1、项目名称通用名：瑞戈非尼                   英文名称：Regorafenib  剂型：片剂; 制剂规格：40mg; 注册分类：3.1类原研厂家：拜耳公司与Onyx公司适应症：本品是标准治疗方案无效后结肠直肠癌的唯一选择，2013年FDA扩大了瑞戈非尼适应症，用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期胃肠间质瘤的患者。2、产品概述瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。瑞戈非尼以每3周连续每日服药160mg、然后停药1周方案用药，是迄今全球范围内获准治疗转移性结肠直肠癌的第一个和唯一一个小分子激酶抑制剂。      2013年8月20日，regorafenib新适应症申请获日本卫生劳动福利部批准，用于既往系统性癌症治疗（systemic ancer therapy）后病情恶化的肠胃道间质瘤（GIST）患者。目前，此品种在国外刚刚上市，且适应症较广，将会有很好的市场前景。3、进度 稳定性研究进行中。联系电话13522399152

琥珀酸索利那新及片【剂型】片剂【规  格】5mg【注册分类】原料为3.1类，片剂为6类。【研发公司】日本安斯泰来【适应症】　用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。【产品优势】索利那新是美国FDA2004年批准上市的新一类高选择性抗胆碱能药物,其对膀胱M受体的亲和力是唾液腺的6.5倍,具有更高的M受体选择性,因此与阿托品、奥昔布宁等传统M受体拮抗剂相比,作用更强,副作用更为轻微。其主要作用机制为: 通过拮抗M3受体,抑制膀胱逼尿肌收缩,从而改善膀胱感觉功能及抑制逼尿肌不稳定收缩的可能;由于对膀胱的高选择性作用,从而使其在保证疗效的基础上,最大限度地减少了不良反应。目前OAB的治疗手段主要包括生活方式的调整、行为训练、药物治疗等，其中药物治疗是应用最广泛、且最行之有效的手段,主流药物是抗胆碱能药物(M受体拮抗剂),目前多个国家OAB治疗指南均将索利那新等M受体拮抗剂作为OAB治疗的一线用药。【市场分析及预测】索利那新是日本安斯泰来公司的主打品种,据米内网-跨国业绩显示多年来索利那新为公司赚取了大量利润。索利那新2009在中国获得批文,商品名定为“卫喜康”。在随后的两年中,销售业绩每季度呈现两位数的增长,2011年销售额近千亿日元，业绩比2010年增长了193%,是近两年来临床用泌尿系统药物增长速度最快的品种之一。预计该品在国内的销售会随着OAB诊断病例的增加，有一个快速的增长期。【知识产权及国内申报情况】2015年专利到期。【研究进度】原料已完成中试研究，正进行质量研究；片剂正进行制剂处方与质量研究。 

他克莫司及软膏、滴眼液、胶囊、注射液一、基本信息中文名：他克莫司英文名：Tacrolimus结构式：分子式：C44H69NO12・H2O      分子量：822.03类别：本品为免疫抑制剂类药。原研信息：本品于安斯泰来公司在2000年8月12日获FDA批准上市，剂型为软膏剂，规格为0.03%和0.1%二、产品概述他克莫司（Tacrolimus ，FK-506）是日本藤泽制药公司1984年发现的免疫抑制剂，其免疫抑制作用及其机制与目前临床广泛使用的环孢素相似，但其抑制各种免疫反应的作用较环孢素强100倍，与环孢素相比，该药品有如下特点：该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。用该药品的患者，细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是该药品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，用药剂量为环孢素的1/10-1/20。可降低原治疗费用1/3～1/2(因使用该药品的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周)，同时不良反应也明显降低，它具有低死亡率、高移植存活率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。药理作用研究表明，他克莫司是一种强效免疫抑制剂，他克莫司与细胞中的FKBP-12蛋白结合形成复合物，该复合物抑制钙依赖的calcineurin磷酸酶活性，从而抑制活化T细胞核因子(NF-AT)去磷酸化和转位过程，导致T淋巴细胞因子如IL-2、IFN-γ的基因转录障碍，其结果是T淋巴细胞活化被抑制。最终抑制机体免疫功能的正常发挥。动物实验结果提示：他克莫司可延长施行肝脏、肾脏、心脏、骨髓、小肠和胰腺、肺和气管、皮肤、角膜以及后肢等移植手术模型中动物和移植物的存活时间。三、市场情况我国的器官移植的手术量仅次于美国，免疫抑制剂的需求量极大。我国卫生部已将该药列为临床首选基础免疫抑制药物。Astellas的他克莫司2007年的销售额为20.3亿美元，在全球免疫抑制剂市场上的销售额排名第一。据SFDA医药经济南方所统计，我国市场规模高达100亿左右。 由于免疫抑制剂用于器官移植这种特殊市场，技术壁垒要求较高，新的化合物开发投入大，难度高，现有的药品具有很强的垄断性，而他克莫司又是免疫抑制剂中最具发展前景的品种之一，近年来他克莫司的临床应用范围不断扩大，在许多自身免疫疾病中得到了应用，对风湿性关节炎，肾硬变综合征，特异反应性皮炎，红斑狼疮等无特效药可治的免疫病均显示有效。他克莫司具有极高的市场价值。三、国内研究情况1、原料-他克莫司：  无进口，国内获批4家。 2、他克莫司软膏（规格10g:3mg，10g:10mg）国内获批2家。3、他克莫司胶囊（规格：1mg，0.5mg 以他克莫司计） 国内获批5家。 4、他克莫司滴眼液：国内仅1家获批。5、他克莫司注射液，1ml:5mg，国内仅1家获批。四、进度正在进行原料工艺开发，达到规模化生产要求；可以按照6类的要求进行原料、软膏、滴眼液和注射液的研究开发。联系人：杨经理  13522399152 010-52936309  bjrichcentre@sina.com 

醋酸加尼瑞克及注射液【通用名称】醋酸加尼瑞克注射液【英文名称】GanirelixInjection【规格】0.5ml：0.25mg（以加尼瑞克计）【包装】一次性预填充注射器，含0.5ml无菌，可供使用的水溶液。【贮藏】2-30°C贮藏，不得冷冻。贮藏在原包装内，以避光保存。【注册类别】3+6【成份】本品活性成份为：醋酸加尼瑞克是一种合成十肽，对天然生成的促性腺激素释放激素(GnRH)具有高的拮抗活性。通过替代天然GnRH的第l、2、3、6、8、10位点上的氨基酸而形成以下肽分子式。化学名称：N-乙酰-3-(2-萘)-D-丙氨酰-4-氯-D-苯丙氨酰-3-(3-吡啶)-D-丙氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-N6-[双(乙氨)亚甲基]-D-赖氨酰-L-亮氨酰-N6-[双(乙氨)亚甲基]-L-赖氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺醋酸盐分子式：C80H113N18O13Cl.2CH3COOH分子量：1690.42本品其他组份为：冰醋酸，甘露醇，注射用水，用氢氧化钠和醋酸调节pH值。【性状】本品为无色的澄明溶液。适应症 本品在接受辅助生殖技术(ART)控制性卵巢刺激(COS)方案的妇女中使用，用于预防过早出现促黄体激素(LH)峰。药理作用    醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗剂，可竞争性阻断垂体促性腺细胞上的GnRH 受体，以及其后的转导通路。它产生一种快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克对脑垂体LH分泌的抑制作用强于对FSH的抑制作用。醋酸加尼瑞 克不能引起内源性促性腺激素的首次释放，这与拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停药后48小时内，垂体LH和FSH水平可完全恢复。    联系人：杨经理  13522399152  010-87925700 邮箱：bjrichcentre@sina.com网址：www.saisiyuan.com

帕立骨化醇原料及软胶囊、注射液【注册分类】化药3.1+3.1（软胶囊）+4类（注射液）注射液：【商品名称】ZEMPLAR（胜普乐）【剂型规格】1ml：5μg，2ml：10μg胶囊剂：【英文名称】 Paricalcitol Capsule【商品名称】ZEMPLAR（胜普乐）【剂型规格】1μg， 2μg，4μg【适应症】用于预防和治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状腺功能亢进。【国内外上市信息】原研公司雅培，其活性成分帕立骨化醇的注射制剂于1998年4月17日由雅培公司在美国首次获准上市， 2002年9月在欧盟国家获得上市许可。目前，该产品已在全球60余个国家上市应用。2013年7年16日，帕立骨化醇注射液的进口申请获批。目前江苏恒瑞医药股份有限公司获批。【市场前景】帕立骨化醇是一种选择性、第3代维生素D受体激活剂。该产品于1998年4月17日由雅培公司在美国首次获准上市，用于预防和治疗与慢性肾病（现在指接受血液透析的慢性肾病患者）相关的继发性甲状旁腺功能亢进症，帕立骨化醇美国上市商品名Zemplar，其注射剂是全球范围内最广泛使用的活性维生素D治疗注射剂，拥有美国约77%的第五阶段慢性肾脏疾病治疗市场。帕立骨化醇作为一种治疗慢性肾病透析引起的继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）的首选药物，已经在欧美国家得到了广泛的应用。在美国可注射维生素D类似物中的销售份额连续三年稳居榜首，占有绝对的优先地位。未来有望达到10亿美元的销量。 联系人：赵经理 13651360576 13522399152   bjrichcentre@sina.com

氢溴酸沃替西汀及片通用名：氢溴酸沃替西汀片英文名：Vortioxetine Hydrobromide Tablets国外商品名：Brintellix汉语拼音名：Qingxiusuan Wotixiting Pian药理作用及作用机制沃替西汀可抑制五羟色胺再摄取，具有 5-HT1A 受体激动剂、5-HT1B 受体部分激动剂及 5-HT3’、5-HT1D 及 5-HT7 受体拮抗剂的作用。沃替西汀作用的多样性使其在几个系统中的神经传递产生调节作用，主要调节五羟色胺，推测也可调节去甲肾上腺素、多巴胺、组胺、乙酰胆碱、GABA及谷氨酸盐系统，沃替西汀是第一个具备如此多种药效活性的抗抑郁药物。制剂的剂型和规格剂型：薄膜衣片规格： 5 mg、10 mg、20 mg。（按C18H22N2S计）药品的注册分类3+4市场情况分析   沃替西汀属于新一代抗抑郁药，2013年9月被FDA批准用于重度抑郁症患者的治疗。该沃替西汀被认为双重作用机理联合发挥作用：受体活性调节和再摄取抑制（ reuptake inhibition）。体外研究表明，沃替西汀是5-HT3和5-HT7受体拮抗剂、5-HT1B受体部分激动剂、5-HT1A受体激动剂、5-羟色胺转运蛋白（SERT）抑制剂。体内非临床研究表明，沃替西汀能增强大脑特定区域神经递质——血清素、去甲肾上腺素、多巴胺、乙酰胆碱、组胺的水平。    国际众多权威机构预计本品销售峰值可达20亿美元。联系人：赵经理 13651360576 13522399152   bjrichcentre@sina.com

舒更葡糖钠及注射液通用名：舒更葡糖钠 英文名：Sugammadex Cas：343306-71-8；钠盐343306-79-62 剂型：注射剂。 包材：西林瓶或安瓿规格：2ml、5ml；100mg/ml 注册分类：本品可以按照3+4类进行注册。适应症： 1、成人因罗库溴铵或维库溴铵所诱导的神经肌肉阻滞的逆转；2、2-17岁儿童或青少年因罗库溴铵所诱导阻滞的常规逆转；品种的特点： 本品是首个和唯一个选择性松弛结合剂，20年来肌松药领域的重大进展药物。本品可使麻醉师在手术整个过程中很好的控制肌肉松弛的程度，提高数以百万计手术的质量，其代表了20年来首个重大进步，使手术麻醉有了逆转的可能。在临床研究中，本品逆转罗库溴铵的时间为3min。 临床优势：1、效果显著、起效快。拮抗中、深度肌松作用可得到迅速逆转，且疗效彻底，由深度肌松至功能恢复平均用时仅为2-3分钟。2、耐受性良好，不良反应发生率低。对于一些特殊人群，如肥胖患者、老年患者、2-17岁的儿童患者、心脏疾病患者、肺部疾病患者，以及轻、中度肝肾功能损伤者，无需剂量调整。 市场销售： 该药2016年获得较高的销售增长，总额达到4.82亿美元，2017年销售总额就已达到6亿美元，据Evaluate Pharma预测该药每年销售额可达到7亿美元以上。 项目进度：已完成舒更葡糖钠原料合成中试工艺，获得近二十个杂质，正在进行杂质和质量研究；制剂处方工艺已经确立。 联系人：赵经理 13651360576 13522399152   bjrichcentre@sina.com 

替格瑞洛（替卡格雷，Ticagrelor）原料及片剂 【化学名】替格瑞洛，又名替卡格雷（Ticagrelor）    【商品名】Brilinta    结构式：    【剂型及规格】片剂，90mg/片【注册分类】化药3+4   【适应症】用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作替格瑞洛临床优势    1.抗血小板作用具有可逆性    替格瑞洛快速起效，快速消退的特性，在手术前72小时停药就可安全实施CABG，替格瑞洛成为接受搭桥手术患者首选药物。    2.具有非血小板介导的作用    能够提高血液腺苷浓度，改善心肌血供，降低心梗面积    3.较氯吡格雷起效更迅速    直接作用于ADP受体，不经肝代谢，不受体内代谢影响，起效时间为30分钟。抢救ACS患者有着突出的优势。    4.较氯吡格雷抗血小板作用更强、更持久    维持期，血小板抑制作用更强， 适合急性冠状动脉综合征患者长期使用。    5.较氯吡格雷进一步降低主要终点事件    替格瑞洛是首个能降低冠心病患者整体死亡率达22％的抗血小板药，并适用于同时患有糖尿病等其他疾病的患者。联系人：赵经理 13651360576 13522399152   bjrichcentre@sina.com 

帕拉米韦及注射液一、概况通用名称：帕拉米韦三水合物英文名称：Peramivir Hydrate中文化学名：(1S,2S,3R,4R)-3-[(1S)-1-(乙酰氨基)-2-乙基丁基]-4-胍基-2-羟基环戊基羧酸三水合物化学结构式：分子式：C15H28N4O4・3H2O分子量：382.45剂型、规格注射液，20ml：200mg（FDA批准规格）西林瓶包装适应症：甲型或乙型流感病毒感染。用法用量：本品仅限于静脉滴注给药，患病后应尽早使用。成人：单次静脉滴注本品0.3g (以帕拉米韦计)，时间不少于15min。如伴有其他并发症的严重患者，单次静脉滴注0.6g，时间不少于15min，限每日1次使用。本品亦可根据症状连续重复给药，此时应根据临床症状判断是否继续用药。儿童：单次静脉滴注本品10mg/kg体重，时间不少于15min，每日1次。本品可根据症状重复给药，但对儿童应用时限制每日最大剂量不能超过0.6g。注册分类    国内广州南新已获批上市，原研未见进口，本品可按照3类进行申报注册，可以申请豁免临床。二、品种的特点抗流感药物帕拉米韦与奥司他韦同属，抗病毒机理与奥司他韦相同，适用于治疗甲型流行性感冒。帕拉米韦所开展的临床试验以奥司他韦为对照药，试验结果显示其疗效和不良反应与奥司他韦均无显著性差异。奥司他韦是口服制剂，不便于重症患者使用，并且由于其上市时间相对早，发现出现耐药性。帕拉米韦与奥司他韦结构不同，适用于对奥司他韦耐药的患者的治疗；此外，由于帕拉米韦是注射剂，半衰期长，临床使用还具有起效快、持续时间长的特点。帕拉米韦的批准上市，对于流感重症患者、无法接受吸入或口服药品治疗的患者、对奥司他韦产生耐药的患者提供了新的治疗选择。三、国内外有关该品种的知识产权等情况经检索，帕拉米韦在国内无相关专利，也未在中国申请行政保护，因此开发本品不存在知识产权侵权问题。四、进度：我方原料已经进行过放大生产，规模10公斤，杂质研究近二十个，可达到国内外最新标准要求；制剂处方工艺已经确立。