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品种名称:立他司特原料加滴眼液原    研:英国Shire制药公司CAS:1025967-78-5商 品 名:Lifitegrast剂型规格:50mg/ml,0.2ml/支适 应 症:干眼病产品特点:立他司特是白细胞功能抗原1拮抗剂,用于治疗干眼症。立他司特可以结合白细胞功能抗原1(LFA-1),阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达,LFAChemicalbook-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成,从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明,Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1,还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。

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品种名称:奈帕芬胺原料加滴眼液原    研:爱尔康商 品 名:NepafenacCAS:78281-72-8剂     型:混悬型滴眼液规    格:含0.3%,1.74ml/支,含0.1%,3ml/支。适 应 症:用于治疗白内障手术后相关疼痛和炎症注意事项:对奈帕芬胺或其他NSAIDs过敏的患者禁用妊娠期妇女禁用用途与合成方法:奈帕芬胺是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药,用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症,与传统NSAIDs相比,奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位,因而有助于降低药物在角膜表面的积聚,减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。奈帕芬胺经眼部Chemicalbook给药后,可迅速穿过角膜,并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID);而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶),阻断前列腺素的合成,来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等,此外,前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌,引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后,可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成,因此可预防眼部炎症的发生,减少相关的疼痛。

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品种名称:托匹司他原料加片剂原  研:日本富士药品株式会社商 品 名:TOPILORICCAS:577778-58-6剂型规格:片剂,20mg、40mg、60mg进度:临床批件适 应 症:用于治疗痛风的慢性高尿酸血症药理作用; 托匹司他(topiroxostat)可竞争性的抑制黄嘌呤氧化酶(Ki值为5.1nmol/L),从而抑制尿酸的生成。本品对嘌呤-嘧啶代谢的其他酶未见抑制作用。作    用:托匹司他,是由日本富士药品株式会社研究开发的一种选择性、可逆性抑制黄嘌呤氧化还原酶、降低血清尿酸值的非嘌呤型选择性黄嘌呤氧化还原酶抑制剂。托Chemicalbook匹司他对黄嘌呤氧化还原酶有竞争性阻碍作用,从而抑制尿酸生成。对其它嘧啶嘌呤代谢酶没有阻碍作用,对黄嘌呤氧化还原酶表现为选择性阻碍作用。托匹司他对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久,因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。 

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品种名称:巴洛沙韦原料加颗粒商 品 名:baloxavirCAS:1985606-14-1适 应 症:巴洛沙韦酯适用于≥12岁、罹患急性无并发症流感,在症状出现不超过48h的患者。应注意用药的局限性:流感病毒随时间变化,并存在病毒类型和亚型等因素Chemicalbook,一旦出现病毒的耐药性和病毒的致病力变化,可能会削弱抗病毒药的临床疗效,在决定是否服用巴沙洛韦酯时,应考虑当地流行的病毒株对药物敏感性的可用信息。作用机制:巴洛沙韦酯是一种小分子前体药物,其作用机制与目前已有抗病毒疗法不同,它可以选择性抑制cap依赖型核酸内切酶,可阻止聚合酶功Chemicalbook能和流感病毒mRNA复制。已有抗流感药物的作用机制是通过靶向神经氨酸酶。与这些药物相比,巴洛沙韦靶向病毒复制周期的更早阶段。抗流感病毒药:巴洛沙韦酯是前体药物,进入体内水解为活性物质巴洛沙韦,发挥抗流感病毒的活性。巴洛沙韦是一种具有全新作用机制的抗流感Chemicalbook药物,可抑制流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶,从而阻断病毒自身mRNA的转录。巴洛沙韦半衰期约80小时,仅需服药1次。

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