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注册分类：化药3+6类 规格：0.4g/片 类别：新一代氟喹诺酮类抗菌药物 项目特点：莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗菌效果。 口服吸收良好的抗菌药物，在治疗社区获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，泌尿生殖系感染，急性鼻窦炎等感染性疾病中，疗效显著。 服用方便：一次1片，1日1次。 上市状况：莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。 国内没有生产厂家。 重庆华邦、陕西合成、江苏恒瑞、常州亚邦、南京新港、浙江新和成、扬子江、正大天晴申请的原料注册在审评 利润分析：2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%； 拜复乐价格: 81.7元(400mg*3片) 2004年进入国家医保目录乙类
（一）品种基本情况 1.药品名称 通用名：盐酸考来维仑 英文名： 2.剂型：片、胶囊、干混悬剂。 3.规格： 片：625mg； 胶囊：375mg； 干混悬剂：1.875g/包，3.75g/包。 4.注册分类、依据及研究进展 本品为化学药品，按照《药品注册管理办法》附件二化学药品注册分类及申报资料要求的规定，本品为化学药品注册3.1类。 我公司已经完成原料及制剂的工艺研究、质量研究和初步稳定性研究工作。 5.适应症： 本品可单独或与他汀类药物联合使用，用作原发性高胆固醇血症病人饮食和运动的辅助治疗，以降低其升高的低密度脂蛋白胆固醇〔LDL-C)水平。 6.用法用量： 详见说明书。 （二）品种的特点 考来烯胺和考来替泊会减少脂溶性维生素A、D．E、K的吸收，但盐酸考来维仑却无此不良作用。考来烯胺和考来替泊因也能与其它药物结合，故它们通常宜于使用其它药物前1小时或4小时后给药。然盐酸考来维仑却在药物相互作用研究中显现，其并不明显影响地高辛、洛伐他汀、美托洛尔、奎尼T、丙戌酸或华法林的生物利用度。盐酸考来维仑似亦不会降低缓释维拉帕米的血药峰值和生物利用度，尽管后者的个体生物利用度变化很大。 盐酸考来维仑被批准用作饮食和运动疗法的辅助疗法，单用或再并用一种他汀类药物降低原发性高血胆固醇症患者的高水平低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）。 在临床研究中，盐酸考来维仑显现可以降低LDL-C浓度15％～18％，提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）浓度3％。受试患者的甘油三酯浓度稍有上升，然与安慰剂治疗者相比没有统计学显著差异性。盐酸考来维仑尚未与考来烯胺和考来替泊进行对照研究，但其对脂质构成作用的类型和程度似仍和此两药相似。 （三）国内外有关该品种的知识产权等情况 暂未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况。
依折麦布原料及片剂--技术转让 一、基本信息 1、项目名称：依折麦布(别名：依替米贝) 英文名称：ezetimibe 商品名称：益适纯 化学名称：(1- (4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟丙基］-(4S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮)/1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺 分子式：C24H21F2N03 分子量：409.42 2、剂 型：片剂(白色素片) 3、注册分类：化药3+6 4、规 格：10mg 5、适应症：原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。 6、用法用量：患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调 整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。 7、是否医保：否 二、产品特点： 【药理作用】 本品是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸骜台剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀粪)。与安默剂比较，本品抑制小肠对胆固醇吸收的54%。他汀类减少肝脏合成胆固醇。两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平优于两种药物的单独应用。本品选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸.胆汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中Tc.LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麦布单独使用或与HMG-COA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。 【药代动力学】 吸收口服后，依折麦布被迅速吸收.并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖昔酸［依折麦布一葡萄糖昔酸］。依折麦布一葡萄糖苷酸结合物在服药后1～2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax}.而依折麦布则在4～12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中故无法测得其绝对生物利用度。lOmg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度，本品可以与食物一起或分开服用。分布依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88-92%代谢：主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合［Ⅱ相反应］并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢(Ⅰ相反应)。依折麦布和依折布一葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要物衍生物，分别与血浆中总物浓度的10-20%和80-90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肝肠循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。清除受试者口服”c
阿托伐他汀钙原料及片剂 注册类别：原料+片剂，化药6类 专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。 该药品于1999年9月30日在中国获得的药品行政保护，已于2007年3月30日期限届满。本品为1999年批准的二类新药，新药保护期至2007-9-28结束。 项目介绍： 【药理及毒理】本品为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身*活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。 【适应症】用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。 【规格】片剂：10mg、20mg、40mg 国内外生产上市情况： 研发厂家：华纳-兰伯特（现并入辉瑞） 上市情况：国外：1997年获FDA批准。目前已在英国、德国等多个国家和地区上市。 进口：2000年片剂获准进口（Godecke AG. Berlin）。 国内：1999年原料获准生产，现仅有北京嘉林药业股份有限公司1家有生产文号。1999年片剂获准生产，现仅有北京嘉林药业股份有限公司、辉瑞制药有限公司2家企业有生产文号。2005年胶囊剂获准生产，现仅有河南天方药业股份有限公司1家有生产文号。 专利及其他保护：1999年9月30日阿托伐他汀钙片剂获行政保护。阿托伐他汀专利将于2009年9月到期。 阿托伐他汀是*合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，由华纳兰伯特（现并入辉瑞）研制，并于1997年在美国上市，由辉瑞公司代理销售。2001年辉瑞公司完成对华纳-兰伯特的收购，完全将立普妥归于帐下。2000年，立普妥进入中国。阿托伐他汀具有欧洲专利，专利号EP0409281，2011年到期；美国专利，专利号US4681893。在中国有行政保护，于1999年9月30日授权，授权号：B-US99093016，到期日：2004年7月21日。本品为1999年批准的二类新药，新药保护期至2007年9月28日。 阿托伐他汀片在是保护期内的新药品种，在国内，北京红惠制药有限公司于1999年9月获得了阿托伐他汀钙及片剂的新药证书和生产批件。在国内医院处方市场由国产药、进口药构成，商品名“阿乐”、“立普妥”分别由北京红惠生物制药股份有限公司、大连辉瑞制药有限公司生产经销。 阿托伐他汀在降低LDL胆固醇治疗方面优于其它他汀类药物，疗效比普伐他汀疗效高47%；而且不良反应较少，与辛伐他汀相比要低24%。*近公布的临床研究结果表明，阿伐他汀是*被证明减少心血管事件优于血管重建术的调脂药物，并且对骨质疏松症、老年痴呆症、心脏病、器官移植、中风和糖尿病都有一定的疗效。 国内申报注册情况： 目前有5家药厂申报原料加片剂，浙江金立源药业有限公司， 海南凯健制药有限公司，浙江新东港药业股份有限公司，江苏恒瑞医药股份有限公司，湖南千金湘江药业股份有限公司；有2家药厂仅提出原料申请，天津药业集团新郑股份有限公司，石家庄制药集团华盛制药有限公司。 市场前景： 心血管疾病是危害人类健康（特别是中老年）*常见、*严重的疾病之一，血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病以及其他心脑血管疾病的重要危险因素。调查显示我国中老年人高血脂症已占50%以上，人口总发生率为7-8%，在我国血脂异常的成人中仅10%接受降脂治疗，长期坚持治疗者尚不足3%。 目前临床常用的降血脂药主要有他汀类（又称HMG-CoA还原酶抑制剂）、贝特类、烟酸类、胆酸鳌合剂类和多烯类。其中他汀类是临床应用*广、疗效*、深受广大医生和患者好评的降血脂药，在全球调脂药物中占据的近九成的市场份额，在中国临床用药中占据70%多的市场。 阿托伐他汀作为全球*畅销药物之一，在世界调血脂药物市场上的占有率为55%。辉瑞公司的阿托伐他汀钙（商品名：立普妥）2002年销售额创历史新高，也创下了重磅炸*全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球销售额高达到92.31亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005年达到121.87亿美元，较2004年同期上升12%，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。阿托伐他汀为*合成药物，医学界公认比*微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，起始剂量即有优异的调脂达标率。辉瑞的Lipitor（立普妥）的横空出世，一度成为一种石破天惊的降低胆固醇药物，它的上市不但使辉瑞声名显赫，而且也让它赚到盆满钵满。 在国内，阿托伐他汀钙国内由红惠制药有限公司于1999年在辉瑞公司的利普妥获得行政保护前获得了生产批文。2001年红惠公司开始向医院推广阿托伐他汀钙。阿托伐他汀医院购药金额领先的是辽宁大连辉瑞制药的产品，2004年为2,161万元，比上年增长173%，占该类产品82.3%的市场份额；其次是北京红惠生物制药的产品，2004年为461万元，比上年增长24.9%，占该市场的17.6%；北京长江脉医药科技公司的阿托伐他汀2004年的医院购药金额很少，仅占0.12%的市场份额。2005年一季度销售数据显示，增长率又比上一年四季度有了较大增长，正在以大幅增加的速率逐渐吞噬着国内调血脂药物的市场。 2001年16大典型城市样本医院的购药金额为101.6万元，购药量为15.0万片，2002年购药金额增至771.4万元，增加了6.6倍，购药量为114.0万片，增加了6.6倍，可以说，*论是购药金额，还是购药量均呈快速递增态势。阿托伐他汀2003年的医院购药金额为1,548万元，比上年增长96.5%。2004年在重点城市样本医院阿托伐他汀用药的增长率已超过了65%，*次进入销售前200位畅销药品行列中，名列第183位。2004年的医院购药金额为2,625万元，比上年增长69.6%，占他汀类药物市场的11.9%。而阿托伐他汀钙2005年在国内降血脂药物市场销售份额为15.51%，排在第三位，仅次于辛伐他汀和普伐他汀钠；增长率为14.82%，超过降血脂药物整体平均增长率的品种，在降血脂药物医院用药市场的地位举足轻重。 他汀类总体市场约在3～4亿元左右，尤其是自2004年该品进入医保目录后，进一步带动了市场的提升，阿托伐他汀在成都、武汉、郑州、杭州、广州的占有率不断上升，在重点城市样本医院中用药数量占全部阿托伐他汀片剂市场的1/4。广州已成为销售额领先的地区，其次为杭州地区，其中大连辉瑞攻占阿托伐他汀的高端市场，立普妥平均销售价比阿乐高35%，因此在国内样本医院用药金额中占据了81.4%的份额。除此之外，在我国获准上市的进口阿托伐他汀片还有德国派德戴维斯公司的产品。目前可以说是阿乐、立普妥双品霸市，但是在立普妥的专利及保护期终止后，必将出现群雄逐鹿的市场局面。 医保情况：阿托伐他汀钙已进入的医保目录：国家西药2004、北京西药2005、广西西药2005、陕西西药2005、上海西药2005、天津西药2005、新疆西药2005、浙江西药2005。
瑞舒伐他汀是目前上市降血脂药物中降脂能力最强、调脂功效最全面的他汀类药物。自2002年在荷兰上市以来，其市场销售量增加迅速，毫无疑义它将成为一颗超级重磅炸弹式药物中的耀眼的明星。大规模临床（多中心）试验结果表明，血脂水平尤其是血浆低密度脂蛋白水平是心脑血管疾病的独立危险因素。降低血脂水平将减少心脑血管疾病的发病危险。大量临床试验显示，瑞舒伐他汀在家族性和非家族性高脂血症患者(FH)、混合型血脂异常患者可有效降低总胆固醇、LDL、ApoB和非高密度脂蛋白胆固醇。同时还可降低甘油三酯和升高HDL-C。在单纯高甘油三酯血症患者也有上述作用。本品降低血胆固醇的有效剂量比其他他汀类药物小一倍至十倍，大大降低了治疗成本，可减少社会医疗保健的负担，同时其长期用药可大大降低心脑血管疾病的患病率和死亡率。他汀类药物自开发上市后，一直在世界药品销售市场引领风骚，第一个他汀类产品洛伐他汀自1987年上市后仅几年，就成为了世界十大畅销药之一，随后开发上市的其他新的他汀类新药，无一不成功地登上当年世界药品销售市场的前十名，辛伐他汀和阿伐他汀还都登上过世界药物销售榜首的位置。我们开发的瑞舒伐他汀是最新一代上市的他汀类药品，在降脂功效、毒性、耐受性和安全性等方面均明显地优于目前市面销售的其他他汀，具有强大的优势。瑞舒伐他汀为三类新药，已经拿到临床批件。 瑞舒伐他汀是目前上市降血脂药物中降脂能力最强、调脂功效最全面的他汀类药物。自2002年在荷兰上市以来，其市场销售量增加迅速，毫无疑义它将成为一颗超级重磅炸弹式药物中的耀眼的明星。大规模临床（多中心）试验结果表明，血脂水平尤其是血浆低密度脂蛋白水平是心脑血管疾病的独立危险因素。降低血脂水平将减少心脑血管疾病的发病危险。大量临床试验显示，瑞舒伐他汀在家族性和非家族性高脂血症患者(FH)、混合型血脂异常患者可有效降低总胆固醇、LDL、ApoB和非高密度脂蛋白胆固醇。同时还可降低甘油三酯和升高HDL-C。在单纯高甘油三酯血症患者也有上述作用。本品降低血胆固醇的有效剂量比其他他汀类药物小一倍至十倍，大大降低了治疗成本，可减少社会医疗保健的负担，同时其长期用药可大大降低心脑血管疾病的患病率和死亡率。他汀类药物自开发上市后，一直在世界药品销售市场引领风骚，第一个他汀类产品洛伐他汀自1987年上市后仅几年，就成为了世界十大畅销药之一，随后开发上市的其他新的他汀类新药，无一不成功地登上当年世界药品销售市场的前十名，辛伐他汀和阿伐他汀还都登上过世界药物销售榜首的位置。我们开发的瑞舒伐他汀是最新一代上市的他汀类药品，在降脂功效、毒性、耐受性和安全性等方面均明显地优于目前市面销售的其他他汀，具有强大的优势。瑞舒伐他汀为三类新药，已经拿到临床批件。心脑血管疾病是当今影响人类健康的主要疾病。在我国，随着人民生活水平的提高，冠心病、高血压、心绞痛、高血脂等循环系统疾病的发病率和死亡率持续上升，成为威胁生命的第一大杀手。我国超过65岁的老年人群大约超过1.4 亿人，其中超过半数有这样那样的心脑血管疾病，加上其他年龄层的人群，估计我国超过1.7亿以上的心脑血管病人。国内5个仿制他汀类产品已获生产批文，在七个进入“国家基本医疗保险药品目录”的降血脂药物中，他汀类药物全部进入，随着人们对他汀类药品的应用大的增加，必然增加人们对他汀类药物降血脂优势的认识和了解，将有助于缩短新一代他汀类产品瑞舒伐他汀被社会和市场认同和了解的时间，可以预见瑞舒伐他汀上市后，必将以它卓越的疗效和可靠的安全应用，在降血脂药物销售市场占有重要地位。据估计目前我国降血脂药物市场规模约20亿元人民币，他汀类药物占据40%，且以每年14-18%的速度在递增。有预测显示瑞舒伐他汀在国内市场规模将不少于3亿元人民币。 预计至拿到生产批件需再投入120-150万元，时间为14个月至1.5年。本项目为年产瑞舒伐他汀钙片剂200万盒（10mg*7），使用病例30万例有片剂GMP生产条件的制药企业。预计年销售收入1亿元。估计年利润2000万元。
【 剂型】片剂 【规格】25mg 【适应症】2型糖尿病 【用法用量】成人的剂量为每天25mg,一次服用。 【类别】化药原料3.1类，制剂3.1类 【专利情况】原始化合物专利无权，这篇专利之后在2011年武田又申请了四篇此专利的分案申请，目前均在审。 【开发上市情况】苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研发的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂，能维持体内胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平，促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖疗效。2010年4月获得日本厚生劳动省的上市批准。 【产品特点】Alogliptin高度选择性地显著抑制DPP-4，延缓胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1，GLP-1)的灭活。GLP-1有助于改善胰岛β细胞功能，增加胰岛素分泌，到目前为止，Alogliptin可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：单纯饮食和运动疗法治疗者，可单独使用Alogliptin；饮食和运动疗法及α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor)或噻唑烷二酮类治疗者，可加用Alogliptin。Alogliptin具有很强的靶向特异性，在病人血糖正常时该药没有活性，不会导致低血糖。 【市场前景】糖尿病是由于胰岛素分泌及(或)作用缺陷引起的以血糖升高为特征的代谢病。长期血糖控制不佳的糖尿病患者，可伴发各种器官，尤其是眼、心、血管、肾、神经损害或器官功能不全或衰竭，导致残废或者早亡。我国属糖尿病患病大国，目前世界排名第二，防治糖尿病的任务非常的艰巨，降糖药物的市场是非常大的。 【研发进度】 原料合成工艺已完成中试
德国殷格翰2012年11月12日电 /美通社/ -- 11月8日，勃林格殷格翰公司和礼来公司非常高兴地在此宣布，CAROLINA（利格列汀对比格列美脲应用于2型糖尿病患者的心血管结果试验）[1] 的患者招募工作已经完成。利格列汀是目前唯一一个在长期前瞻性心血管（CV）结果试验中与活性对照药物进行比较的 DPP-4 抑制剂。 “降糖治疗药物对于 CV 并发症的影响目前尚未明确，由此对医生为伴有较为严重或较多心血管合并症的2型糖尿病患者制定治疗方案造成了挑战，”勃林格殷格翰公司全球高级医学副总监 Klaus Dugi 教授如此说道,“CAROLINA 将有助于弥补我们对于利格列汀和格列美脲治疗的长期心血管结果的科学认识的欠缺。此项试验的开展也体现了我们为开发最佳治疗方法提供坚实的科学基础的承诺。” 此项试验从位于全球43个国家和地区的670多个研究中心入选了超过6000名患者。此项试验的目的在于考察和比较利格列汀和格列美脲长期治疗在大约6至7年期间对于患者的 CV 发病率和死亡率的影响。[1]此外，此项试验还将就作为次要终点的降糖疗效和包括体重及低血糖发生率在内的安全性指标进行比较。[1] 此前开展的一项针对利格列汀和格列美脲进行比较的试验的主要目的在于评估患者在接受这两种化合物的为期两年的治疗之后的降糖疗效。此项试验的结果显示，这两种治疗药物具有相似的降糖效果，但与格列美脲治疗相比，利格列汀治疗与低血糖事件和体重增加的较少发生有关。但是，此项先前开展的试验并非针对全面评估这两种治疗药物的 CV 影响进行设计。[2] CAROLINA 研究的主要终点是最早发生以下任一事件的时间：CV 死亡、非致命性心肌梗死、非致命性卒中、或因不稳定性心绞痛而住院。[1] 我们预期在2018年完成此项试验。 美国食品和药品管理局（FDA）、欧洲药品管理局（EMA）以及全球其他国家和地区的药监当局已经批准利格列汀用于成年2型糖尿病患者的单药治疗、与二甲双胍的联合治疗、与胰岛素的联合治疗、与磺脲类药物的联合治疗、与吡格列酮的联合治疗、与二甲双胍加磺脲类药物的联合治疗药物（最后两项联合治疗方案目前仅在美国获得FDA的批准）。[3,4] 接受利格列汀的患者，无论其是否存在肾功能或肝功能的下降，均无需进行剂量调整*。[3] 关于 CAROLINA 的试验设计 [1] CAROLINA 在伴有增高的 CV 风险的2型糖尿病患者中就利格列汀与格列美脲的 CV 安全性进行了评估。 入选标准至少包括以下一项： 之前曾有血管并发症 伴有终末器官受损的证据，例如白蛋白尿 年龄>70岁 伴有两项或两项以上的传统 CV 风险因素 患者之前主要接受二甲双胍背景治疗，但试验方案也允许入组禁忌使用二甲双胍的患者，例如因为肾功能受损而导致禁用二甲双胍的患者。此项试验将在6000名患者中针对利格列汀5 mg与格列美脲1
化药6+6类 【适应症】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。 【规格】0.5mg/片，1.0mg/片，2.0mg/片 【知识产权、行保、新药保护情况】 经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。 【国内外研究现状】 瑞格列奈是非磺酰脲类降血糖药，最早是由Boehringer Ingelheim.公司研制的，1990年授权给Novo Nordisk公司。1997获FDA批准用于治疗2型糖尿病，现已在16个国家上市。 进口：1999年片剂获准进口。 国产：2000年原料和片剂获准生产，现仅有江苏豪森药业股份有限公司1家有生产文号。 【用法用量】 瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。 【药理作用】 1、作用机制 瑞格列奈通过刺激胰岛释放胰岛素来降低血糖水平。瑞格列奈可与特殊位点结合，从而关闭胰岛β-细胞膜上的ATP依赖性钾通道。这种钾通道关闭可使β-细胞去极化，然后使钙通道开放，结果钙内流增加，诱导胰岛素分泌。这种离子通道机制是高度组织选择性的，与心脏和骨骼肌的亲和力很低。 2、药代动力学 吸收：经口给药后瑞格列奈经胃肠道迅速且完全吸收。健康志愿者或患者单次或多次经口给药后，1小时内(Tmax)血浆药物水平(Cmax)达到峰值。瑞格列奈从血液中快速消除，半衰期约为1小时。平均绝对生物利用度为56%。与食物同服时，平均Tmax没有变化，但平均Cmax和AUC分别下降20%、12.4%。 分布：健康志愿者经静脉给药后稳态分布容积为31L，全身清除率(CL)为38L/h。与人血清白蛋白结合，蛋白结合率为98%。 代谢：瑞格列奈经静脉或口服给药后，通过氧化生物转化和直接与葡萄糖醛酸结合完全代谢。主要代谢产物为oxidized dicarboxylic acid(M2)、aromatic amine(M1)和acyl glucuronide(M7)。细胞色素P450酶系统，特别是3A4参与瑞格列奈N-脱烃作用形成M2，之后进一步氧化成M1。代谢产物无活性。 排泄：经口给予单剂量14C瑞格列奈后96小时内约90%的放射标记物经粪便回收，约8%经尿液回收。给药量的0.1%以原形的形式经尿清除。主要代谢产物(M2)占给药量的60%。不到2%的药物原形经粪便回收。这些数据表明瑞格列奈在血浆中没有蓄积。瑞格列奈经口给药剂量在0.5-4mg范围内时清除率没有变化，说明剂量和血浆药物水平之间是线性关系。 暴露的差异性：每餐餐时服用瑞格列奈，剂量范围在0.5-4mg，多次给药后瑞格列奈的AUC在一个较大范围内变化。个体变异系数和个体间变异系数分别为36%、69%。给药剂量在治疗剂量范围内时AUC范围为69-1005ng/mL*hr；但在剂量按比例增加的试验中，AUC暴露最大达5417ng/mL*hr，没有明显不良反应。 【临床疗效】 一项为期18周的随机、双盲、安慰剂对照试验(包括6周的剂量调节期和随后12周的维持剂量期)的结果显示：在12周的维持剂量期间，瑞格列奈组患者的平均糖基化血红蛋白(HbA1c)值从8.5%下降至7.8%，而安慰剂组患者的平均HbA1c值从8.1%上升至9.3%(P
硫酸氢氯吡格雷及片(6+6类) 一、基本信息 1、项目名称：硫酸氢氯吡格雷及片 2、剂型：片剂 3、注册分类：化6+6 4、规格：25mg,75mg 5、标准：国家标准 6、：性状：本品为白色或类白色片 7、适应症：预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。 8、用法用量：口服，可与食物同服也可单独服用。每日一次，每次二片。 9、原料药信息：原料药同制剂一同申报 10、上市情况：进口一家，国内1家上市。 二、产品特点： 【药理作用】本品为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合，随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体，使血小板的寿命受到影响。 【药代动力学】据国外资料报道，本品口服易吸收，氯吡格雷在肝脏被广泛代谢，主要代谢产物是羧酸衍生物(占85%)，该代谢没有抗血小板聚集作用，原药的血浆浓度很低。服药后约1小时，主要代谢物羧酸衍生物达血浆峰浓度，其清除半衰期约8小时。本品及代谢物50%由尿排泄，46%由粪便排泄。 三、产品优势：目前在国内抗血栓畅销药物中，硫酸氯吡格雷的市场份额增长迅速，2005年的市场份额达到了24.49%排名由2001年的第七位上升至2004年的第一位，全球销售额排第二名，年销售63亿美元，目前成为我国抗凝血类药物中市场份额最大的一个产品。国内仅一家上市，在医保，空间大，开发此类产品市场前景广阔。 四、市场分析：硫酸氢氯吡格雷是法国赛诺菲圣德拉堡制药公司于1986年研究开发成功的新一代的血小板聚集抑制剂，商品名为波立维。该产品于1998年3月率先在美国上市，随后进入欧洲、北美、澳洲、新加坡等多国市场，并于2001年8月在中国上市。2002年2月28日,基于CURE临床试验的结果之上，FDA正式批准抗血小板聚集药物波立维
项目名称：阿戈美拉汀及片 中文名称：阿戈美拉汀 英文名称： Agomelatine 化学名称： N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基] 乙酰胺 分子式：C15H17NO2 分子量：243.30 适应症：用于治疗成人主要抑郁症发作。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有 关规定，申报阿戈美拉汀及其片剂，属化药 注册分类3+6。 产品特点：褪黑素类似物阿戈美拉汀 agomelatine，既是首个褪黑素受体激动剂， 也是5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂。动物 试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦 虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时 其不良反应少，对性功能无不良影响，也未 见撤药反应。 阿戈美拉汀是一个新型有独特机制的有效抗 抑郁药，耐受性好。在对照试验中，该药仍 存在传统的及较新抗抑郁药如文拉法辛和帕 罗西汀的不良反应，但不良反应发生率较 低。另外，阿戈美拉汀有改善睡眠质量和缩 短人睡时间作用。 市场及经济效益预测：阿戈美拉汀是抑郁症 治疗领域的一个新突破。它的创新性，在于 其独特的作用机理。它是全球首个褪黑素 （MT1 MT2）受体的激动剂，同时也是五-羟 色胺2C（5-HT2C）受体的拮抗剂。阿戈美拉 汀发挥其抗抑郁疗效，且不增加突触间隙的 5-羟色胺浓度。这种独特的作用机理使得阿 戈美拉汀在迅速有效地发挥其抗抑郁疗效的 同时，最大限度地避免了药物副作用的发 生。阿戈美拉汀的开发成功，不但能为广大 患者减少痛苦，也会给企业带来可观的经济 效益。
一、项目概况 1.开发品种：吉非替尼原料+片剂 2.申报类别：化学药品3+6类 3.规格：250mg 二、项目简介 本品由阿斯利康公司开发，用于治疗既往接 受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转 移性非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管肿瘤治疗主 要依赖细胞毒化疗方案，但它们对大多实体 瘤治疗的疗效迄今仍然十分有限并还存在明 显的毒、副反应。这种情况在肺癌患者中表 现尤为显著。肺癌是目前全球领先肿瘤死亡 原由，而其最常见类型即约占全部肺癌病例 80％的非小细胞肺癌又因诊出时往往已至疾 病晚期，致使50% 以上处于不能手术阶段， 然现含有经铂类药物标准一线化疗方案却仅 能适度延长他们的存活时间。令人窘迫的还 有，目前用于进行性非小细胞肺癌患者的二 线疗法及其价值均更有限，对高度进行性非 小细胞肺癌，化疗治疗的作用主要是姑息性 的，且它们改善疾病相关综合征的疗效还可 能为药物毒性所抵消。细胞毒化疗方案总体 有限的疗效及其缺乏特异性的事实促使并刺 激人们积极发展能够区分恶性和正常细胞的 靶向疗法用药。后者由于是以肿瘤生长和进 展相关异常分子途径为作用点的，故期望具 有更大疗效且副反应更少。在这方面，因蛋 白激酶已被发现是肿瘤发展各阶段的一种关 键调节剂，所以导致现在开发许多激酶抑制 剂，其中尤以旨在阻滞表皮生长因子受体 （EGFR）等胞膜受体酪氨酸激酶活性的那些 药物研究最为成熟。 三、市场前景 2002年，全球非小细胞肺癌治疗药物市场总 值约为 18亿美元，估计到2012年将增至42亿 美元。不过，目前这一市场主要由细胞毒药 物、特别是络铂类药物和紫杉烷类药物所占 有，而吉非替尼2002年的销售额仅为0.67亿 美元。 当然，此只是吉非替尼在日本一国上市且仅 销售半年的数值。鉴于吉非替尼为不能耐受 或已对一、二线疗法没有响应的非小细胞肺 癌患者提供了一种有效三线治疗选择并由此 满足了这部分个体的临床需求，而它副反应 相对较小的特点又使之不可避免地会被“脱 标签”二线应用，所以预期该药用于治疗非 小细胞肺癌的最高年销售额将达5亿美元。 四、国内上市情况 目前国内仅一家进口。 五、知识产权状况 专利2016年到期。 六、研发进展 原料合成中试公斤级工艺已经完成，现在正进 行临床前 其他研究，待转让。也可只转让合成工艺。
1、 项目名称：硼替佐米原料和注射用硼替佐米， 中文同义名：硼替佐米 英文名：Bortezomib， 商品名：万珂 化学名：[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸 CAS No.:179324-69-7 Molecular Formula: C19H25BN4O4 Molecular Weight: 384.24 2、 注册分类：3+6 3、 剂型：冻干粉针 4、 规格：3.5mg/瓶 5、 适应症: 本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗。 6、 知识产权：本品中国、美国、欧洲化合物专利到期时间均为2015年10月27日，但美国已延长到2017年5月3日，欧洲也延长到2019年4月25-27日(各国不一样)。国内尚无人申报。 7、 项目简介：硼替佐米由日本武田和美国强生联合开发，于2003年5月获FDA批准用于治疗复发、难治性MM，目前已在包括中国在内的83个国家上市。它的泛素-蛋白酶体通路作用机制荣获2004年诺贝尔化学奖，2006年该药又荣获制药业最高殊荣
【药品名称】塞来昔布（Celecoxib） 【CAS】169590-42-5 【注册分类】化药3 +6类 【剂型及规格】硬胶囊，每粒100mg、200mg 【适应症】用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病（FAP）的辅助治疗。 【专利与行政保护情况】经查询，本品不存在专利侵权及行政保护方面的申报限制。 【申报情况】目前国内只有Pfizer (辉瑞制药)1家进口，有原料和胶囊剂（规格0.1g、0.2g）；目前国内无厂家申报。 【项目简介】 1、作用机制 塞来昔布由美国Pharmacia和Pfizer公司共同研发。塞来昔布是一种新一代化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶2（COX-2），可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。 2、市场情况 塞来昔布是一种疗效确切、副作用小、安全范围广的治疗关节炎的全新药物。是2009年版国家医保药品目录（选择性COX-2抑制剂）乙类药物。为普强苏州（辉瑞）制药有限公司生产。目前全球中每日3000万人使用非甾体抗炎药物作为抗炎镇痛药，然而，非甾体抗炎药中，许多药物会引起胃肠道不良反应，如溃疡、穿孔和出血等。而最新研究表明：英国《柳叶刀》杂质报道,在非甾体抗炎药品中，使用“塞来昔布”发生的胃肠道不良反应远低于其他同类常用药物。 塞来昔布是非甾体类抗炎药物，临床上主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。塞来昔布自1999年2月在美国上市后迅速得到了广泛使用，创下了当年新药上市处方量的最高纪录，被誉为“最成功上市的品牌药物”，现已跃居全球抗风湿药物的第一品牌。2002年全球抗风湿类药品总销售额95亿美元，其中西乐葆（塞来昔布胶囊）30亿美元占32%的份额。罗非昔布（万乐）于1999年在美国上市，在5年的时间里服用人数超过8000万，目前全球上市的厂家已达80多个，2003年全球销量达25亿美元。但2004年9月30日美国默沙东制药公司宣布罗非昔布（万络）退出全球市场，因该药会增加服用者心脏病和中风的发病率。因而塞来昔布独树一帜。COX-2特异性抑制剂已占据全球抗风湿药总销售额的半壁江山，其在抗风湿药中的治疗作用越来越得到肯定。2000年9月国家食品药品监督管理局批准辉瑞制药公司的西乐葆（塞来昔布胶囊）进口分装并在中国上市。 最近塞来昔布用于家族性结肠息肉的新适应症FDA通过，用于老年痴呆症的研究已进入二期临床阶段。 【合成工艺】塞来昔布工艺流程约4步反应，原料、试剂易得，工艺过程中无特殊的高温、高压、低温反应，不需要特殊设备。采用普通反应条件，容易实现工业化生产。 【进度】成熟的合成及制剂工艺。
一、项目概况 1.开发品种 米诺膦酸原料、片剂 2.申报类别 化药3+3类 3.规格 米诺膦酸片 1mg 4.适应症 骨质疏松症 5.用法用量 成年人口服每次1mg/片每日一次，口服30分钟后才能服用食物，且忌禁与其他药物同时服用。 二、项目特点 对于每日服用一次的该药来说，此次批准在全球尚属首次。国外一期临床试验显示，与安慰剂相比，该药在脊柱骨折发生率方面有显著获益。同时强调lmg/片本品在肠胃副作用方面有很大的减少和高度有效。 三、国内外上市情况 米诺膦酸由日本山之内制药公司研制，2002年将日本开发上市，并将市场开发授权予日本小野制药公司。2009年1月日本厚生省批准米诺膦酸水合物治疗骨质疏松，商品名Recalbon，剂型为片剂，规格1mg。 目前国内无企业申报，也无进口申报信息。 四、知识产权状况 经检索本品化合物专利EP354806为1993年之前的专利，在中国其同族专利（CN1040590 杂环双膦酸衍生物），该专利已专利权的终止。中国合成专利CN101531681 一种高纯度的米诺膦酸及其制备方法由北京德众万全医药科技有限公司于2008.03.10申请，法律状态：2009.09.16公开。我们已经对以上专利进行了充分重视和细致分析，可保证所申报产品不涉及专利侵权问题。 五、市场概况 人类即将进入一个前所未有的老龄化社会，而我国60岁以上人口逐年增加，作为老年常见病之一的骨质疏松等骨与钙代谢疾病的成为一个巨大的社会问题。这类疾病的显著特征是骨吸收因病理或者生理因素超过骨的形成而造成单位体积内骨量减少，骨强度减弱，血钙含量升高等病症。自阿仑膦酸等含氮双膦酸临床上广泛应用于骨质疏松等骨与钙代谢疾病以来，含氮双膦酸类化合物因其独特的作用机制倍受关注。相继开发了一些双膦酸类药物，而米诺膦酸是在一种新型杂环双膦酸类化合物，用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高血症，其抑制骨吸收活性分别是阿仑膦酸和帕米膦酸的10倍和100倍。因此本品具有非常大的市场潜力，在国内开发本品具有广阔的市场前景。
奥拉西坦原料药及注射液、胶囊--技术转让 一、基本信息 1、项目名称：奥拉西坦原料药、胶囊、注射剂 英文名称：Oxiracetan Capsules/injection 商品名称：欧来宁(欧意药业) 化学名称：4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 分子式：C6H10N2O3 分子量：158.16 2、剂 型：胶囊、粉针、注射剂 3、注册分类：化药6+6 4、规 格：胶囊：0.4g；针剂：1g／5ml。 5、适应症：本品为促智药，临床用于老年性痴呆，多梗塞痴呆及神经官能症、脑外伤、脑炎等症引起的大脑功能不全、记忆力障碍,特别是对防治老年性痴呆,疗效显著. 6、用法用量：胶囊：口服，每次2粒(800mg)，每日2～3次，或遵医嘱。 7、是否医保：否 8、零售价：胶囊0.4g*12，￥62.2元，注射液5ml/1.0g/支，￥81.6元 四、产品特点： 【药理作用】 本品为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示：本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 【药代动力学】 本品口服吸收迅速，入血后能迅速分布到全身体液。达峰时间为1小时左右，峰浓度为48.34±18.35～54.96±34.73μg/ml，表观分布容积V/F(C)为27.45±21.16～36.18±28.73L，消除半衰期t1/2为3.34±1.59～4.74±1.41小时，总清除率CL(S)为6.78±5.50～11.65±5.40L/h。药物消除较迅速，服药后48小时内约40%的原形药经尿中排出。老年组和青年组排泄率常数分别为0.1098±0.0306和0.1295±0.0390h-1,消除半衰期t1/2分别为6.76±1.98和5.88±1.99小时，本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。 五、市场分析 奥拉西坦为新一代脑代谢改善药，吡咯烷酮类(环GABOB)衍生物，吡拉西坦类似物，可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用，改善智力和记忆。对脑血管病、脑损伤、脑瘤(术后)、颅内感染、痴呆、脑变性疾病等均有良好疗效。适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。 奥拉西坦首次由意大利史克比切姆公司于1974年合成，1987年上市。国外上市剂型有胶囊剂、散剂、口服液、注射剂，在我国，SFDA批准了5家上市：湖南健朗药业胶囊剂(原湖南岳阳市制药三厂，商品名健朗星)2003年最早获得该药生产批文，2005年广东世信药业开发出注射液，为新药，设3年监测期，商品名“倍清星”，2008年5月9日监测期到期，哈尔滨三联药业(欧兰同)，石家庄欧意药业(欧来宁) 奥拉西坦2008年在整个抗老年痴呆药物临床市场中占据9.94%的市场份额，较2007年上涨1.6个百分点。广东世信的倍清星仍保持较高增长，市场份额进一步提高，达到44.20%.哈尔滨三联的欧兰同在经历2007年高速增长后，2008年销售仍保持近40%的增长，但市场份额仍略有下降，为29.70%。湖南健朗的健朗星虽销售有所回升，但仍未摆脱市场份额被进一步挤压的态势，市场份额跌至19.17%。欧意的欧来宁由于基数较低，销售增长表现相当突出，市场份额由07年2.62%增至6.88%。 奥拉西坦市场扩容迅速，2006年、2007年全国政府办医院购药金额推总分别为2.14亿元、6亿元，增长率分别达到2倍和1.8倍，市场处于繁荣的增长期，预计最近几年市场将持续走高。 六、进度： 完成了临床前研究，待报生产批件。
【项目简介】本项目为化药3类。用于减低慢性阻塞性肺病（COPD）频繁发作(加重)或症状的恶化。我公司的罗氟司特原料药及片剂已完成临床前研究。 【药品名称】罗氟司特 【注册分类】化药3+3类 【产品说明】 剂型规格：原料药+片剂：500??g /片 适应症：减低慢性阻塞性肺病（COPD）频繁发作(加重)或症状的恶化。 用法用量：对有COPD患者的推荐剂量为每天一片500??g。 【研发进度】 我公司的罗氟司特原料药及片剂已完成临床前研究，工艺重现性好，产品质量稳定。 【项目特点】 该药能特异地作用于参与平滑肌收缩的某种酶，可防止cAMP 降解，从而阻断促炎症反应信号传递，具有抗炎活性，在哮喘和慢性阻塞性肺疾病的临床治疗上获得了较好的疗效。罗氟司特还能明显延缓呼吸系统症状的恶化，同时极大地提高患者的生活质量。 我公司开发的产品已成功规避已有专利，并在研究过程中申请了自主发明专利。 【国内外研究现状】 罗氟司特用于治疗COPD已在包括美国、加拿大、德国等6个国家上市，在中国正在进行临床试验。国内已有企业申报注册该药品原料药及制剂，均处于审评中。 【市场预测】 据统计数据，目前我国15岁以上人群COPD的发病率为3%，推算全部人口的发病在2.5%（全球的发病率在1.5%），诊疗率30%.随着老龄化的加剧，发病率还将进一步上升。到2018-2023年，全国总人口的发病率将达到3%。以届时人口13.5亿计，未来年均患病人数在4000万左右，预计年均COPD的治疗人数为1600万人，经济效益可观。
项目名称 泊沙康唑原料+口服混悬剂 项目介绍 【剂型】 原料+口服混悬剂 【规格】 40mg/ml 【分类】 【适用症】 用于预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染，治疗口咽部念珠菌感染和对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。 【立题背景】 泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药， 泊沙康唑是从伊曲康唑衍生而来的难溶于水的新型三唑类抗真菌药物，目前只有口服剂型，为口服悬浮液。该药能透过血脑屏障，安全性、耐受性好。推荐剂量为4次/d，每次200mg，5
