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AZD3759  中文名称:AZD3759 英文名称:AZD3759 英文别名:4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号:1626387-80-1 分子式:C22H23ClFN5O3 分子量:459.90100 精确质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800外观与性状:白色或灰白色固体 熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性:溶于DMSO含量:99%以上  医药级用途:肺癌药研究用AZD3759,阿斯利康的非小肺癌脑转新药,针对egfr突变耐药病人,50mg-100mg*2每天,无明显副作用,目前1期临床(与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果,入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌)。值得关注。AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名肿瘤缩小,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用,有2名病人1级皮疹。武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!

中文名称 达卡他韦化学名称 N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基[(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸 C,C'-二甲酯英文名称 Daclatasvir/Daklinza英文别名 N,N'-[[1,1'-Biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]biscarbamic acid C,C'-dimethyl esterCAS RN 1009119-65-6(1214735-16-6);1009119-64-51007882-27-0分子式 C40H50N8O6.2(HCl)分子量 738.88外观 类白色至淡黄色粉末纯度 99.5%1009119-64-5游离碱,1009119-65-6二盐酸盐包装 1000克/袋,阴凉干燥武汉帝康供应高含量达卡他韦二盐酸盐原料药武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!

达卡他韦是什么 丙肝新药达卡他韦价格2015年7月24日,FDA批准施贵宝慢性丙肝药物daclatasvir-达卡他韦上市。施贵宝公司研发出的达卡他韦这一高效的抗丙肝药物,无疑让很多患者朋友看到了希望,同时他高昂的价格也让很多普通家庭望而却步。Daclatasvir阻断NS5A,一种HCV复制所必需蛋白质的活性。它适用于HCV基因型1、2、3和4感染的成年人。在新闻稿中,该公司指出,口服daclatasvir联合索菲布韦在临床试验中的治愈率高达100%,包括晚期肝病、基因型3的患者和既往蛋白酶抑制剂治疗失败的患者。Daclatasvir是欧盟(EU)批准的第一个NS5A复合物抑制剂,与其他药物联合,与基于干扰素和利巴韦林方案治疗48周相比,其“治疗时间更短(12周或24周),”该公司表示。目前也有很多国家争相仿制这一革命性的丙肝新药,由于中国特殊的药品审批制度,在中国上市可能还要3-5年之久,并且由于专利的限制,价格也是很难说清。下面是市面上的一些参考价格规格:片剂日本生产:60mg*14片  6200元/盒  一个疗程 6盒 价格 36700元/盒老挝生产:60mg*28片  3000元/盒  一个疗程 3盒 价格 9000元/盒爱尔兰:60mg*28片  3000元/盒  一个疗程 3盒 价格 9000元/盒纵观临床研究,基于daclatasvir的方案耐受性普遍良好、中断率低。与其它药物组合使用时daclatasvir的最常见副作用是疲劳、头痛和恶心。更多信息可联系柏森源 1 5 I O 7 I 7 5 6 9 3在不同患者人群,包括老年患者、晚期肝病患者、肝移植后患者和HIV合并感染患者中已经证明daclatasvir的安全性,该公司表示。“HCV是一个需要克服、具有挑战性的病毒,”德国汉诺威医学院胃肠、肝脏和内分泌科教授和主席Michael P. Manns博士在新闻稿中说。当与其他化合物联合时,Daclatasvir“甚至常常使最难以治疗的患者达到治愈,”他补充说。基于daclatasvir方案的推荐方案和治疗持续时间包括:中文名称 达卡他韦化学名称 N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基[(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸 C,C'-二甲酯英文名称 Daclatasvir/Daklinza英文别名 N,N'-[[1,1'-Biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]biscarbamic acid C,C'-dimethyl esterCAS RN 1009119-65-6(1214735-16-6);1009119-64-51007882-27-0分子式 C40H50N8O6.2(HCl)分子量 738.88外观 类白色至淡黄色粉末纯度 99.5%1009119-64-5游离碱,1009119-65-6二盐酸盐包装 1000克/袋,阴凉干燥武汉帝康提供高品质高含量达卡他韦原料药 ,更多信息欢迎与我们联系

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武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。全国专业技术厂家热销凡德他尼原料443913-73-3附COA、高含量凡德他尼价格、标准规格凡德他尼现货、凡德他尼厂家直销凡德他尼中文别名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉英文名称:Vandetanib英文别名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474CAS:443913-73-3分子式:C22H24BrFN4O2分子量:475.35包装:1kg铝箔袋用途:凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂,对非小细胞肺癌具有很好的治疗效果用于:髓质型甲状腺癌凡德他尼 抗癌新药 效果如何凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,被称“二代易瑞沙”,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。Ⅰ期临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延长。其毒副作用与剂量相关,在<300 mg/d时,病人耐受性良好,最大耐受剂量(MTD)为300 mg。Ⅱ期临床研究涉及的病种很多。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。    1. 治疗晚期乳腺癌46例,既往接受紫杉醇+蒽环类化疗失败的转移性乳癌患者,接受凡德他尼(100 mg或300 mg),44例可评价的患者中未见客观疗效,2组病人各有1例病情稳定(SD)≥24周,作者认为单药凡德他尼治疗复发耐药的乳腺癌疗效有限,但耐受性良好。    2. 治疗晚期NSCLC(非小细胞肺癌)003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效,与吉非替尼相比,凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间,分别为8%和1%,11.9周和8.1周,(P=0.011)。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性,允许其改变治疗方案。试验结果表明,用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%,而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%,预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号研究正在进行中,目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步试验结果显示,凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC,没有明显增加3~4度的不良反应。    3. 治疗甲状腺癌甲状腺髓样癌发病率低,具有遗传性,无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳,预后差。0008号研究是一项进行中的、开放的Ⅱ期研究,评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d,至少3个月),2例患者获得PR,9例患者获SD。另外,病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为,凡德他尼治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET可促进肿瘤细胞生长和存活,40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有RET基因的过表达。    4. 治疗晚期多发性骨髓瘤,18例化疗或造血干细胞移植治疗失败的多发性骨髓瘤患者,口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周,球蛋白或尿M蛋白未见改善,毒副作用可耐受,常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等,但未见明确的QT间期改变。凡德他尼 疗效 价格 说明

索非布韦中间体  874638-80-9中文名称:(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸 gamma-内酯 3,5-二苯甲酸酯英文名称:(2R)-2-Deoxy-2-fluoro-2-methyl-D-erythropentonic acid gamma-lactone 3,5-dibenzoateCAS号:874638-80-9分子式:C20H17FO6分子量:372.34物理化学性质密度1.33熔点133 ºC纯度:98%用途:索非布韦中间体 武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!

聚丙二醇二缩水甘油醚化学名:聚丙二醇二缩水甘油醚(PPGDGE)分子式:O(CH2CH) CH2O[CH2CH(CH3)O]nCH2(CHCH2)OCAS号:26142-30-3外观状态:无色至淡黄色透明液体产品简介聚丙二醇二缩水甘油醚(RF-PPD1217)CAS号为26142-30-3,分子式为O(CH2CH) CH2O[CH2CH(CH3)O]nCH2(CHCH2)O,无色至淡黄色透明液体,溶于大多数有机溶剂,可与环氧树脂混溶,属双环氧基化合物。在常温下粘度低,是通用环氧树脂良好的稀释剂;沸点高,不挥发,无毒无刺激性,操作使用安全;参与环氧树脂固化反应,分子结构中有可挠性脂肪长链,可以自由旋转而富有弹性,完全可以取代通用的D-410环氧柔性增韧剂,添加于环氧树脂配方中可极大地提高其抗冲击强度和抗冷热冲击性能,改善环氧固化物的脆裂缺陷。产品规格 色度APHA≤ 100 ;  粘度25ºCmPa·S 50~70 ;环氧值eq/100g 0.28~0.36有机氯eq/100g≤ 0.02 ;无机氯eq/100g≤ 0.001 ;环氧当量Eq  278~360 产品用途双官能度环氧树脂活性稀释剂,柔韧性好,赋予双酚A型树脂柔性、伸长率和提高冲击强度,既是环氧树脂增韧改性剂,又是良好的稀释剂,可用于配制各种环氧树脂浇注料、无溶剂涂料、浸渍胶、滴浸胶及胶粘剂,广泛用于大、中型干式变压器、互感器高压开关部件,微电机、电容器等电子器件的制造;也是汽车电泳涂料的主要组份。作为纤维素整理剂可增加纤维素的柔韧性、牢度、耐碱性、染色性等,可用于棉、麻、毛丝等织物整理,使纤维的拉伸强度提高。用量一般为环氧树脂用量的5~30%。包装规格  25kg塑桶或200kg铁桶包装。贮运注意事项1、本品为非危险品,按一般化学品贮运,稳定性好,贮存期一年。2、于避光、阴凉、通风、干燥的环境中密闭存放。3、本品在使用后,包装内剩余本品要盖紧,以防吸潮。4、本品对皮肤和眼睛有刺激,若接触皮肤,用肥皂清洗;若接触到眼睛,用大量水冲洗。 武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!

呋喃丹 中文名】 呋喃丹别  名】克百威CAS号】1563-66-2分子式】C12H15NO3外  形】白色晶体熔  点】153℃相对密度】1.18溶解性】易溶于水,可溶于多种有机溶剂,难溶于二甲苯、石油醚、煤油危险性】遇热可燃,对眼睛、皮肤、粘膜有刺激作用。禁配物】强酸、强碱。遇明火、高热可燃。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。有害燃烧产物为一氧化碳、二氧化碳用途】广谱、高效、低残留、高毒性的氨基甲酸酯类杀虫、杀螨、杀线虫剂。化学性质  纯品为白色结晶,无臭味,m.p.153~154℃;工业品m.p.为150~152℃。相对密度1.180,蒸气压为2.26×10-3Pa(30℃)、1.47×10-2Pa (50℃)。可溶于多种有机溶剂,25℃时溶解度(质量比)为:乙腈14%、环己酮9%、二甲基甲酰胺27%、二甲基亚砜25%、甲基吡咯烷酮30%,难溶于二甲苯、石油醚、煤油,水中溶解度为700mg/L (25℃)。在中性、碱性条件下较稳定,在碱性介质中易水解失效。pH值5.2时半衰期为1600d(25℃);pH值7时半衰期为28d(28℃);pH值9时半衰期为7h(26℃)。无腐蚀性,不易燃。 用途  广谱、高效、低残留、高毒性的氨基甲酸酯类杀虫、杀螨、杀线虫剂。具有内吸、触杀、胃毒作用,并有一定的杀卵作用,持效期较长,一般在土壤中半衰期为30~60d。可用于防治水稻螟虫、稻蓟马、稻纵卷叶虫、稻飞虱、稻叶蝉、稻象甲、玉米螟、玉米切根虫、棉蚜、棉铃虫、大豆蚜、大豆食心虫、螨类及线虫等。一般用量为6.8~10g有效成分/100m2,或3%颗粒剂225~300g/100m2。棉花种子处理可先将棉种经硫酸脱绒,再用35%种衣剂(有效成分为种子干重1%)包衣处理,可防治棉蚜、地老虎等害虫。   呋喃丹是一种氨基甲酸酯类杀虫剂和杀线虫剂。1963年由美国创制,1967年推广。纯品为白色结晶,25℃时水中溶解度为700ppm,在中性和酸性条件下较稳定,在碱性介质中不稳定,水解速度随pH值和温度的升高而加快。按中国农药毒性分级标准,呋喃丹高毒农药,不能用在蔬菜和果树上。 呋喃丹对鸟类危害性最大,一只小鸟只要觅食一粒呋喃丹足以致命。受呋喃中毒致死的小鸟或其它昆虫,被猛禽类、小型兽类或爬行类动物觅食后,可引起二次中毒而致死。    呋喃丹是氨基甲酸酯类广谱内吸杀虫杀螨杀线虫剂,可用于多种作物防治土壤内及地面上的300多种害虫和线虫。并有缩短作物生长期、促进作物生长发育从而有效提高作物产量的作用。呋喃丹对昆虫的致毒方式,主要是内吸杀虫作用。药剂施于土壤作物的根基部分,根系吸收后随水分输送到茎叶部,以达到治虫的目的;呋喃丹还有触杀作用。用于防治棉花蚜虫,水稻,玉米根虫,对水稻、玉米、花生等作物大部分害虫有效。。武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!

武汉帝康医药,华中地区大型来那替尼原料供应基地,湖北原药来那替尼原料诚信供应商!优质来那替尼现货,出厂来那替尼价格直销,可询价订单,样品费用全额返还! 帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!来那替尼中文名称:(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺中文别名:来那替尼英文名称:Neratinib英文别名:(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide;CAS号:698387-09-6分子式:C30H29ClN6O3分子量:557.0427外观:淡黄色至黄色结晶性粉末分子结构:密度:1.337g/cm3沸点:756.97°C at 760 mmHg闪点:411.601°C蒸汽压:0mmHg at 25°C溶解性:DMSO:≥3.6mg/mL,水:<1.2mg/mL,乙醇:≥1.8mg/mL用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。来那替尼是一种口服有效的、不可逆的酪氨销售,也抑制HER2和EGFR储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用The structure of EGFR contains the extracellular domains and transmembrane domains. Among them, the intracellular domain is mainly divided into different parts including juxtamembrane domain, tyrosine kinase domain, and regulatory region domain. The tyrosine kinase domain of EGFR consists of the N-lobe and C-lobe flanking the activation loop and active site cleft. Threonine 790 is the gatekeeper residue of EGFR, which locates at the entrance to a hydrophobic pocket in the back of the ATP binding cleft and thus determines inhibitor specificity in protein kinases. Substitution of threonine 790 with methionine (T790M) causes resistance by steric interference with binding of tyrosine kinase inhibitors.  The crystal structure reveals the covalent binding of WZ4002 to the ATP-binding cleft of EGFR T790M mutant. The covalent bond is formed between Cys797 and the acrylamide group of WZ4002. Non-covalent interactions also enhance the affinity between WZ4002 and kinase domain. The anilinopyrimidine core of WZ4002 forms a bidentate hydrogen bonding interaction with Met793, and the chlorine substituent on the pyrimidine ring contacts Met790, the mutant gatekeeper residue. Besides, the aniline ring also contacts the α-carbon of Gly796 via a hydrophobic interaction, with its methoxy substituent extending toward Leu792 and Pro794 in the hinge region. Furthermore, the ‘linker’ phenyl ring lies roughly perpendicular to the pyrimidine core, and this orientation juxtaposes the acrylamide with the thiol of Cys797 for covalent bond formation. The interactions determine the potency and relative selectivity of WZ4002 for EGFR T790M. 武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,拼尽全力的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!

AZD6244 (Selumetinib)基本特性:CAS号:606143-52-6,分子式:C17H15BrClFN4O3,分子量:457.68,外观:白色或浅白色固体溶解与保存:粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液,或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液(需加热)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。使用浓度:AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。产品描述:AZD6244(Y-142886, Selumetinib)特异性抑制MEK1/2激酶活性,对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长,体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用,其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化,以及提高caspase-3,caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长,另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用,混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时,对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力,而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症,包括大肠癌,非小细胞肺癌(NSCLC),胰腺癌,乳腺癌,甲状腺癌等[5],其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。【1】食物的影响:食物会延迟Selumetinib的吸收,约2.5小时,应空腹服用。【2】形态:硫酸氢盐hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate),pKa :2.7,8.2。AZD6244盐的生物利用度是游离碱的2.5倍。【3】剂量:最小剂量每天100mg,一天二次,一次50mg;最大剂量(MTD)每天150mg,一天二次,一次75mg。【4】药代动力学:通过肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代谢。 口服后1.5小时到达最高血药浓度,半衰期约5-8小时。【5】临床试验:(1)Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral, small-molecule mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor AZD6244 (ARRY-142886) in patients with advanced cancers.

武汉帝康医药 原料药厂家 供应优质AP26113高含量地杂质 原料药 欢迎来电中文名称:AP26113 CAS号:1197958-12-5含量:99%分子式:C26H34ClN6O2P分子量:529.01作用:AP26113是一种有效的ALK抑制剂,用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌。存储条件:2 year -20°C powder, 2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSOAP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞,降低细胞数,IC50分别为10 nM 和 24 nM。FDA 授予 Ariad 肺癌药物 AP26113 突破性治疗药物资格体外研究:AP26113 is highly active against both sensitive and resistant H3122 cells, decreasing cell growth, suppressing ALK phosphorylation and inducing apoptosis in a dose dependent manner. AP26113 decreases p-ALK in the H3122 and H3122 CR cells, with IC50 values of 7.4 versus 16.8 nM, respectively. AP26113 decreases cell number in Ba/F3 cells expressing either native or mutant EML4-ALK with IC50 of 10 nM and 24 nM, respectively. AP26113 inhibits cell growth of SU-DHL-1, H3122 and Ba/F3-EML4-ALK v1 cell lines with GI50 of 9 nM, 4 nM and 13 nM, respectively. AP26113 inhibits phosphorylation of ALK with IC50 of 3.2 nM, 1.5 nM and 2.1 nM in Karpas-299, SU-DHL-1 and L-82 cell lines. AP26113 dose-dependently inhibits phosphorylation of ALK and ERK in Karpas-299 and H3122 cells. AP26113 inhibits cell growth with IC50 of 11 nM and 16 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK G1269S mutants). AP26113 inhibits ALK phosphorylationh with IC50 of 74 nM and 335 nM in Ba/F3 line (native EML4-ALK) and Ba/F3 line (EML4-ALK E1210K mutants). AP26113 (10 mg/kg-75 mg/kg) is efficacious in PF-02341066-resistant EML4-ALK mutant mouse xenograft models. AP26113 induces regression of tumors expressing native EML4-ALK and the G1269S and L1196M mutants at 25 mg/kg, 50 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50 of 75 nM and 114 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation and viability with IC50s of 15 and 281 nM, respectively, in Ba/F3 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 62 nM and cell growth with a GI50 of 165 nM in a NSCLC line expressing EGFR-DEL (HCC827). AP26113 inhibits EGFR phosphorylation with an IC50 of 59 nM and cell growth with a GI50 of 245 nM in HCC827 cells expressing EGFR-DEL/T790M. AP26113 potently inhibits SLC34A2-ROS-driven signaling and proliferation in a dose dependent manner in HCC78 NSCLC cells.武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,拼尽全力的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!

MEK抑制剂司美替尼治疗癌症的一种新药AZD6244 (Selumetinib)基本特性:CAS号:606143-52-6,分子式:C17H15BrClFN4O3,分子量:457.68,外观:白色或浅白色固体溶解与保存:粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液,或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液(需加热)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。使用浓度:AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。生物活性AZD6244非常有效地抑制MEK1,IC50为14nM。AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。[1] AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏[2]。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化,并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。[1] HT-29 移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型,AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长,并且 AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。[3] 另外,AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长,HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多,及细胞周期调控的减量调节有关。包括:cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。 [4] AZD6244可以用于治疗多种癌症,包括直肠癌,非小细胞肺癌,胰腺癌,乳腺癌等。AZD6244用于治疗非小细胞肺癌目前还处在二期临床试验阶段。AZD6244最初是由Array BioPharma研究的,目前由Astra Zeneca在研究。产品描述:AZD6244(Y-142886, Selumetinib)特异性抑制MEK1/2激酶活性,对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长,体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用,其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化,以及提高caspase-3,caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长,另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用,混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时,对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力,而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症,包括大肠癌,非小细胞肺癌(NSCLC),胰腺癌,乳腺癌,甲状腺癌等[5],其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。【1】食物的影响:食物会延迟Selumetinib的吸收,约2.5小时,应空腹服用。【2】形态:硫酸氢盐hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate),pKa :2.7,8.2。AZD6244盐的生物利用度是游离碱的2.5倍。【3】剂量:最小剂量每天100mg,一天二次,一次50mg;最大剂量(MTD)每天150mg,一天二次,一次75mg。【4】药代动力学:通过肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代谢。 口服后1.5小时到达最高血药浓度,半衰期约5-8小时。【5】临床试验:(1)Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of the oral, small-molecule mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor AZD6244 (ARRY-142886) in patients with advanced cancers.

武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!超氧化物歧化酶原料厂家华中最大供应商全国免费送到中文名称:超氧化物歧化酶中文别名:过氧化物岐化酶; SOD英文名称:superoxide dismutase F. bovine erythro-cytes英文别名:Superoxide Dismutase bovine erythrocytes; superoxide dismutase from bovine*erythrocytes; superoxide dismutase microbial sources; Superoxide Dismutase, Human, Recomb., E. coli; SOD; Superoxide dismutase性状:淡蓝色或白色CAS号: 9054-89-1EINECS号:232-943-0 用途:抗氧化和清除自由基,从增强肝肾功能入手,治疗心、脑、血、血管疾病,缓解三高,糖尿病,美容养颜,改善皮肤,增进软骨组织成长及骨质补充,润滑关节,活化免疫细胞,抑制肿瘤的生长等作用。尤其对于预防中老年骨质增生及骨质疏松具有特殊的效果SOD冻干粉及修饰SOD冻干粉质量标准:活性:2000U-8000U(2万U/G-100万U/G)级别:化妆品级、食品保健级、美容保健级、医用级蛋白含量:50%-95%水分含量:<5%酸碱度:6.5-7.5杂质含量:<3.5%重金属含量浓度:<10ppm包装:100G/1KG铝箔袋/瓶装 武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!

WZ4002抗癌药科研专用靶向药4002 市场价格WZ4002英文名称:N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide 英文别名:WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide; CAS号:1213269-23-8 分子式:C25H27ClN6O3 分子量:494.97300 jing确质量:494.18300 PSA:95.34000 LogP:5.27620外观性状:白色粉末含量:99.5%用途:抗癌药(只做科学研究)WZ4002是一种新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌(NSCLC)细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。每天药量:150-300mg主要有效靶点:EGFR(EXON 18,19,21 突变)、T790 突变备注:1、4002 抑制 T790M 的部分:每天 150mg 的量,对肺部的 T790M 能达到抑制浓度,但 对骨转不够;每天 300mg 的量,对肺部和骨转的 T790M 都能达到抑制浓度。每天 240mg 4002 对骨转有些不够,因此有骨转的情况下估计 4002 上到每天 300mg 为好。武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,zui大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!

武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!半叶素  物化性质 厂家供应 植物生长调节剂半叶素中文名称:半叶素中文别名:N-乙酰硫代脯氨酸;3-乙酰基噻唑烷-4-羧酸;[1]  DL-乙酰硫代脯氨酸英文名称:Acetyl-Thiazolidine-4-Carboxylic acid英文别名:N-Acetyl-4-thiazolidinecarboxylic acid; 3-Acetyl-4-thiazolidinecarboxylicAcid; 3-acetyl-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acidCAS:5025-82-1EINECS:225-713-6分子式:C6H9NO3S分子量:175.2056外观性状:白色粉末结晶物理性质:有微酸味,溶于有机溶液,如酒精含量:99%相对密度:1.427g/cm3用途:N-乙酰硫代脯氨酸主要用于农业方面,农药中间体是一种植物生长调节剂,1)促进种子发芽和植物细胞分裂生长;2)保持叶绿素不流失,提高坐果率和果实产量;3)结合叶酸,作为一种生物兴奋剂进行叶面喷施武汉帝康医药原料有限公司,湖北诚信老厂,以品质为本,诚信为根,竭诚服务广大客户!欢迎各界来电咨询,帝康医药期待为您服务!