉滴注或间歇静脉注射。（3）与其他胃肠外药物（通常为麻醉性镇痛药）合用，作为弱效吸入麻醉药（如氧化亚氮）的辅助麻醉，用于长时间外科手术。（4）伴随最低限度的痛性刺激的短时间外科手术、诊断和治疗性操作的静脉麻醉。（5）诱导催眠状态。2、年龄>1个月的小儿及儿童：（1）全身麻醉药使用前的直肠或肌内麻醉诱导。（2）直肠或肌内麻醉诱导和短时间外科手术的弱效吸入麻醉药的辅助麻醉。（3）伴随最低限度的痛性刺激的短时间外科手术、诊断和治疗性操作的直肠或肌内麻醉。*daliyMED查到有黑框警告。科室：麻醉科家数：0产品优势：无外商注册，印度外商USDMF原料来源：印度外商备案状态：未备案其它美索比妥相关介绍1基本内容 【物化性能】白色结晶。无臭。在空气中易风化。微溶于水和乙醇，溶于 乙醚。熔点248℃（部分分解），沸点260℃（分解）。能与金属作用形成盐。【其他性质】水溶液呈 酸性反应。在碱性溶液中溶解。【制备或来源】可由 丙二酸二乙酯与 尿素在 乙醇钠催化下发生 缩合反应而得。下图所示的是 丙二酸与尿素的缩合反应。【主要用途】可用作分析试剂、有机合成原料、塑料和染料的中间体、 聚合反应的 催化剂。2词条图册
产品名称：卤倍他索丙酸酯英文名：Halobetasol Propionate剂型规格：软膏10g/支/盒适应症：局部皮质激素。用于缓解对皮质激素敏感的皮肤炎性和瘙痒病症科室：皮肤科家数：0产品优势：国内无备案，国产原料受限原料来源：欧洲备案状态：未备案其它卤倍他索丙酸酯相关介绍1基本介绍中文别名:卤贝他索丙酸酯英文名称:Halobetasol Propionate英文别名:Ulobetasol propionate; 21-Chloro-6alpha,9-difluoro-11beta,17-dihydroxy-16beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-propionate; (6alpha,8xi,10xi,13xi,14xi,16beta)-21-chloro-6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-yl propanoate; (6alpha,11beta,16beta)-21-chloro-6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-yl propanoate; ethyl (6alpha,11beta,16beta)-21-chloro-6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-diene-17-carboxylateCAS:66852-54-8分子式:C25H31ClF2O5分子量:484.96042物化性质密度： 1.312g/cm3 沸点： 570.691°C at 760 mmHg 闪点： 298.944°C 蒸汽压： 0mmHg at 25°C 3用途局部皮质激素。用于缓解对皮质激素敏感的皮肤炎性和瘙痒病症。4生产方法6α，9-二氟-11β，17，21-三羟基-16β-孕(甾)-1，4-二烯-3，20-二酮-17丙酸酯(Ⅰ)和甲磺酰氯，在吡啶中于5℃反应21h，得到化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中，和氯化锂于100℃下反应，得到丙酸乌倍他索。
产品名称：丙酰马嗪/丙酰马嗪马来酸氢盐英文名：Propiomazine Maleate剂型规格：注射液20mg适应症：吩噻嗪类抗组胺药。但其镇静作用及镇吐作用较明显，多用于麻醉前及术中的镇静及镇吐。科室：麻醉科家数：CDE I 进产品优势：原料来源：印度外商备案状态：I
产品名称：枸橼酸布他米酯英文名：Butamirate Citrate剂型规格：1,5 mg/ml，糖浆适应症：布他米酯是一种止咳药，为中枢性镇咳药，起效快，镇咳作用强，是可待因的5倍。还具有一定的舒张支气管平滑肌、增加支气管分泌等作用。其解痉作用比罂粟碱大7倍。据称其在延髓中的咳嗽中枢有结合位点。适用于上呼吸道感染和急性、慢性支气管炎引起的咳嗽科室：呼吸科家数：无产品优势：为中枢性镇咳药，镇咳作用比可待因强5倍，可促进支气管黏液的分泌，适用于治疗上呼吸道感染引起的咳嗽，比可待因更不容易发生耐受性和成瘾性。原料来源：欧洲外商备案状态：尚未备案其它枸橼酸布他米酯相关介绍1基本介绍中文名称:枸橼酸布他米酯中文别名:柠檬酸布他米酯英文名称:Butamirate citrate英文别名:18109-81-4; benzeneacetic acid, alpha-ethyl-, 2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl ester, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1) (salt); Pertix;2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl 2-phenylbutanoate 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate (1:1CAS:18109-81-4EINECS:242-006-8分子式:C24H37NO10分子量:499.5513
产品名称：非布司他英文名：Febuxostat剂型规格：片剂：40mg和80mg适应症：本品为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。科室：内分泌科，风湿免疫科家数：国产片剂5家，进口片剂1家。产品优势：非布司他是新型的抗痛风药物，主要是通过减少尿酸的生成来达到治疗痛风的目的，一般用于有过痛风发作或者症状而且血尿酸水平超标患者的长期治疗。原料来源：印度备案状态：I其它非布司他相关介绍1药品名称通用名称：非布佐司他、非布索坦非布司他(4)英文名称：Febuxostat Tablets汉语拼音：Feibuzuosita2药品成份本品主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。结构式：结构式分子式：C16H16N2O3S分子量：316.373药品性状本品为白色粉末4适应症状非布司他本品为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。5药品剂型胶囊剂、片剂6药品规格40mg/粒或片；80mg/粒或片7用法用量推荐剂量用于治疗有痛风症状的非布司他片高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平（sUA）仍高于6 mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。特殊人群轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平（sUA）仍高于6 mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究，因此给药本品应谨慎。尿酸水平使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6 mg/dl。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月（见【注意事项】）。痛风发作变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动，因此开始给药本品后会导致痛风发作。推荐使用本品时，同时给药非甾体抗炎药（NSAID）或秋水仙碱，以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。如果在给药治疗期间发生痛风，不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。高尿酸血症对继发性高尿酸血症患者（包括器官移植患者）给药本品尚无研究；尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品（例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征）。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加，在尿路中沉积。8不良反应临床试验中，共对2757例患高尿酸血症非布司他片和痛风患者给药本品，每天40mg或80mg。对559例患者给药本品40mg，持续≥ 6个月。给药本品80mg的患者中，1377例患者持续≥ 6个月，674例患者治疗≥1年，515例患者治疗≥2年。常见不良反应三项随机、对照临床研究（研究1、2、3），持续6-12个月，报道了由于药物引起的不良反应。表1 概述了本品给药组至少1%发生率的不良反应和比空白对照组发生率至少高0.5%的不良反应本品给药组不良反应发生率≥ 1%和比空白对照组至少高0.5%的不良反应不良反应空白对照组非,布佐,司他组别嘌呤醇,组*（N=134）每日40mg（N=757）每日80mg（N=1279）（N=1277）肝功能异常,恶心关节痛疹0,7%0,7%0%0,7%6,6%1,1%1,1%0,5%4,6%1,3%0,7%1,6%4,2%0,8%0,7%1,6%*根据肾功能损伤，给药别嘌呤醇患者组中，10例给药100mg，145例给药200mg，1122例给药300mg。导致治疗过程中停药的最常见不良反应为肝功能异常，本品40mg给药组1.8%，80mg组1.2%，别嘌呤醇给药组0.9%。除了表1列出的不良反应，本品给药组中报道的头晕不良反应也大于1%，但与空白对照组相比低于0.5%。少见不良反应2期和3期临床研究中，以下不良反应发生率低于1%，而本品给药范围为40mg-240mg时更高些。下列包括注意事项中器官系统的不良反应（低于1%）。血液和淋巴系统：贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少嗜中性白血球减少症、全血细胞减少症、脾大、血小板减少症。心脏疾患：心绞痛、心房纤维性颤动、心杂音、ECG异常、心悸、窦性心动过缓、心动过速。耳朵和内耳方面的异常：耳聋、耳鸣、眩晕。眼部疾病：视觉模糊。胃肠道病症：腹胀、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、肠胃气胀、频便、胃炎、胃食管返流疾病、胃肠不适、龈痛、呕血、胃酸过多、便血、口腔溃疡形成、胰腺炎、消化性溃疡、呕吐。一般病症和给药情况：虚弱、胸痛/不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。肝胆管病症：胆石病/胆囊炎、肝脂肪变性、肝炎、肝肿大。免疫系统疾病：超敏反应。传染及感染：带状疱疹。并发症：挫伤。新陈代谢病症：厌食症、食欲减退/增强、脱水、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖、高脂血症、高甘油三酸酯血症、低钾血、体重减少/增加。肌骨骼和结缔组织病症：关节炎、关节僵直、关节肿胀、肌肉痉挛/肌肉颤搐/紧缩/无力、肌骨骼疼痛/四肢强直、肌痛。神经系统病症：味觉改变、平衡紊乱、中风综合征、Guillain-Barré综合症、头痛、轻偏瘫、感觉迟钝、嗅觉减退、腔隙梗塞、瞌睡、精神损害、偏头痛、感觉异常、瞌睡、短暂性缺血发作、震颤。精神病症：激动、焦虑、抑郁、失眠、易怒、性欲降低、神经过敏、恐慌发作、人格变化。肾脏、泌尿系统病症：血尿、肾石病、尿频、蛋白尿、肾衰竭、肾机能不全、尿急、失禁。生殖系统和乳腺变化：乳房痛、勃起机能障碍、男子女性型乳房。呼吸、胸部及纵膈病症：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻发干、鼻窦分泌物过多、咽水肿、呼吸道充血、喷嚏、咽喉刺激、上呼吸道感染。皮肤和皮下组织病症：脱发、血管性水肿、皮炎、皮肤划痕现象、淤斑、湿疹、头发变色、毛发生长异常、多汗、皮肤脱皮、瘀点、光过敏、瘙痒、紫癜、皮肤变色、皮肤病损、皮肤气味异常、荨麻疹。血管病症：面红、热潮红、高血压、低血压。实验室参数：活化部分凝血激酶时间延长、肌酸增加、重碳酸盐减少、钠增加、EEG异常、葡萄糖增加、胆固醇增加、甘油三酯增加、淀粉酶增加、钾增加、TSH增加、血小板计数计数减少、血细胞比容减少、血红素减少、MCV增加、RBC减少、肌酸酐增加、血尿素增加、BUN/肌酸酐比率增加增加、肌酸磷酸激酶（CPK） 增加、碱性磷酸（酯）酶增加、LDH 增加、PSA增加、尿排出量增加/减少、淋巴细胞计数减少、中性白细胞计数减少、WBC增加/减少、检尿蛋白质异常、低密度脂蛋白（LDL）增加、凝血酶原时间延长、尿管型、尿液白细胞及蛋白质阳性。心血管安全随机对照长期扩展研究中，心血管事件及死亡属于APTC事件（心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风）一项预定义终末点指标。3期随机对照研究中，报道的100例患者APTC事件发病率：空白对照组0（95% CI 0.00-6.16）、本品40mg组0（95% CI 0.00-1.08）、本品80mg组1.09（95% CI 0.44-2.24）、别嘌呤醇0.60（95% CI 0.16-1.53）。一项长期扩展研究中，报道的APTC事件发病率为：本品80mg组0.97 （95% CI 0.57-1.56）、别嘌呤醇0.58（95% CI 0.02-3.24）。研究发现，本品APTC事件发病率高于别嘌呤醇给药组患者。相关机制尚不确定。应监测MI和中风的体征和症状。9药品禁忌正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱的患者禁用本品。10注意事项痛风发作开始应用本品治疗后，可观察到痛风发作增加。非布司他片这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。为预防给药本品时发生痛风发作，推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱（见【用法用量】）。心血管病症随机对照研究中，使用本品[0.74 per 100 P-Y （95% CI 0.36-1.37）]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 P-Y （95% CI 0.16-1.53）]患者更易发生心血管血栓事件（心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风）（见【不良反应】）。相关原因尚未明确。应对心肌梗塞（MI）及中风的体征和症状进行监测。肝脏酶增加随机对照研究中，观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高（给药本品及别嘌呤醇患者分别提高，AST：2%，2%、ALT：3%，2%）。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐，应用本品治疗2月和4月，此后周期性治疗。11特殊用药妇女用药1.孕妇C类药物：对孕妇尚无足够充分的对照研究。非布司他片只有在对婴儿的潜在益处与风险相当的情况下，孕妇才能服用本品。在器官生成期对大鼠和兔子口服给药非布佐司他，剂量达到48mg/kg（按照体表面积计算分别为人给药80mg/天的40和50倍）时，无致畸性。在器官生成期及泌乳期，对怀孕期大鼠口服给药本品，剂量达到48mg/kg（为人给药80mg/天的40倍），发现新生儿死亡率增加，新生儿体重增加减少。2.哺乳期妇女非布佐司他经大鼠乳汁分泌。非布佐司他是否经人体乳汁分泌尚未知。由于很多药物通过人乳汁分泌，故对哺乳期妇女给药本品时应谨慎。儿童用药18以下儿童患者使用本品的安全性及有效性尚未确定。老年用药老年患者使用本品无需剂量调整。与其他年龄组相比，在安全性及有效性方面无临床显著差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年患者（≥65岁）多剂量口服给药非布佐司他后的Cmax及AUC24与年轻患者（18-40岁）相似。12相互作用硫唑嘌呤非布佐司他是黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂。非布司他片虽然本品与通过XO代谢药物（例如胆茶碱、巯嘌呤、硫唑嘌呤）的相互作用尚无研究，但本品对XO的抑制作用会这些药物在血浆中浓度的增加从而产生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱患者禁止使用本品。化疗药物本品与细胞毒素化疗药物的相互作用尚未进行研究。本品在细胞毒素化疗期间的安全性尚无可靠数据。体内药物根据健康受试者的药物相互作用研究，本品与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明无显著临床意义的相互作用。因此，本品可以与这些药物联用。13药物过量对健康受试者给药本品剂量达到每天300mg，持续7天，无剂量限制性毒性。没有药物过量的病例报道。药物过量患者应进行对症和支持疗法。14药理毒理作用机制非布佐司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过减少血清尿酸达到疗效。非布司他片本品在治疗浓度下不会抑制嘌呤和嘧啶的合成及代谢过程中的其他酶。毒理研究以比格犬进行的为期12个月的毒性研究发现，15mg/kg剂量时（约为人给药80mg/天的4倍）在肾脏中发现黄嘌呤沉积物结晶和结石。对大鼠给药48mg/kg（约为人给药80mg/天的35倍），为期6个月的研究中，由于黄嘌呤结晶沉积也发现了类似的结石形成。致癌性：以F344大鼠和B6C3F1小鼠进行为期两年的致癌性研究。对雄性大鼠和雌性小鼠分别给药24 mg/kg （为人推荐最大给药剂量80mg/天的25倍）、18.75 mg/kg （为人给药剂量80mg/天的12.5倍），分别发现移行细胞乳头状瘤及膀胱癌增加。膀胱肿瘤是肾脏和膀胱结石形成的。致突变性：本品在有或无代谢活化剂时，中国仓鼠肺成纤维细胞体外染色体畸变试验结果为阳性。以本品进行埃姆斯试验和人外周血淋巴细胞及L5178Y小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验等体外研究、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成、大鼠骨髓细胞等体内研究，研究结果均显阴性。生殖毒性：对雄性和雌性大鼠口服给药本品，剂量达到48mg/kg/天（约为人给药80mg/天的35倍）对生育生殖能力无影响。15药代动力在健康受试者中，非布佐司他10mg～120mg的单剂非布司他片量或多剂量给药后，Cmax和AUC呈剂量依赖性地增加。每24小时给予治疗剂量没有观察到蓄积作用。非布佐司他的表观平均终末消除半衰期（t1/2）约为5～8小时。群体药代动力学分析评估的高尿酸血症和痛风患者的药代动力学参数与健康受试者相似。吸收口服给药放射标记的非布佐司他后，至少吸收49%（根据尿中放射性回收率）。给药1～1.5小时非布佐司他可达到最大血浆浓度。多次口服40和80mg的日剂量后，Cmax约分别为1.6±0.6μg/ml（N=30）和2.6±1.7μg/ml（N=227）。非布佐司他片剂的绝对生物利用度尚未研究。伴随高脂肪饮食多次口服80mg的日剂量后，Cmax下降49%，AUC下降18%。然而没有检测到临床血清尿酸浓度百分率的明显改变（饮食85%，空腹51%）。因此，本品服用时可不考虑食物影响。80mg单剂量非布佐司他与抗酸剂包括氢氧化镁和氢氧化铝联用，结果表明非布佐司他吸收延迟（约1小时），并导致Cmax降低31%，AUC∞降低15%。由于AUC与药物效应相关，因此AUC的变化认为无临床显著性。因此，本品服用时可不考虑抗酸剂影响。分布非布佐司他的平均表观稳态分布容积（Vss/F）约为50L。非布佐司他的血浆蛋白结合率约为99.2%（主要与白蛋白），并且在40和80mg剂量达到的浓度范围内保持不变。代谢非布佐司他可通过与二磷酸尿苷葡萄糖苷酸转移酶（UDPGT）系统（包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7）结合及经细胞色素P450（CYP）系统（包括CYP1A2、2C8、2C9及非-P450酶）氧化而广泛代谢。非布佐司他代谢过程中的各种酶的相互影响尚不明确。异丁基侧链氧化形成4个药理活性羟基代谢产物，均出现在人体血浆中，但浓度范围远低于非布佐司他。尿及粪便中，本品代谢产物酰基葡糖苷酸（剂量的35%），氧化代谢产物67M-1（剂量的10%）、67M-2（剂量的11%）、67M-1的次级代谢产物67M-4（剂量的14%）为非布佐司他体内主要代谢产物。清除非布佐司他由肝脏和肾清除。口服80mgC标记的非布佐司他后，49%的剂量在尿中出现，其中非布佐司他原形为3%，有效成分的酰基葡糖苷酸为30%，已知的氧化代谢产物及其轭合物为13%，其他未知代谢产物为3%。除了经尿排泄外，约45%的剂量出现在粪便中，其中非布佐司他原形为12%，有效成分的酰基葡糖苷酸为1%，已知的氧化代谢产物及其轭合物为25%，其他未知代谢产物为7%。非布佐司他的表观平均终末消除半衰期（t1/2）约为5-8小时。16特殊事项1.儿童用药尚无1 8岁以下患者应用本品的药代动力学研究。非布司他片2.老年患者用药对老年患者（≥65岁）多剂量口服给药本品后，非布佐司他及其代谢产物的Cmax和AUC与年轻患者（18-40岁）相似。另外，老年受试者与年轻受试者的血清尿酸浓度降低的百分比也相似。老年患者使用本品无需剂量调整。3.肾功能不全轻（Clcr 50-80 mL/min）、中度（Clcr 30-49 mL/min）或重度（Clcr10-29 mL/min）肾功能不全患者口服80mg多剂量后，非布佐司他的Cmax不变，与正常（Clcr 高于80 mL/ min）肾功能受试者相当。肾功能不全患者与正常肾功能患者相比，AUC及半衰期增加，肾功能不全三组相似。肾功能不全患者的本品平均AUC值比肾功能正常受试者高达1.8倍多。活性代谢产物的Cmax和AUC分别增加到2和4倍。然而，肾功能不全患者与肾功能正常患者相比，血清尿酸浓度减少百分比相当（肾功能正常组58%，严重肾功能不全组55%）。轻中度肾功能不全患者无需剂量调整。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。40mg用药两周后sUA值仍高于6mg/dLd 的患者，推荐用药剂量80mg。对严重肾功能不全患者应用本品尚无充分研究数据，此类患者服用本品应谨慎。本品对接受透析的晚期肾功能损伤严重患者尚无相关研究。4.肝损伤轻（肝硬化分级A）、中度（肝硬化分级B）肝损伤患者口服80mg多剂量后，与正常肝功能受试者相比，Cmax和AUC24（总的和非结合的）均增加20-30%。而不同组间血清尿酸浓度降低的百分比相当（健康受试者62%，轻度肝功能损伤组49%，中度肝功能损伤组48%）。尚未进行在重度（肝硬化分级C）肝损伤患者中的研究，此类患者应用本品应谨慎。5.性别口服多剂量本品后，女性的Cmax和AUC24比男性约分别高30%和14%。然而，经体重校正后的Cmax和AUC在两性之间类似。另外两性间血清尿酸浓度降低的百分比类似。不需要根据性别调整剂量。6.种族本品对不同种族的药代动力学研究尚无研究。17贮藏方法遮光密封，常温15～30℃保存。18词条图册
产品名称：维生素K2 （四烯甲萘醌）英文名：Menatetrenone剂型规格：胶囊15mg适应症：能促进肝脏合成凝血酶原，调节凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，从而加速血液凝固科室：血液科、营养科家数：制剂国产0家，制剂进口1家（日本原研）产品优势：欧洲外商已经销售给日本多家制剂厂原料来源：欧洲备案状态：未备案
产品名称：硫酸甘氨酸亚铁英文名：Ferrous Glycine Sulphate剂型规格：适应症：铁剂科室：血液内科家数：0产品优势：临床前景较好；竞争状况较好。制剂、原料用量较大.原料来源：印度外商备案状态：未备案其它硫酸甘氨酸亚铁相关介绍1基本介绍中文名称甘氨酸亚铁CAS NO.20150-34-9中文别名英文名称 Ferrous bisglycinate英文别名EINECS分子式 C4H8FEN2O4分子量 203.962甘氨酸亚铁的合成方法及应用甘氨酸亚铁[Fe(Gly)2]为一种氨基酸螯合物，铁是血红蛋白、肌红蛋白、多种酶系的主要成份，在体内起着营养、免疫的重要作用。甘氨酸亚铁是营养性饲料添加剂，在饲料中为防治动物贫血症、获得最佳免疫水平、健康生长提供了一条高效、安全、简便的途径。与第一代（无机酸铁盐）和第二代（有机酸铁盐）相比，甘氨酸亚铁具有稳定性好，易吸收，无铁腥味，无胃肠刺激，无毒副作用，生物利用率高等特点，是最新一代补铁添加剂，能为畜禽同时补充铁和甘氨酸，提高动物适口性。人体和动物体制造血红素、肌红蛋白和细胞色素都必须依赖铁，铁与人体和动物体内造血、携氧和产能等过程有直接关系。铁元素是人体和动物体所必需的微量元素之一，如果缺乏，则会引起缺铁性贫血。甘氨酸是氨基酸中分子量最小的一种氨基酸，因而甘氨酸螯合铁更容易被人和动物体吸收、利用。甘氨酸螯合铁不仅具有肠道吸收的最佳分子结构，而且还提供了造血和携铁所必需的甘氨酸。因此，甘氨酸亚铁是比较优良的补铁的化合物。由于甘氨酸亚铁是一种螯合物，其结构比较复杂，难以确定，通过查阅文献[1]，得知其结构可能如下：(N H2 CH2 COO) 2 Fe·2H2O1 甘氨酸亚铁的合成与表征现如今，甘氨酸亚铁的合成主要方法有复分解法、直接配位法、室温固相法等。而其表征本文介绍红外光谱法及紫外光谱法 1.1甘氨酸亚铁的合成 1.1.1复分解法 该方法提供了一种在水介质中，通过以甘氨酸钙螯合物与硫酸亚铁，或以甘氨酸亚铁硫酸盐螯合物与钙的氢氧化物或氧化物等4种复分解反应途径制备甘氨酸亚铁螯合物，反应中同时加人稳定剂或替代铁粉还原剂，使制得的产品中总质量分数为10％～27％，亚铁质量分数为5%—27%，亚铁质量分数为5%—25%，产物中含有较少的硫酸根离子。该方法具有能以工业规模生产，反应产物易分离等特点，操作工艺简单，成本低廉，产品质量稳定等优点。1.1.2 直接配位法此方法采用直接配位法及有机溶剂萃取法，以亚铁盐和甘氨酸为原料，在的水浴中反应合成甘氨酸螯合铁。甘氨酸含量测定：凯氏定氮法[2]，甘氨酸螯合铁中，只有甘氨酸是惟一的氮源，因此，用凯氏定氮法测定甘氨酸含量，方法简单，结果准确。甘氨酸螯合铁的测定曾尝试用高效液相色谱法，但是，流动相溶液以及洗脱过程可能会使甘氨酸螯合铁分解。总铁含量测定：邻菲罗啉比色法(测定铁时要对样品用酸处理)。亚铁含量测定：硫氰酸盐分离，邻菲罗啉比色法。水分测定：恒重法螯合物可在有机溶剂中沉淀析出，如果选择适当的铁源可以使游离金属离子溶于有机溶剂，就可以使螯合铁和游离铁分离，为进一步的提纯和检测提供可能．常见的亚铁盐有硫酸亚铁和氯化亚铁。不同配位比对甘氨酸亚铁的生成有着不同的作业，配位比即配位体与金属离子的摩尔数之比．它是影响金属离子与氨基酸配位反应的一个重要因素，配位比太小，不能形成稳定的环状结构，配合物不稳定；配位比太大，会造成氨基酸的浪费，不经济．因此，我们应研究能达到一定螯合程度的最小配位比，既保证产品成本，又能充分利用氨基酸，降低产品成本，使其能用于大规模工业生产。1.1.3 室温固相法 室温固相法合成甘氨酸亚铁是新兴的合成方法,比起液相反应可以简化工艺。固相反应不仅不用使用溶剂，可以减少对环境的污染，而且反应选择性高，副反应少。目前,氨基酸微量元素螯合物的合成主要通过液相方法,它存在合成时间长,成本高,需要大量的碱液中和螯合时产生的氢离子,生成大量盐类等副产物,存在废液污染,纯化工艺复杂等缺点。而室温固相法刚好克服了这一缺点，使其能广泛应用于工业生产。室温固相化学反应的发生起始于两个反应物固体界面的分子接触，接着发生化学作用，生成产物分子。反应物含有结晶水，在机械力作用(研磨)下，此时反应物内部或表层的结晶水可在反应物界面形成一层液膜，形成微表面液相区，这可以大大加快反应的进行。室温固相反应最大的特点在于反应温度降至室温或近室温，因而具有便于操作和控制的优点。此外还有不使用溶剂、高选择性、高产率、污染少、节省能源、合成工艺简单等特点。这些特点符合当今社会绿色化学发展的要求，因而越来越受到人们的欢迎。 1.2 甘氨酸亚铁的表征 1.2.1 红外光谱甘氨酸的红外光谱在2 600 ~3 100cm- 1 有较强宽谱带, 这是NH3+ 的特征吸收峰, 而甘氨酸亚铁的红外光谱中无此吸收峰，说明甘氨酸亚铁中没有游离的NH3+, 同时，甘氨酸在2 100cm- 1 处有一个较强的吸收峰，这是 α—氨基酸的特征吸收峰，而甘氨酸亚铁中无此吸收峰。因此可以确定甘氨酸亚铁中没有游离的甘氨酸存在，由此可在实验中表征甘氨酸亚铁的产生。1.2.2 紫外光谱以二次水为溶剂，配置一定浓度的样品,用UV2762 紫外光谱仪先进行全程扫描，再在200～400 nm 波长范围内扫描，结果如图4 所示。由图4 可见，甘氨酸亚铁在200 nm 处有一紫外吸收峰，而甘氨酸没有紫外吸收峰。这可能是由于铁原子发生电荷跃迁，即铁原子4s 轨道上的1 个电子首先激发跃迁到了4p 轨道上，然后进行sp3 d2 杂化，使波长发生了变化，从而说明有络合物甘氨酸亚铁形成。2 甘氨酸亚铁的应用铁是人体必需微量元素之一, 是维持机体某些特殊功能的重要成分。缺铁使血红蛋白的 合成减少而导致贫血, 称为缺铁性贫血( IDA)[3] 国内已有东北农业大学的滕冰、韩友文等人研究了氨基酸微量元素螯合物作为饲料添加剂, 在动物饲养中显著提高了微量元素在小肠内的吸收, 提高其生物学效价。甘氨酸亚铁是一种螯合物, 与其它补铁强化剂相比较具有适口性好、副作用小、吸收率高的特点, 容易被人体吸收, 是一种较理想的铁营养强化剂, 对防止铁营养缺乏, 增进健康具有重要意义。2.1 甘氨酸亚铁的作用机制 血红素，是血红蛋白分子上的主要稳定结构，是血红蛋白、肌红蛋白等的辅基。其核心是亚铁离子，具有携氧能力，维持人体各器官正常工作。而人体血液中血红蛋白的浓度低于患者同年龄组、同性别和同地区的正常标准时，即为贫血，因此血红素的合成对人体健康来说有着重要作用。 合成血红素中最关键的一环是合成血红素所需要的催化剂——酶，ALA(σ一Aminolaevulinic acid)合成酶是血红素合成酶系中的限速酶，血红素对此酶有反馈抑制作用。研究表明[4] ，当亚铁血红素的浓度为10 mol/L时可抑制ALA合成酶的合成，为10 ～10 mol/L时可抑制活性，而高铁血红素则是ALA 合成酶的强烈抑制剂。 酶反应体系中含有甘氨酸，加入硫酸亚铁后，整个反应体系与加入甘氨酸和硫酸亚 铁混合物组类似。酶反应体系的pH值为7. 2，极有利于形成氨基酸螯合铁，由此可以推测酶反应体系中形成了络阳离子型甘氨酸螯合铁。甘氨酸螯合铁的化学结构与血红素中卟啉环上的吡咯极为相似。故可作为竞争性类似物，与ALA 合成酶竞争结合调控位点，从而对ALA合成酶的活性有影响。 向酶反应体系中加入Fe2+，可增强ALA合成酶的活性。Vogel(1960)用取自缺铁鸭血液的研究表明，向体外酶反应体系中加入Fe2+ 能加强缺铁细胞合成血红素的能力，向反应体系中同时加入Fe2+ 和甘氨酸，对血红素合成的促进作用比单独加甘氨酸或Fe2+ 更强。2.2 甘氨酸亚铁的功能与应用 铁缺乏症是人类常见疾病之一，包括铁减少、缺铁性红细胞生成和更为严重的缺铁性贫血，其中缺铁性贫血易发于孕妇和儿童。国际上对普通食品进行铁强化已进行了50 多年，通过强化提高膳食营养素含量已经被证明是一种行之有效的方法。 目前常用于食物强化的两种铁化合物是硫酸亚铁和非常细颗粒的元素铁[9 ] ，但是鉴于硫酸亚铁的胃肠道刺激、可促进脂质氧化和酸败等缺点，元素铁的吸收利用差，故使用上受到了限制。乳酸亚铁由于胃肠道刺激小，已被广泛应用于强化食品或保健食品，由于使用较高剂量时还有较浓铁腥味，影响口感。另外一些铁化合物，如正磷酸铁和焦磷酸铁，溶解性不 好，反应性差，也不容易被吸收[6 ] ，患者用药依从性差。国外研究证明，以甘氨酸亚铁的形 式补铁具有较好疗效[7 ] 。 由于甘氨酸亚铁片的主要成分为甘氨酸鳌合铁，具有良好的理化性质和生物活性，与其他的铁剂相比具有适口性好、副作用小、吸收率高的特点，容易被人体吸收。所含的铁受蛋白酶的保护，不与胃液中的盐酸和蛋白酶发生反应，稳定性好，可以更好地被机体吸收和利用，具有较高的生物利用度，从而使患者体内的铁元素达到较高水平，改善红细胞的生存环境，使红细胞更为饱满。这表明甘氨酸亚铁片能够为患者提供更易吸收的铁元素，治疗孕妇 缺铁性贫血疗效好，无明显不良反应，可在临床推广应用[11 ] 。 氨基酸铁是第三代铁源添加剂，具有生物学效价高、吸收率高、化学结构稳定、增强免疫力、利于环保等特点，是当前国内外研制和开发应用的热点。医学研究表明,氨基酸螯合铁在动物体内具有很高的生物学利用率，相当于同水平硫酸亚铁的125-185%。甘氨酸为分子量最小的氨基酸，甘氨酸亚铁在体内能更容易被吸收利用。3 甘氨酸亚铁的应用展望 世界上约有20亿人受到某种程度铁不足的影响，不仅在世界上广大不发达地区，而且 在工业化世界也是这样。在许多国家中，平均40%或更多育龄妇女患有贫血，根据调查表明在学龄前儿童中也有相似的情况。在过去几年中，各国政府和非政府卫生组织强调了铁的重要性。据调查在埃及、约旦和黎巴嫩等国家中30%-50%育龄妇女患有贫血症。铁缺乏对生存、智能、生殖卫生和劳动生产率都有很大影响。在儿童中不可恢复的受损后果包括：婴儿期受损害的智能发展、学习障碍以及生长发育迟滞。人体吸收氨基酸很有效，在营养物质消化后通过肠壁的先后次序中，氨基酸排在前面，实际上所有氨基酸的95%被吸收。铁与氨基酸螯合使它在运输过程中以化合物整体形式被带着通过肠壁，从而能更好的被人体吸收。 多年来,各国研究人员一直在探求副作用小、生物利用率高的铁营养强化剂。氨基酸微量元素螯合物的研究与应用属于新兴的边缘学科——生物无机化学的研究范畴，作为药物或营养性添加剂的应用始于20世纪80年代。20多年的研究表明：氨基酸螯合物具有化学性能稳定、生物效价高、无毒无刺激性、适口性好、增强人体免疫功能等特性，还可减少与其它微量元素的拮抗，提高人体抗应激能力。氨基酸螯合铁可以有效的预防缺铁性贫血的发生[10 ] 。 铁的氨基酸的螯合物在十几年来被广泛应用在食物的铁强化和缺铁性贫血的治疗中，包括甘氨酸亚铁(FeBC)、甘氨酸铁(FeTC)、盐酸甘氨酸亚铁等等，其中甘氨酸亚铁的研究和应用最为普遍[5]。氨基酸螯合铁强化食品目前并不是很普遍，由于目前还缺少大规模的人群干预试验，其对各个年龄段人群的补铁效果还有待进一步的研究。 甘氨酸亚铁是甘氨酸与铁经过化学配位技术而合成的一种全新优质铁剂。医学研究表明甘氨酸亚铁能解决动物缺铁引发的临床症状, 目前被认定为动物最佳的补铁产品。近年来, 国内外企业竟相研发甘氨酸亚铁, 但由于独特的结构和制备工艺, 致使各家产品质量参差不齐, 同时缺乏合适的质量检测方法, 从而限制了其在实际生产中的应用。我们应注重对生产方法和制备工艺的改良，努力使其能实现大规模生产。 微量元素铁在人体中发挥着非常重要的生理调节功能[8 ] ，对人类的健康起着举足轻重的作用。开发甘氨酸亚铁食品对人类的健康、安全与营养保健等都有十分重要的意义。甘氨酸亚铁食品的开发还是有很广阔的前景，在今后开发研究中尽量结合食品营养、食品工艺、生物技术、医学等各因素综合开发，其新的开发途径有待于人们进一步的研究。 参考文献【1】张大飞，照日格图，乌 云等. 固相法合成甘氨酸亚铁络合物及其表征［J］．内蒙古师范大学学报(自然科学汉文版)，2007 年5 月，第36 卷第3 期【2】胡君峰，赵素梅．食品质量分析与检验探析[J ]． 商业流通.【3】白 洁，劭宗鸿.铁代谢异常和缺铁性贫血[J].中华血液学杂志：2002年 23( 11) : 614- 615【4】周桂莲，韩友文，滕 冰等. 氨基酸螯合铁对血红素合成的影响[J]. 营养学报:2002年，第24卷第2期【5】胡 静，朴建华．铁强化食品研究进展[J]．中国食品卫生杂志，2009，19(3)：276—280．【6】靳雅笙，赖建强，赵显峰等. 甘氨酸亚铁改善大鼠营养性贫血的效果评价[J ].卫生研究：2005年5月，第34卷第3 期：344-346.【7】闫翠香，丁新泉. 富铁食品的开发及应用前景[J ]. 广东微量元素科学：2011年，第18卷第8期 【8】朱关珍，何晓明. 化工网刊蛋白琥珀酸铁治疗孕妇缺铁性贫血30例[J ]. 中国新药杂志：2000年，第9卷第9期【9】许丽，韩友文，滕冰. 甘氨酸螯合铁_蛋氨酸螯合铜预防仔猪贫血效果的研究[ J ]. 饲料工业，2001年. 第22卷第11期 hghx.globalbuy.cc。【10】马黎琼. 甘氨酸亚铁片治疗孕妇缺铁性贫血的疗效[J ]. 药学服务与研究: 2008年6月: 183-186
