1利鲁唑

　　【药品名称】 利鲁唑

　　【药品通用名】 利鲁唑胶囊

　　【商品名】 协一力

　　【英文名】 Riluzole　Capsules

　　【拼音名】 Liluzuo jiaonang

　　【药品批准文号】 国药准字H20051886

　　【生产企业】 山东鲁南贝特制药有限公司

　　【成份】 利鲁唑

　　【功能主治/适应症】 用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和／或推迟气管切开的时间。

　　【不良反应】 本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适，及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。偶见嗜中性粒白细胞减少症。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

　　【禁忌】

　　对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处干妊娠及哺乳期患者。

　　【注意事项】 肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高)，须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

　　【妇女用药】 孕妇和哺乳期妇女禁用．

　　【儿童用药】 目前尚无儿童服用本品的研究资料。

　　【老年用药】 老年患者的用药同健康成年人。

　　【关联病症】 肌萎缩侧索硬化

1基本内容

右兰索拉唑

英文名称：(R)-Lansoprazole

中文别名：2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑；右兰索拉唑；右旋兰索拉唑；无水右旋兰索拉唑；(R)-兰索拉唑

英文别名：2-[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl]-1H-benzoimidazole；(R)-2-[[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole；2-[(R)-[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole；(+)2-[(R)-{[3-METHYL-4-(2,2,2-TRIFLUOROETHOXY) PYRIDIN-2-YL-1H-BENZIMIDAZOLE；Anhydrous dextrose lansoprazole；(R)-lansoprazole

CAS：138530-94-6

分子式：C16H14F3N3O2S

分子量：369.36

含量：98.0%～102.0%

性状：白色或类白色的结晶粉末

水分：0.1%

含氟量：应为13.9%~15.4%

干燥失重：≤0.5%

有关物质：

氮氧化物≤0.1%

硫化物≤0.1%

磺化物≤0.4%

其它单杂≤0.1%

其它总杂≤0.3%

总杂质≤1.0%

熔点：142～147℃，熔融时同时分解 。

比旋度：+142°～+149°

水溶性：易溶于二甲基甲酰胺，微溶于水

用途：用于治疗十二指肠溃疡、反流性食管炎等症。

1成份

本品主要成分为：盐酸奥昔布宁。其化学名称为：α-环己基-α-羟基-苯乙酸-4-二乙氨基-2-丁炔酯盐酸盐。
分子式：C22H31NO3·HCI
分子量：393.95

2性状

本品为白色或类白色片。

3作用类别

前列腺疾病用药

4适应症

本品为解痉药，用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。

5规格

5mg

6用法用量

成人口服常用量为一次5mg，一日2～3次；最大剂量为一次5mg，一日4次。或遵医嘱。5岁以上儿童口服常用量，一次5mg，一日2次；最大剂量，一次5mg，一日3次。或遵医嘱。5岁以下儿童的临床数据不足，不推荐使用。

7不良反应

少数患者可出现口干、少汗、视力模糊、心悸、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、便秘、阳痿、抑制泌乳等抗胆碱能药物所产生的类似症状，个别患者可见过敏反应或药物特异反应，如荨麻疹和其它皮肤症状。

8禁忌

青光眼患者禁用，部分或完全胃肠道梗阻、麻痹性肠梗阻、老年或衰弱病人的肠张力缺乏、重症肌无力患者禁用，阻塞性尿道疾病患者及处于出血性心血管状态不稳定的患者禁用。

9注意事项

1．老年和所有植物神经病患者慎用。
2．肝、肾疾病患者慎用。
3．伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者慎用。
4．妊娠妇女慎用，除非医生认为有必要使用。
5．回肠和结肠造口术患者慎用。
6．司机、机器操作工、高空作业人员及从事危险工作的人员在使用本品时，应告知可能产生视力模糊或瞌睡等症状。
7．伴有感染的患者，应合并使用相应的抗菌药物。
8．溃疡性结肠炎患者，大剂量使用可能抑制肠蠕动而产生麻痹性肠梗阻。
9．甲状腺机能亢进、冠心病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压及前列腺肥大等患者使用本品后，可加重症状。

10药理毒理

本品具有较强的平滑肌解痉作用和抗胆碱能作用，也有镇痛作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加容量，减少不自主性的膀胱收缩，而缓解尿急、尿频和尿失禁等。

11药代动力学

据资料介绍，本品口服后吸收迅速完全，起效时间为30～60分钟，作用高峰在3～6小时，解痉作用可持续6～10小时。本品主要分布于脑、肺、肾和肝脏，并在肝脏代谢后，主要经尿排泄。

12贮藏

遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。

13有效期

暂定2年

1药品名称

【通用名称】注射用替考拉宁

【英文名称】Teicoplanin for Injection

【汉语拼音】Zhu She Yong Ti Kao La Ning

2药品简介

替考拉宁，又名太古霉素，1975年被首次发现。它是特定的游动放线菌经发酵、提取后得到的一种万古霉素族糖肽类抗生素，为多个化学结构非常相似的化合物组成的抗生素混合物。

替考拉宁结构上与万古霉素不同的是，在肽骨架上多了脂肪酸侧链，提高了亲脂性，更易于渗入组织和细胞。替考拉宁因此在治疗上表现出比万古霉素更多的优势：

（1）具有较低的毒副作用，特别是明显低的肾毒性；

（2）具有比万古霉素长得多的半衰期，每天仅需注射一次；

（3）具有比万古霉素更方便的给药途径，可以采用静脉注射或肌肉注射方式给药。

（4）替考拉宁的体内抗菌活性为万古霉素的数倍，与其它抗生素联用的安全性高，且具有长的抗生素后效应。

因此，替考拉宁更利于门诊治疗和被患者接受。

3成分

化学名称：替考拉宁

分子量：无

辅料：氯化钠，注射用水替考拉宁

4性状

本品为类白色冻干块状粉物和粉末。

5作用机理

替考拉宁有着和万古霉素相同的作用机理，干扰细菌细胞壁肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酸-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长，将新建连接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭到损坏，细菌生长停止，最后死亡。

6抗菌谱

替考拉宁有和万古霉素相似的抗菌谱，对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌），链球菌，肠球菌，单核细胞增多性李司特菌，细球菌，JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌，后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。

替考拉宁对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。

由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类，四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌，仍对替考拉宁敏感。

7适应症

本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严生葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。

已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨髓炎，骨和关节感染，败血症，心内膜炎，持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。

8药代动力

1、吸收：替考拉宁在口服时不吸收。在肌注后的生物利用度为94%。

2、分布（血清浓度）：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为了0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70~100小时。单剂量：给予健康者每12小时400mg30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为5.6±0.7mg和9.4±1.5mg/l。继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10mg/l。给予中性粒细胞减少的患者第一次的治疗是每12个小时静注400mg；第二次静注后24小时后的残留浓度为10.8±5.7mg/l。给予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注间隔12小时，随后三次为每24小时一次，最后一次肌注后的24小时，其残留浓度为6.1mg/l。

3、血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90~95%。组织扩散：在稳态期时，明显的分布量变化为0.6至1.21/kg。注射放射标记替考拉宁后，分布很迅速地在组织（尤其是皮肤和骨）起作用。随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不进入红细胞，脑脊液和脂肪。单剂量给予人400静注后，其组织浓度为：松质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g。

4、密质骨：注射0.5和24小时后的浓度分别为6.1μg/g和4.9μg/g。5、发炎滑液：注射6处24小时后的浓度分别为4和1.4mg/l。

6、肺组织：注射30和60分种后的浓度分别为7.9和4.5μg/g。

7、胸膜液：注射6小时后达到高峰，其平均浓度为2.8mg/l。

8、腹膜液：注射的一个小时后浓度就达到27.9mg/l。

9、生物转化：无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来。超过80%所给予的量在16天内原型从尿液中排出。

10、消除：肾功能正常的患者：几乎全部所给予的替考拉宁量原型从尿液中排出。最终消除半衰期为70至100小时。肾功能正常成年人t1/2约45h～60h，肾功能障碍时延长，无尿患者可长达163h。

11、肾功能不全的患者：替考拉宁的消除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个最终消除半衰期和肌酐清除率的相关性

12、老年人：替考拉宁消除的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。

9用法用量

本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，注射时间为3~5分种之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48~72小时会出现疗效反应。

疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。

成人用量：每日6mg～7mg/kg，开始2次/日，后改为1次/日。

中度感染，如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染：负荷量：第一天400mg，静脉注射1次。维持量：静脉或肌肉注射200mg，每日1次。

严重感染，如骨和关节感染、败血症、心内膜炎：负荷量：静脉注射400mg，每12小时给药1次，连续3次。维持量：静脉或肌肉注射400mg，每日1次。

某些临床情况，如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎病人，替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。

儿童用药：2月以上儿童革兰氏阳性菌感染：严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天1次。对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射1次，随后剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天1次。静脉滴注时间不少于30分钟。

新生儿：负荷量为第一天16mg/kg，只用一剂，随后几天保持8mg/kg，每天1次，静脉滴注时间不少于30分钟。

肾功能不全的成人和老年人：肾功能受损患者，前3天仍然按常规剂量，第4天开始根据血药浓度的测定结果调节治疗用量。疗程第4天的用量：轻度肾功能不全者（肌酐清除率在40-60mL/分），剂量减半，方法是按常规剂量，隔天1次；或剂量减半，每天1次。严重肾功能不全（肌酐清除率少于40mL/分或血液透析者），剂量为常规剂量的三分之一。按常规剂量给药，每三天1次；或按常规剂量三分之一给药，每天1次。本品不能被血液透析清除。

持续不卧床腹膜透析者：发热病人，第一次负荷剂量400mg静脉给药，然后推荐在第1周每袋透析液袋中按20mg/L的剂量给药，第3周仅在夜间的透析液袋内按20mg/L的剂量给药。本品200mg及400mg标准剂量分别相当于3mg/kg及6mg/kg平均剂量。如病人体重超过85kg，建议用相同治疗方案按公斤体重给药：中度感染为3mg/kg，严重感染为6mg/kg。本药可以静脉注射也可以肌肉注射，快速静脉注射时间不少于1分钟，缓慢静脉滴注时间不少于30分钟。

矫形手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。

除非有肾损害，否则老年患者无需调整剂量，参见用法用量。

10不良反应

人们对替考拉宁耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见。

已报道主要有以下不良反应：

1、局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎，可能会引起肌肉注射部分脓肿。

2、变态反应：皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应、过敏性休克荨麻疹、血管神经性水肿，极少报告发生剥脱性皮炎、中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑、包括Stevents-johnson综合症。

3、另外，罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件，如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻.血液学：觉可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多。

4、肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。

5、肾功能：血清肌酐升高，肾衰。

6、中枢神经系统：头晕、头痛、心室内注射时癫痫发作。

7、听觉及前庭功能：听力丧失，耳鸣和前庭功能紊乱。

8、其他：二重感染（不敏感菌生长过度）。

11禁忌

对替考拉宁有过敏史者不可能使用本品。

12注意事项

对替考拉宁有过敏史者禁用。妊娠及哺乳期妇女、小儿、严重肾功能不全患者慎用。一般腹膜透析不影响本品的排出。本药与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用，但用万古霉素曾发生“红人综合征”者非本品禁忌征。以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些投区高于常用药量者建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。曾有替考拉宁关于听力、血液学、肝和肾毒性方面的报告。

下述情况需对听力、血液学、肝和肾功能进行检测：肾功能不全者长期用本药治疗，以及用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物，如氨基糖苷类，多粘菌素，二性霉素B，环孢菌素，顺铂，呋塞米和依他尼酸。然而，上述药物与本药联合应用时，并未证实有协同毒性。

监测替考拉宁血药浓度可使治疗更完善，治疗严重感染时，本品血药浓度不应小于10mg/L。

肾功能受损者应调整剂量（参见剂量）。使用替考拉宁，特别是长期使用，在与其他抗生素联合使用时，可能会导致不敏感菌的过度生长，。如果在治疗期间发生二重感染，应进行适当的调整。

妇女用药

孕妇和哺乳期妇女用药,虽然动物生殖实验并未显示本品有致畸作用。除非医生认为虽有危险仍非用不可，本品不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。尚无资料证实本品由乳房排出或进入胎盘。

儿童用药

2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。

老年用药

除非有肾损害，否则老年患者无需调整剂量，参见用法用量。

13乙类针剂

医保类别

乙类(限万古霉素耐药菌感染或万古霉素不能耐受)

14G+菌

G+菌感染治疗

替考拉宁为游动放线菌属发酵产生的一种糖肽类抗生素，对革兰氏阳性（G+）菌包括需氧菌和厌氧菌有良好的抗菌活性。基本化学结构与万古霉素相似，但其亲脂性强，易于渗入组织和细胞，通过阻碍胞壁的生物合成而导致细菌死亡。该药的天然抗菌谱为需氧和厌氧G+菌，尤其对甲氧西林耐药的金葡球菌（MRSA）和肠球菌有强大的抗菌活性。由于蛋白结合率高，半衰期长，替考拉宁可每日1次经静脉或肌注给药，具有使用方便、不良反应少的特点。研究报道，单独使用替考拉宁200～400毫克，每天1次，治疗金葡球菌和肠球菌所致的下呼吸道感染，有效率为91%～93%，疗效与万古霉素相当。而还有研究报道，替考拉宁对菌血症和葡萄球菌心内膜炎也显示出优越的临床疗效，尤其对肠球菌杀菌活性高，疗效也更好，且念珠菌二重感染率较对照组低。

替考拉宁的不良反应主要有肝脏转氨酶升高、皮疹、粒细胞减少和胃肠道反应，耳、肾毒性少见。虽然，糖肽类抗生素一直是治疗G+菌感染的有效药物，但糖肽类中敏金葡球菌（GISA）、万古霉素耐药肠球菌（VRE）、耐多药肺炎链球菌（DRSP）等感染有增多的趋势，因此需替代用药或联合用药才能更有效地控制GISA、VRE和DRSP的感染。但联合用药中不良反应增加是其主要缺点，尤其是肾毒性和神经毒性增多。在与氨基糖苷类药物合用时，替考拉宁比其他糖肽类抗生素对肾功能的影响要小得多，且很少引起糖肽类抗生素所致的过敏反应“红人综合征”。

中山大学附属第三医院张天托等评价了替考拉宁治疗G+菌感染的疗效和安全性，采用随机对照及开放试验，以万古霉素为对照。完成病例60例，其中试验组30例，替考拉宁0.2～0.4克，每日1次，静脉滴注；对照组30例，万古霉素0.5克，每日3次，静脉滴注。疗程均为7～14天。结果，试验组痊愈率、有效率、细菌清除率分别为50%、80%和83.3%，对照组分别为46.7%、76.7%和76.7%，两组差异无显著性。不良反应发生率分别为10%和13.3%，两组差异无显著性。由此认为，替考拉宁治疗G+菌感染安全有效。

由于G+菌引起的感染性疾病有明显上升的趋势，而G+菌日趋严重的耐药性已引起临床上广泛的重视，如MRSA在对甲氧西林产生耐药性的同时伴随着对几乎所有抗生素都有不同程度的耐药，使治疗困难，死亡率增高。糖肽类抗生素对革兰氏阳性菌有良好的抗菌活性，因此，对中、重度G+菌感染性疾病选用替考拉宁进行治疗，值得应用推广。

1药品标准

正式名

盐酸氯环利嗪

汉语拼音

Yansuan Luhuanliqin

标准号

WS-230（X-186）-92

拉丁文或英文

CHLORCYCLIZINUM HYDROCHLORIDI

主要活性成分

本品为1-（4-氯-二苯甲基）-4-甲基哌嗪的盐酸盐。按干燥品计算，含C18H21CLN2·HCL不得少于98.0%。

性状

白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

本品在水或氯仿中易溶。在乙醇中溶解，在乙醚中几乎不溶。

鉴别

（1）取本品约10mg.加硫酸1ml。溶解后显鲜黄色，溶液注入20ml水中，黄色消失变为无色溶液。

（2）取本品约10mg，加水5ml溶解后，加硅钨酸试液数滴，产生白色沉淀。

（3）取本品，加疏酸液（0.05mol/L）制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在231nm的波长处有最大吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

（5）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典1990年版二部附录48页）。

检查

酸度 取本品0.1g，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典1990年版二部附录44页），pH值应为4.8-5.5。

有关物质 取加甲醇制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml中含0.25mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录28页）试验，吸取上述两种溶液各15μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以甲醇-氨水（100∶2）为剂，后，晾干，喷以碘化铋钾试液，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（中国药典1990年版二部附录55页）。

炽灼残渣 不得过0.2%。（中国药典1990年版二部附录56页）。

含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸80ml与醋酸汞试液10ml溶解后，加结晶紫指示液4滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得，每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于16.68mg的C18H21ClN2·HCl。

注意

孕妇忌服。

剂量

口服，一次25mg。一日不超过100mg。

类别

抗组胺药。

制剂

口服，一次25mg。一日不超过100mg。

贮藏

遮光，密封保存。

有效期

暂定二年

1基本情况

于1953年，被分离沉淀而取得结晶。它是以N-末端组氨酸为起点，C末端苏氨酸为终点的29个氨基酸残基组成的一条单链肽（分子量约为3500），分子内不具有S-S键，在这一点上，完全不同于胰岛素。该化合物的结构已由最近的化学合成所肯定。胰高血糖素的作用初期过程是与存在于靶细胞细胞膜上的受体进行特异性结合，将腺苷酸环化酶活化，环式AMP成为第二信使活化磷酸化酶，促进糖原分解。

2组织结构

人胰高血糖是由29个氨基酸组成的直链多肽，分子量为3485，它也是由一个大分子的前体裂解而来。胰高血糖在血清中的浓度为50～100ng/L，在血浆中的半衰期为5～10min，主要在肝灭活，肾也有降解作用。

3主要作用

与胰岛素的作用相反，胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用，使血糖明显升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统，激活肝细胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细胞，并激活糖异生过程有关的酶系。胰高血糖素还可激活脂肪酶，促进脂肪分解，同时又能加强脂肪酸氧化，使酮体生成增多。胰高血糖素产生上述代谢效应的靶器官是肝，切除肝或阻断肝血流，这些作用便消失。

另外，胰高血糖素可促进胰岛素和胰岛生长抑素的分泌。药理剂量的胰高血糖素可使心肌细胞内cAMp含量增加，心肌收缩增强。

4分泌调节

影响胰高血糖素分泌的因素很多，血糖浓度是重要的因素。血糖降低时，胰高血糖素胰分泌增加；血糖升高时，则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反，能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放，可使血糖降低，另一方面还能同时刺激胰高血糖素分泌，这对防止低血糖有一定的生理意义。

胰岛素可通过降低血糖间接刺激胰高血糖素的分泌，但B细胞分泌的胰岛素和D细胞分泌的生长抑素可直接作用于邻近的A细胞，抑制胰高血糖素的分泌。

胰岛素与胰高血糖素是一对作用相反的激素，它们都与血糖水平之间构成负反馈调节环路。因此，当机体外于不同的功能状态时，血中胰岛素与胰高血糖素的摩尔比值（I/G）也是不同的。一般在隔夜空腹条件下，I/G比值为2.3，但当饥饿或长时间运动时，比例可降至0.5以下。比例变小是由于胰岛素分泌减少与胰高血糖素分泌增多所致，这有利于糖原分解和糖异生，维持血糖水平，适应心、脑对葡萄糖的需要，并有利于脂肪分解，增强脂肪酸氧化供能。相反，在摄食或糖负荷后，比值可升至10以上，这是由于胰岛素分泌增加而胰高血糖素分泌减少所致。在这种情况下，胰岛不比的作用占优势。

美国和瑞典科学家联合在《细胞—代谢》（CellMetabolism）上发表封面文章，证实人类胰岛α细胞能表达一种对于胰高血糖素的释放非常关键的促离子型谷氨酸受体（ionotropicglutamatereceptoriGluRs）。

血糖稳态（glucosehomeostasis）的一个重要特征是胰岛α细胞有效的释放胰高血糖素（glucagon），胰高血糖素又被称为抗胰岛素或是胰岛素B。人类胰高血糖素是以N-末端组氨酸为起点，C-末端苏氨酸为终点的29个氨基酸组成的一条单链肽，分子量为3485。其主要作用是对抗胰岛素，起着使血糖增加的作用。然而科学家对于调节胰高血糖素分泌过程的分子学机制还知之甚少。

实验中，研究人员分析了谷氨酸盐（glutamate）作为正向自分泌信号在人类、猴子、小鼠胰岛的胰高血糖素释放过程中的作用。结果发现，谷氨酸盐的正反馈极大的促进了胰高血糖素的分泌，而一旦血糖浓度上升，胰高血糖素的分泌就会受到胰岛素以及锌离子或是γ-氨基丁酸（GABA）的限制。

血糖浓度的下降能促使胰岛α细胞释放谷氨酸盐。谷氨酸盐接着作用于AMPA和kainate型的促离子型谷氨酸受体，并使得细胞膜去极化，钙离子通道被打开，最终使得细胞质中的自由钙离子浓度增加，从而促进胰高血糖素的释放。在小鼠的活体实验中，阻碍促离子型谷氨酸受体将会降低胰高血糖素的释放，并加剧胰岛素导致的血糖过低症状。因此，谷氨酸盐的自分泌反馈环路使得胰岛α细胞具有了有效加强自身分泌活性的能力，这是在任何生理条件下保证充足的胰高血糖素释放不可或缺的先决条件。

5主要用途

胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强，使血糖明显升高；促进脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸进入肝细胞，为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之则减少；胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌，也可通过旁分泌方式，直接作用于邻近A细胞，抑制其分泌；交感神经促进胰高血糖素分泌，迷走神经则抑制其分泌。

6药品说明

药品名称：升血糖素、胰高血糖素、高血糖素

英文名称：Glucagon

适 应 症：该品现主要用于低血糖症，在一时不能口服或静注葡萄糖时非常有用。不过，通常低血糖时仍应首选葡萄糖。近来亦用于心源性休克。

用量用法：肌注、皮下注射或静注，用于低血糖症，每次0.5mg～1.0mg，5分钟左右即可见效。如20分钟仍不见效，则应尽快应用葡萄糖。用于心源性休克，连续静脉输注，每小时1～12mg。

注重事项：1、如对危急病例仅怀疑低血糖而尚未肯定时，不可代替葡萄糖静注。2、使用该品后，一旦低血糖昏迷病人恢复知觉，即应给予葡萄糖（如可能，最好口服），以防再次陷入昏迷。3、用该品时，需警惕血糖过高，有时可见低血钾。

药品规格：针剂高血糖素：每支1mg、10mg。

7分泌机制

胰高血糖素是29个氨基酸组成的直链多肽，由胰岛α细胞分泌，具有促进糖原分解和糖异生作用，其与胰岛素同是决定血糖浓度的重要因素，血糖受二者共同调节，使体内血糖维持在平稳状态。胰高血糖素通过与靶细胞膜上的特异性受体结合，由Gs蛋白激活腺昔酸环化酶，催化三磷酸腺苷(adenosine triphosphate，ATP)转化为环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate，cAMP)，从而使细胞内cAMP水平升高。cAMP是胰高血糖素升糖作用的主要第二信使，通过两种途径对胰腺α细胞分泌胰高血糖素发挥兴奋性作用(cAMP依赖性蛋白激酶A途径和非cAMP依赖的蛋白激酶途径)。α细胞通过不同的离子通道分泌胰高血糖素，其中ATP敏感性K通道被认为是主要的通道，主要调节胰高血糖素分泌。最近，Quoix等用黄色荧光蛋白表达分类法对提纯的α细胞进行研究，发现钾离子通道ATP在低血糖时关闭。然而血糖浓度对钙的内流调节机制独立于钾离子ATP通道对钙内流的调节，高血糖通过抑制钙离子通道而抑制α细胞分泌。胰岛素和胰高血糖素的分泌需要钙通道蛋白，突触结合蛋白-7是细胞分泌的主要钙离子感受器，通过改善细胞内钙离子水平促进和调整胰岛素和胰高血糖素的分泌，增加钙离子水平，改变细胞膜的变化，使ATP生成增加，从而促进胰高糖素分泌。有研究发现，锌离子参与胰高血糖素的分泌，减少锌离子引起胰高血糖素分泌量增加，另有学者发现，锌离子对于人和小鼠胰腺α细胞分泌胰高血糖素无影响，锌离子对于胰高血糖素分泌的抑制作用仍然存在争议。

1基本内容

硫秋水仙苷

中文名称：硫秋水仙苷

中文别名：噻可撒可

英文名称：Thiocolchicoside

CAS号:602-41-5

EINECS号:210-017-7

Inchi：InChI=1/C27H33NO10S/c1-12(30)28-16-7-5-13-9-18(37-27-24(34)23(33)22(32)19(11-29)38-27)25(35- 2)26(36-3)21(13)14-6-8-20(39-4)17(31)10-15(14)16/h6,8-10,16,19,22-24,27,29,32-34H,5,7,11H2,1-4H3,(H,28,30)/t16-,19+,22+,23-,24+,27+/m0/s1

分子式：C27H33NO10S

分子量：563.62

理化性质

折射率：1.657

摩尔折射率：141.76 cm3

摩尔体积：385.571 cm3

密度：1.462 g/cm3

闪点：516.018 °C

蒸发焓：141.661 kJ/mol

沸点：929.624 °Cat 760 mmHg

蒸气压力：0 mmHg at 25°C。

提取来源:水仙

含量：99%以上

外观：白色粉末

功效：具有肌肉松弛和抗炎活性

规格：CP2010/USP30