1 基本情况产品名称：克立硼罗原料及软膏制剂规格：2%适应症：用于治疗儿童及成人轻度至中度特应性皮炎。 药理作用：克立硼罗（Crisaborole ）是一种磷酸二酯酶 -4（PDE4）抑制剂。而 PDE4 是一种特应性皮炎（AD ）炎症性细胞因子产生的关键调节点，主要通过降解环磷酸腺苷而起作用。在 AD 患者循环的炎症细胞中，PDE4 活性增加，且体外试验显示，单核细胞中的 PDE4 受抑制后，促炎症反应的细胞因子释放减少。 2 国内外上市情况克立硼罗软膏是由Anacor公司原研开发，2016年6月，辉瑞公司52亿美元高价收购Anacor公司，以获得核心资产——克立硼罗软膏。2016年12月14日，克立硼罗软膏获FDA批准上市，商品名：EUCRISA，规格：2%，适应症为：用于2岁以上患者轻度至中度特应性皮炎的局部治疗。2020年，辉瑞宣布，其补充申请获FDA批准，儿童患者的最低年龄限制从24个月扩展至3个月。本品在加拿大、澳大利亚、以色列等地区也先后获批上市。该原研产品于2020年7月29日获准进口。3. 品种优势 特应性皮炎（AD）通常称为湿疹，是一种慢性反复发作的皮肤病，主要表现为剧烈瘙痒、湿疹样损害和皮肤干燥，好发于儿童，大多数婴儿期发病。据统计，全球大约有10%的成人和20%的儿童受到特应性皮炎的影响，45%的病例发病于6个月之前，60%的病例发病于1岁之前，85%的病例发病于5岁之前，大约有50%的儿童患者会在青春期和成年之后发生反复。数量庞大的轻度至中度过敏性皮炎群体缺少安全有效的局部治疗药物，因此该领域存在着显著未获满足的巨大医疗需求。克立硼罗的临床数据极具竞争力，获批后很有可能成为这类患者群体的一线疗法。Eucrisa成为第一个也是唯一一个适用于年龄低至3个月轻中度AD儿童患者的无类固醇局部处方药。2019年，该产品的销售额为1.38亿美元。2019年5月29日，CDE发布《第二批临床急需境外新药名单》，收载了该产品。 4 知识产权本品化合物专利（CN101914109），2014年获得授权，将于2026年2月16日到期。 5  项目进度原料药小试工艺正在摸索中。

1. 基本情况INTERCEPT公司研发，2016年5月27日获FDA批准上市。规格：5mg、10mg。适应症：用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）。非酒精性脂肪性肝炎的适应症正在开发中。 2. 项目优势　奥贝胆酸是得到美国国家卫生研究院资助的一种先导药物，被列为“全世界即将破茧而出的15个重磅炸弹”之一。这种胆汁类似物模拟人类胆汁酸，是一种法尼酯X受体激动剂，开发用于原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝炎等肝脏和肠道疾病等疾病，迄今为止，这种病还没有有效的治疗药物。2014年8月12日，在Intercept制药发布其新类型法尼酯X受体激动Obeticholic acid 用于非酒精性脂肪肝炎(NASH)的IIb试验FLINT的其它阳性结果时，该公司的股价上涨了大约58%。这项试验在达到其主要终点之后，于1月份提前中止。283名NASH患者参与，每天使用一次，使用72周。结果证实OCA用药组有46%的患者达到了使NAFLD活动度积分降低两分的主要终点，同时纤维化不出现恶化，相比之下，安慰剂组只有21%的患者达到终点。花旗银行分析师Eckard将NASH描述为“可能是制药公司最后未开发的超重磅炸弹级商业领域”，并补充称，研究结果促使他将OCA成功治疗病症的可能性从75%增加到80%。  3. 项目进度（1）原料药完成小试研究，正在进行优化及放大研究，质量研究正在进行。（2）制剂进行初步处方及工艺筛选

1. 基本情况化药新3类。2015年2月，FDA批准辉瑞公司上市，用于治疗乳腺癌。2.  项目优势（1）疗效突出。Palbociclib主要针对占发病率60%以上的Luminal分型患者，辉瑞称稍早的中期试验的中期分析显示，palbociclib联合来曲唑的患者无进展生存时间为26.1个月，与之相比仅使用来曲唑的的患者这一数据为7.5个月。（2）副作用低，细胞毒性小，不良反应如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。（3）靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够 增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性由于疗效优异。2013年4月，美国食品药品管理局指定辉瑞公司的Palbociclib为“突破性治疗药物”（breakthrough therapy designation），给予优先审批，快速上市的待遇。辉瑞公司预计Palbociclib市场销售额到2020年可以达到24亿美元以上，未来会达到50亿美元。3. 项目进度（1）原料完成小试研究，单杂小于0.1%，正在进行中试放大。（2）制剂处方及工艺初步确定，与原研产品质量对比一致。

1. 基本情况化药新3类，片剂，120mg，用于肥胖症及其并发症。新利司他 (Cetilistat, ATL-962)又叫西替利司他，是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂，由英国Alizyme公司研发，后"Norgina BV"公司获得“西替利司他”的全球代理权。西替利司他在美国正在进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作，于2013年9月已经核准新利司他为用于治疗肥胖的药物。商品名为"Oblean"。2. 项目优势新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂 肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。最大优点是不作用于神经系统，不影响胃肠道的其他酶活性，不被吸收即不进入血液，不抑制食欲，无需限制饮食。用药后24h 即可出现排便带油的现象（水面漂浮多量油滴） ，即排除未被消化的脂肪。 新利司他与罗氏公司的赛尼可（Xenical, 奥利司他 Orlistat）的作用机理相似，但是与后者相比，它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多,它比赛尼可更安全，而且具有更好的耐受性。3. 项目进度（1）原料完成小试研究，得到合格产品，正在进行中试放大。（2）制剂进行了处方及工艺的初步筛选。

1. 基本情况法匹拉韦作为新型抗流感药于2014年3月获批在日本制造销售，商品名是Avigan。在美国，富山化学工业公司于2007年申请对该药进行临床试验，以确认其作为抗流感药物的疗效。美国卫生部门正准备加速审批是否用法匹拉韦开展抗埃博拉病毒临床试验。目前尚无有效应对埃博拉病毒的药物，法匹拉韦（favipiravir)能有效阻止细胞内的病毒增殖，在对抗埃博拉病毒方面很可能具有一定的疗效。2020年2月，浙江海正利用富山化学授权，获得国内有条件批准上市。2. 项目优势法匹拉韦是一种流感治疗药物，具有的广谱抗病毒作用，具有与很多抗流感药物不同的作用机制。达菲等药物是通过阻止增殖的病毒钻到细胞外来防止感染加重，而法匹拉韦是通过阻碍细胞内的基因复制，从而遏制病毒本身的增殖。由于流感病毒和埃博拉病毒类似，都是RNA病毒，所以法匹拉韦有可能阻碍埃博拉病毒在细胞内增殖，从而遏制感染。在体内实验中，无论是在感染时即时给药还是在感染24小时后才给药，口服法匹拉韦可以完全阻止受到强流感病毒感染大鼠的死亡。当给药剂量为口服50或100毫克/公斤/天时，其疗效优于同类抗病毒药物——奥司拉韦。同时法匹拉韦还可以显著减缓感染症状。法匹拉韦的作用机制是抑制病毒RNA聚合酶，进而阻断病毒RNA的合成，从而起到抗病毒作用。同时，法匹拉韦对哺乳动物细胞内的RNA合成不起任何抑制作用，因此是一种安全有效的抗病毒药物。3. 项目进度（1）原料完成小试研究，得到合格产品，正在进行中试放大。（2）制剂进行了处方及工艺的初步筛选。

1. 基本情况中文名：达泊西汀及片英文名：dapoxetine and tablet分子式：C21H23NO.HCl分子量：341.88适应症：用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。剂型及规格：片剂，30mg  60mg 2. 国内外上市情况本品由强生公司研发，2009年12月获得在芬兰和瑞典上市，商品名为必利劲。该药在欧洲7国于2008年12月进行的集中审批得认可，并首先获得了芬兰和瑞典的正式批文。2010年12月30日，获准进口，进口商为：比利时杨森制药有限公司。  3 主要优势及特点    本品是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，半衰期短，是治疗男性早泄的专利药物。临床研究证明达泊西汀疗效确切，副作用小，药物依赖性及包括恶心、腹泻、头痛、头晕的副作用较少见。目前是治疗男性早泄最有效的方法，市场前景广阔。4 项目进度已打通原料药合成工艺，获得合格样品，正在进行工艺放大及优化。

本品由Ardea Biosciences公司研发，阿斯利康公司于2012年耗资12.6亿美元收购了Ardea Biosciences公司获得了该药，2015年12月22日获FDA批准上市。本品为片剂，200mg。适应症为：与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗痛风病人的高尿酸血症。Lesinurad是一种口服有效的尿酸盐重吸收转运因子1（URAT1）抑制剂，能够抑制URAT1的活性，增加肾脏尿酸排泄，从而达到治疗痛风的目的。CLEAR1、CLEAR2试验为多中心、随机、安慰剂对照试验，试验时长12个月。试验旨在比较Lesinurad（每日200mg或400mg）与别嘌醇合用和别嘌醇单用的安全性和有效性。受试者为目前单用别嘌醇未达血尿酸目标水平的痛风患者。两项试验的首要指标为6个月时，达到血尿酸目标水平（＜6.0mg/dL）的患者比例。关键的次要指标为痛风平均发生率和痛风结节完全缓解的患者人数。试验结果显示，Lesinurad 200mg和400mg与别嘌醇合用达首要指标患者比例显著高于别嘌醇单用；CLEAR1试验中，Lesinurad 200mg+别嘌醇组、Lesinurad 400mg+别嘌醇组、别嘌醇单用组达首要指标患者比例分别为54%、59%、28%；CLEAR1试验中分别为55%、67%、23%。痛风平均发生率和痛风结节完全缓解患者人数各组间无显著差别。化合物专利：US8173690，申请日期：2009.3，到期日：2029.3

化药新3类，片剂，规格：2.5mg。抗凝剂，用于心肌梗死（MI）或有外周动脉疾病（PAD）史患者降低血栓性心血管事件的治疗。硫酸沃拉帕沙（vorapaxar sulfate）由先灵葆雅公司原研，2009年转让给默沙东公司，2014年5月8日获FDA批准上市，用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。硫酸沃拉帕沙（vorapaxar sulfate）是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。Vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成，Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。一项纳入26499例患者的大型随机、双盲、安慰剂对照试验，vorapaxar 2.5mg治疗组主要终点降低13%；排除紧急冠状动脉血运重建者，次要终点（心血管死亡、MI、卒中）也明显降低。Vorapaxar唯一主要的安全问题是出血。根据多个定义Vorapaxar增加了出血风险，但数据显示Vorapaxar组与安慰剂组之间的差异不显著。目前抗凝剂市场主要品种为华法林、肝素类、氯吡格雷等，目前又有替格瑞洛、利伐沙班（Xa因子抑制剂）上市。IMS数据显示2011年我国抗血栓药物市场规模超过80亿。从2007年到2011年的短短4年时间内，我国抗血栓药物市场增长超过200%。Vorapaxar具有固定剂量使用、无须监测抗凝活性、与药物及食物相互作用少和良好安全性等口服抗凝药的特点，它的上市，将继续推动抗血栓药物市场在未来几年内的快增长，该药的市场前景将会非常可观。

化药新3类2014年8月13日，美国食品及药物管理局（FDA）批准默克新型失眠药suvorexant（商品名Belsomra）上市。FDA已批准了suvorexant的四种治疗强度，分别为5mg、10mg、15mg及20mg；每天服药总量不应超过20mg。针对大部分患者的推荐剂量为10mg。Suvorexant是一种Orexin（食欲素）受体拮抗剂，可影响Orexin通路的信号传导。Orexin是一种小分子神经多肽，与睡眠-觉醒周期的调控有关。在FDA所批准的失眠药物中，Orexin受体拮抗剂仅此一家。与服用安慰剂的受试者相比，服药者入睡更快，夜间醒来的时间更少。受试者所报告的最常见的不良反应为嗜睡。

片剂，0.25，0.5，1，2，3，4mg六种规格。用于重度抑郁症的辅助治疗和精神分裂症。依匹唑派是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物，是继该公司研发的畅销药物—阿立哌唑之后的又一重磅品种。依匹唑派在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安或失眠等不良反应。依匹唑派目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。此外，该化合物还针对注意力缺陷多动障碍（ADHD）在展开Ⅱ期临床研究。因此，依匹唑派是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物。

化药新3类。美国FDA于2008年批准葛兰素史克公司的eltrombopag片上市，同时获欧盟批准，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜患者的血小板减少。2013年9月获欧盟批准，用于慢性丙型肝炎成人患者血小板减少症的治疗。2014年2月3日，FDA授予药物艾曲波帕突破性疗法认定，用于对免疫抑制疗法反应不足的重症再生障碍性贫血患者血细胞减少症的治疗。葛兰素史克公布了艾曲波帕一项III期PETIT2研究的数据。该研究在慢性免疫（特发性）血小板减少性紫癜儿科患者中开展。数据表明，与安慰剂治疗组相比，eltrombopag治疗组血小板计数取得了统计学意义的显著改善，有近40%的患者取得了6-8周的血小板反应（39.7% vs 3.4%，p＜0.001）。相关数据已提交至6月12-15日在意大利米兰举行的欧洲血液学协会年度大会。批准后在国内可加快审批。25mg*28片/瓶 5500元；50mg*28片/瓶 8500元。Revolade能启动骨髓细胞上的血小板生成素受体，刺激巨核细胞的增殖和分化，进而增加血小板的数量。目前, 特发性血小板减少性紫癜患者首选药是类固醇激素。如果类固醇行不通,则静脉注射免疫球蛋白，，还可以使用化疗来抑制人体的免疫系统, 还有就是切除脾脏，这些都是传统治疗特发性血小板减少性紫癜之方法。

1 基本情况产品名称：卢立康唑原料及乳膏制剂规格：1%注册分类：新4+3类适应症：用于浅表真菌感染。 药理作用：卢立康唑是一种新型的咪唑类外用抗真菌药物，为拉诺康唑类似物，通过抑制羊毛甾醇脱甲基酶的活性，降低麦角固醇的水平来干扰真菌细胞壁的合成及真菌的生长。卢立康唑是一种全新的化合物，不会有耐药性等问题；皮肤贮留性好（减少涂抹次数，缩短一半以上治疗期）；抗菌谱广（对发癣菌、念珠菌及白癜风致病菌等均有很强的抗菌活性）；抗菌活性强（对引起癣病的发癣菌的抗菌活性优于现在普遍应用的盐酸特比萘芬，对念珠菌及引起白癜风的酵母菌的抗菌活性高于已知具有最高抗菌活性的拉诺康唑。2 国内外上市情况卢立康唑是日本农药株式会社开发的咪唑类抗真菌药物，2005年6月获得批准，2005年7月20日，乳膏及洗剂以商品名ルリコン （Lulicon）上市，规格为1%。2013年，MEDICIS公司获FDA批准在美国上市卢立康唑乳膏，商品名：LUZU，规格：1%。2012年，日本Nichino Service 公司的卢立康唑原料药获CFDA批准进口；2012年6月27，海南海灵化学制药有限公司开发的卢立康唑乳膏获准上市，商品名：路利特，规格：1%，装量：5g、10g。3  项目进度原料药小试工艺正在优化中。

1基本情况药品名称：去氧肾上腺素酮咯酸注射液规格：无菌溶液，每支装量为4ml，含去氧肾上腺素10.16 mg/mL(1% w/v)，含酮咯酸2.88 mg/mL (0.3% w/v)。注册分类：新3类适应症：用于白内障手术和人工晶体置换的手术中，通过防止术中瞳孔缩小保持瞳孔大小，并减少术后疼痛。用法用量：本品必须在使用前稀释。用于白内障手术和人工晶体置换的手术中，将4ml本品用500ml眼内冲洗灌注液稀释后使用。药理作用：盐酸去氧肾上腺素是α肾上腺素受体激动剂，具散瞳作用；酮咯酸氨丁三醇为非甾体类抗炎药，为非选择性环氧化酶抑制剂，能抑制前列腺素生物合成，具镇痛作用。本品通过保持患者瞳孔大小及降低术后疼痛而起作用。2  国内外上市情况2014年5月30日，美国FDA批准Omeros公司研发的去氧肾上腺素酮咯酸注射液（1%/0.3%）上市销售，商品名为Omidria，用于白内障和晶状体置换术。这款药物是批准用于晶状体置换术的唯一一款药物，而这种手术在美国是一种最常见的手术。根据该公司网站提供的信息，美国2014年大约要进行380万人工晶体置换手术，而全球大约有2200万这样的手术。Wedbush分析师Liana Moussatos称，预测这款药物会到2019年的年销售峰值大约在5亿美元。2015年，去氧肾上腺素酮咯酸注射液，美国销售额约为1134.2万美元。目前，国内暂无该产品上市。3  Omidria（去氧肾上腺素酮咯酸注射液（1%/0.3%））的临床研究进展本品的活性成分可在手术中保持患者瞳孔大小及降低术后疼痛。眼科手术通常需要应用生理性冲洗液以保护和维持眼内组织的生理完整性，将本品加入到冲洗液中，提供了一种将药物传递到眼睛的方法，可以产生治疗的效果和降低副作用的双重目的。在冲洗期间可快速达到治疗浓度的范围，并随后维持在有效的恒定浓度，维持了恒定的治疗效果。Omidria进行了3期临床的安全性和有效性实验。在808例成人的白内障或人工晶体置换手术中，进行了随机多中心双盲安慰剂对照临床试验。受试者被随机分成Omidria组或安慰剂组，受试者术前被给予局部散瞳药和麻醉药。在整个手术过程中对瞳孔直径进行测量。术后疼痛用0-100 mm视觉模拟量表(VAS)自我评估。Omidria组维持散瞳而安慰剂组瞳孔连续收缩。 项目进度自制样品处方工艺已确定，灭菌工艺验证及质量研究正在进行中。