Neusilin的高孔隙率具有很好的吸附能力,除提高片剂硬度,改善粉末流动性外,更能有效 防止易吸湿性药物的潮解。Neusilin相比胶态二氧化硅,其吸附油性物质的同时保持非常好的长期稳定性和流动性,使液体药物固体化。Neusilin解决低熔点、易吸湿药物的片剂化问题,3-5%的添加即可提高产品的长期稳定性。Neusilin在热熔挤出、溶剂吸附、乳化体系以及固体脂质体纳米粒的制备工艺过程中作为理想的吸附载体。可以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。固体分散体的吸附载体常用型号:US2或USL2黏合、崩解:5-15%,助流剂:0.5-5.0%,吸附载体:20-50%,填充剂:30-90%
Lubrizol生产的聚合物是高效的凝胶骨架剂, 用于控制片剂, 胶囊和多种颗粒体系的释药速率.Carbopol 971P、71G、974P与其它骨架材料(例如羟甲纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠)一同使用均可实现所需的释放特性. Carbopol 聚合物提供粉末和颗粒两种形态, 可用于制造所有类型的片剂, 粉末状的Carbopol 聚合物可有效用于多种制粒技术。71G是一种自由流动的颗粒产品,也可用于直接压片. Carbopol在口服混悬制剂中可做掩味, 具有生物粘附性. 在较宽的PH值范围内保持稳定, 能忍受反复冷冻与解冻, 而且在高压下稳定.典型用量:5.0-30.0%, Carbomer使用于液体凝胶制剂时,请参阅应用指南。
低黏级别的Klucel 羟丙基纤维素HPC在片剂配方中能产生无可匹敌的片剂硬度, 是速效释放片剂的优良黏合剂. 作为黏合剂使用时的优点为: 低冲压力和低反弹力. Klucel HPC能够形成柔韧性和黏连性都很好的薄膜, 该膜有良好的对氧和水的通透性. 由于Klucel HPC溶液具有低表面张力和界面张力,所以极大地降低片剂边缘包衣的脆碎度和架桥. 可以和HPMC一起使用. 典型用量为2-8%. 高黏度级别的Klucel HPC可以提供有效的缓释骨架系统, 特别适用于高水溶性的活性成分控制释放. 典型用量:15-40%.此外,低分子量的Klucel HPC, 由于其良好的热塑性及熔体流动性, 可用于热熔挤出. 细颗粒的Klucel HPC可以适用于干法制粒工艺, 细粉HPC具有更快的水合凝胶速度, 减缓药物释放. 同时在不同制剂工艺中表现出几乎相同的释放效果.
1、Shin-Etsu(信越)生产的HPMC(Metolose)的推荐应用为:低粘度级别的HPMC被用作口服固体制剂中的黏合剂、薄膜包衣剂, 缓控释聚合物材料,稳定剂,助悬剂,增粘剂。60SH-50:黏合剂60SH-50,60SH-4000; 90SH-4000, 90SH-4000 SR, 90-100,000 SR用作缓释片剂的亲水骨架材料.60SH-4000,90SH-4000用作胶质药物. 常规牌号的Metolose平均粒径约为70um, SR的平均粒径为50um.HPMC的粒径分布对缓释片剂的释放有一定的影响.2、HPMC由于其具有增稠、保水、乳化、助悬、稳定及成膜的性能, 被广泛应用于医药工业. HPMC在冷水及某些混合溶剂中可溶, 但由于其热凝胶性而不溶于热水.细颗粒级 (CR级)具有较细的粒径和更窄的粒径分布, 适用于亲水凝胶骨架系统.