一、基本信息通用名称：利司拉德钠化学名称： 2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸英文名称：Lesinurad2-{[5-broMo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetic acid分子式：C17H14BrN3O2S分子量：404.28结构式： CAS编号： 878672-00-5适应症：抗痛风规格：250mg 二、药理毒理痛风是由于尿酸单钠盐（MSU）在关节等部位沉积而引起的以关节炎症和疼痛为主要特征的疾病，也是困扰人类的最古老的疾病之一。痛风的发病前提是高尿酸血症，后者一般是由于尿酸产生过多和或尿酸代谢异常引起。痛风目前已经逐渐发展为继高血压、高血脂和高血糖后的第4种代谢性疾病，其发病率正迅速增加。尿酸转运体1（URAT1）是近年来发现的一个可用于高尿酸血症和痛风治疗的新靶点。URAT1位于肾脏的近曲小管上，负责肾脏中大部分的尿酸重吸收。Lesinurad是美国Ardea生物科学公司研发的URAT1抑制剂，目前于III期临床阶段。lesinurad最早是由抗病毒药物REDA806发展而来，为后者的体内代谢产物。三、当前，市面上流行的痛风药物主要是使用了长达50年之久的别嘌呤醇（allopurinol）和5年前上市的非不索坦（febuxostat），但这2种药物并不适用于所有痛风患者。Lesinurad，是由阿斯利康公司研发的新型抗痛风药，2014年，阿斯利康向欧州药品管理局(EMA)提交上市申请，2015年1月22日，EMA已接受审查Lesinurad的上市许可申请（MAA），片剂，规格为200mg。

一、基本信息中文通用名称：加巴喷丁缓释片英文名称：Gabapentin Talbets，GRALISE化学名称：1-氨基甲基环己乙酸分子式：C9H17NO2分子量：171.24结构式：CAS号：60142-96-3开发与上市厂商：加巴喷丁由美国Warrer-Lambert公司于1973年在德国合成，1994年在美国上市，此后又在西班牙、法国、德国、意大利、瑞典、加拿大等50多个国家上市。上市剂型包括常规速释胶囊、片剂及溶液剂。 2011年1月美国FDA批准了DEPOMED INC公司开发的加巴喷丁缓释片一日1次口服用缓释片剂Gralise，用于治疗成人疱疹后神经痛。加巴喷丁于2003年在中国上市，目前上市剂型仅有速释胶囊、片剂。国内的加巴喷丁缓释片的申报注册企业有3家，分别为江苏恒瑞医药股份有限公司、南京先捷医药科技开发有限公司、苏州郎易生物医药研究有限公司。研究过程中对本品进行质量一致性评价相关工作。剂型与规格：（胃滞留溶胀系统）片剂，300mg、600mg。适应症：本品适用于控制带状疱疹后神经痛。本品与其他加巴喷丁产品不能交换使用，因为它们的药动学行为不同会影响给药频率。二、作用机制加巴喷丁在结构上属于亲脂性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）类似物，但它既不能代谢转化为GABA激动剂，也不属于GABA摄取或降解抑制剂。加巴喷丁治疗癫痫、周围神经病理性疼痛（带状疱疹后神经痛为其中的一个亚型）的确切作用机制尚不明确，但是研究已经证明，加巴喷丁显示镇痛活性和抗癫痫活性，并被国内外广泛批准用于癫痫和周围神经病理性疼痛（包含带状疱疹后神经痛和糖尿病周围神经痛两种亚型）。（另我公司提供口服固体制剂质量一致性评价业务，欢迎有意者来电咨询！） 

盐酸苯海拉明萘普生钠片一、基本信息商品名称：ALEVE PM活性成分：盐酸苯海拉明、萘普生钠原研公司：BAYER HLTHCARE美国批准上市时间：2014年1月16日批准，为OTC类药物。剂型与规格：片剂， 220mg萘普生/25mg苯海拉明。适应症：减轻由轻微疼痛引起的偶然性失眠；帮助其入睡和保持睡眠。用法与用量：睡前服用，每日2片。二、国内注册申报及国外上市情况目前，国内仅有山东诚创医药技术开发有限公司申报，注册分类化药3.2。   （另我公司提供口服固体制剂质量一致性评价业务，欢迎有意者来电咨询！）  

Bevenopran基本信息通用名称：倍福普兰，CB-5945、ADL5945、MK-2402英文名称：[2-methoxy-4-[[2-(oxan-4-yl)ethylamino]methyl]phenoxy]pyrazine-2-carboxamide分子式：C20H26N4O4分子量：386.44结构式：适应症：治疗慢性非癌性疼痛患者的阿片类药物引起的便秘。研发公司：Cubist Pharmaceuticals公司CAS号：676500-67-7化合物专利：2023年到期。本品在国内外尚未上市。临床试验：针对便秘的一项III 期临床试验在美国、加拿大已于2015年5月7日结束；阿片类药物是目前治疗中重度疼痛最重要的药物，然而此类药物可引起恶心、呕吐和嗜睡等诸多不良反应。不过上述不良反应通常在一周内可被多数患者耐受；即使较为严重通气不足也极易被患者耐受。然而，惟独便秘不仅发生率高达90%～100%而且最不易耐受。阿片类药物引起便秘的特点是患者不会因长期用药而对阿片类药物的便秘产生耐受，便秘不仅出现于用药初期，而且还会持续存在于阿片类药止痛治疗的全过程。便秘如得不到及时控制，可引起严重并发症，成为有效缓解疼痛的最大障碍。同时便秘可严重影响疾病的治疗，使治疗中断大大延长患者住院时间，严重影响患者的生活质量。因此，预防和治疗便秘不良反应始终是阿片类药物止痛治疗期不容忽视的问题。动物实验及临床试验证实，拮抗胃肠道内的μ受体可逆转阿片类药物引起的便秘。作用机制：Bevenopran是高选择性外周μ-阿片受体拮抗剂，与阿片类药物竞争性结合μ阿片受体，可阻止阿片类药物引起的肠功能障碍发生。