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用于原发性骨质疏松及性腺功能减退性骨质疏松、绝经后骨质疏松。特立帕肽可通过抑制成骨细胞凋亡、激活骨衬细胞和增强成骨细胞分化来介导骨代谢。通过调节腺苷酸环化酶-环磷酸腺苷-蛋白激酶A传导通路间歇性刺激成骨细胞、骨衬细胞和骨髓基质干细胞表面PHT-Ⅰ受体,促进成骨细胞的分化、延长成骨细胞寿命;通过磷酸酯C-胞浆钙离子-蛋白激酶ChemicalbookC信号传导通路,刺激成骨细胞系增殖;通过抑制PPARγ的反式激活活性,减少基质细胞向脂肪细胞系分化,使成骨细胞数量增加;通过调节细胞因子间接调节骨的成长,例如可以诱导iGF-1与成骨细胞结合,从而促进骨的形成;通过Wnt信号通路调节骨形成的过程,从而增加骨的形成。

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活性成份:利拉鲁肽(化学合成/纯化方法制备的人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物)。化学名称:Arg34Lys26- (N-ε-(γ-Glu(N-α-十六酰基)))-GLP-1[7-37]分子式:C172H265N43O51分子量:3751. 20 Da其他成份:二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠(仅作为pH调节剂)、苯酚和注射用水。本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖:适用于单用二甲双胍或磺脲类药物治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。利拉鲁肽是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与大然GLP-1不同的是,利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。皮下注射给药后,其作用时间延长的机理包括:使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。利拉鲁肽的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反,在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。利拉鲁肽能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量

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用于引产、催产。缩宫素又称催产素,是一种子宫收缩药,可从动物脑垂体后叶中提取或化学合成。本品能从口腔黏膜吸收,并选择性地作用于子宫平滑肌,促使子宫收缩。适用于催生及阵痛迟缓。效果与静滴后叶催产素相同。对于骨盆狭窄、有子宫手术史(包括剖腹产)、阵痛过度亢进、产道受阻、胎盘早剥等禁用。

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     比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂,与游离及血栓上凝血酶的催化位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作用。比伐芦定与凝血酶的结合过程是可逆的,凝血酶通过缓慢的酶解比伐芦定Arg3-Pro4之间的肽键可使凝血酶恢复原来的生物活性。     体外研究表明,比伐芦定不仅能抑侧游离的凝血酶,还能抑制与血结合的凝血酶而不会被血小板释放出的物质中和,它能延长正常人血浆激活的部分促凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT) 和活化凝血时间(ACT)延长,并与比伐芦定的浓度呈线性关系,但临床应用是否存在这种相关性尚不清楚。

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卡泊芬净,是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽 (棘白菌素,echinocandin)化合物。体外药理学研究显示:卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性。卡泊芬净能抑制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁的一种基本成份---β(1,3)-D-葡聚糖的合成,从而发挥抗真菌的作用。适用于成人患者和儿童患者(三个月及三个月以上):经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。我司卡泊芬净目前已获批,登记号: ;目前与制剂共同审批结果状态为“I”。

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中文名称:去氨加压素中文别名:醋酸去氨压素英文名称:Desmopressin英文别名:N-[1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-[[7-(2-amino-2-oxoeChemicalbookthyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)-CAS号:16679-58-6分子式:C46H64N14O12S2

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CDE中心登记号Y20170000440

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CDE中心登记号Y20170000323

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1.健元拥有多肽药物合成、纯化、冻干以及质量研究的实验室和设备。2.拥有15000平方的多肽药物生产基地,均参照欧美cGMP 标准兴建,有多肽原料的药品生产许可证,并建有3个的多肽GMP车间基地,生产mg级别到kg级别的API。3.研发用药物肽有:奥曲肽,亮丙瑞林,格拉替雷,比伐卢定,特立加压素,去氨加压素,艾塞那肽,特立帕肽,依替巴肽,卡贝缩宫素,阿托西班,利拉鲁肽,利那洛肽,地加瑞克,西曲瑞克,齐考诺肽,胰高血糖素,普兰林肽,阿拉瑞林,血管紧缩素,醋酸精氨酸加压素,依降钙素,恩夫韦肽,生长抑素,缩宫素,兰瑞肽,胸腺肽,索玛鲁肽,利拉鲁肽等。4.可提供高端多肽定制和修饰服务。5.提供CRO和CMO合作,提供多肽新药,1期和2期、3期临床样品的生产,仿制药的MAH关联申报,多肽制剂的一致性评价。  

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