药品名称：磷酸特地唑胺英文名称：Sivextro剂型及规格：片剂,200mg，冻干粉针，200mg。适应症：革兰氏阳性菌引起的皮肤和皮肤组织感染。申报类别： 制剂4类。申报情况：目前原研国内进口上市 。产品特点：2014年6月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准卡比斯特制药公司的Sivextro(tedizolid phosphate，磷酸特地唑胺)用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSIs)。医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）（临床II期）。磷酸特地唑胺具体的目标是由革兰氏阳性细菌，包括：金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]菌株），酿脓链球菌，无乳链球菌，咽峡炎链球菌群（包括咽峡炎链球菌，中间型链球菌和星群链球菌）以及粪肠球菌引起的感染。特地唑胺也是是继2000年辉瑞的Zyvox（linezolid，利奈唑胺）之后上市恶唑烷酮类抗生素的新成员，但其药效和副作用明显有所改善。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是恶唑烷酮类抗生素，通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。本品与首个恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺相比，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂，方便临床切换，用法为每天一次共六天，比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。市场情况：原研厂家为卡毕斯特制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：化合物专利ZL200480037612.2，保护期2024.12.17届满。研发进度：已开发完毕，待申报临床。

英文名称：ZIOPTAN（美国）、タプロス点眼液（日本）、Saflutan（欧洲） 剂型及规格：滴眼液0.0015%(15μg/ml) 美国上市规格为单剂量0.3ml,日本上市规格为多剂量2.5ml。 适应症：用于开角型青光眼或高眼压患者，降低眼内压。 申报类别：化药3+3。 产品特点： 他氟前列腺素(Tafluprost)由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。 他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动剂， 本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式(AFP-172)而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素(PG)及其类似物的作用机制相同。他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。 市场情况： 原研厂家为日本参天和默克制药有限公司,具有较好的市场前景。 知识产权状况： 化合物专利CN1108289C 申请日：1997.12.26。 研发进度：已开发完毕，待申报。 

药品名称：埃索美拉唑镁肠溶干混悬剂英文名称：NEXIUM剂型及规格：肠溶干混悬剂，以埃索美拉唑计2.5mg、5mg、10mg、20mg和40mg。。适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。申报类别：化药3.1。申报厂家：2014年8月 江苏豪森 申报肠溶口服干混悬剂。产品特点：     埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。肠溶干混悬剂与肠溶片和肠溶胶囊相比具有以下优势和特点：   (1)剂量组合便利，涵盖了所有年龄段人群的使用，片剂和胶囊仅适合青少年和成人使用；   (2)干混悬剂方便服用，临床顺应性较好，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人；   (3)目前申报厂家少，以后市场竞争少。市场情况：    原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：    埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，1998年5月申请。原研厂家未申请埃索美拉唑镁干混悬剂的处方和制剂专利。研发进度：已开发完毕，待申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

剂型及规格： 片剂、颗粒剂 250mg、500mg、750mg、1000mg 注册分类： 片剂化药4类 、颗粒剂3类适应症：本品适用于治疗终末期肾病患者的高磷酸盐血症。用法用量： 本品应随餐或于餐后立即服用。推荐初始剂量为一日750~1500mg，每隔2~3周逐步增加剂量，直至达到血清磷酸盐的目标水平。国内外批准及上市情况 本品在美国和日本均已上市，2012年02月CFDA批准Shire公司碳酸镧咀嚼片进口，规格为250mg、500mg、750mg、1000mg。2013年以后申报碳酸镧咀嚼片厂家有四川金辉和湖南明瑞，另外，成都盛迪按3.1类申报碳酸镧颗粒。产品优势 FDA于2004年批准Shire公司的碳酸镧咀嚼片(FOSRENOL)上市，上市规格为250mg、500mg、750mg、1000mg，本品在上消化道的酸性环境下解离，与食物中的磷酸盐结合形成不溶性的磷酸镧复合物以抑制磷酸盐的吸收，从而降低体内血清磷酸盐和磷酸钙的水平。为了更有效地结合食物中的磷酸盐，本品宜随餐或在餐后立即服用。     健康志愿者服用本品后，血浆中的镧浓度很低；而终末期肾病患者服用本品的平均血浆镧峰浓度（C）为1.0mg/ml。剂量增加，血浆镧浓度也会随之小幅提升。本品在进食期间和进食后30分钟服用，对体内镧浓度几无影响。 ASN 会议上公布的其它数据显示，在 pH 3 的条件下，FOSRENOL 的磷酸盐结合亲合力比 sevelamer hydrochloride（盐酸司维拉姆）高200多倍。在 pH 5-7 的条件下，FOSRENOL 的亲合力比 sevelamer HCl 高四倍，显示出 FOSRENOL 体外良好的 pH 结合亲合力与独立性。此外，胆汁酸的出现并未影响 FOSRENOL 这种磷酸盐结合剂的稳定性，但却导致 sevelamer HCl 的磷酸盐结合亲合力下降了13倍以上，从而造成其中的磷酸盐释出。pH 值对 FOSRENOL 体内磷酸盐结合力的影响的临床相关性尚未建立。在治疗高磷血症的磷结合剂中，镧制剂，尤其是碳酸镧，与传统结合剂一样具有良好的降低血磷的效果，能有效治疗高磷血症，会减少长期使用含钙磷结合剂而导致的高钙血症及其并发症，不增加肾性骨病的危险性，副作用较小。在pH为3～5时镧制剂与磷的结合力最佳，且在pH为1～7的条件下，仍能保持较高的磷结合活性，在整个消化道内具有良好的降磷效果。此外，吸收人体内的镧主要通过肝脏而非肾脏途径排泄，尤其适用于透析患者。患者能较好地耐受碳酸镧的治疗，没有发现血中镧离子持续蓄积。镧制剂具有副作用较小，作用持久，临床依从性好等优点，比传统磷结合剂具有更多的优势，是迄今为止较为理想的磷结合剂。专利及知识产权 CN 1102393C 含有选择的碳酸镧水合物的药物组合物，2016年3月到期，保护碳酸镧在肾衰病人的高磷酸血症的运用。进度： 目前已完成工艺研究，正在进行稳定性。 合作方式：面议。 联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320 

药品名称：硫辛酸片英文名称：Thioctic Acid Tablets 剂型及规格：片剂   0.6g 适应症：治疗糖尿病多发性周围神经病变。用法用量：口服，每日一次，每次0.6g，早餐前半小时服用。对于较严重的症状，建议起始先采用注射治疗。由于糖尿病周围神经病变是慢性疾病，一般需长期服用，具体使用时间由医生根据个体特点决定。申报类别：化药6类。产品特点：   糖尿病神经病变既可以影响周围神经，又可以影响中枢神经，是造成糖尿病患者反复住院的主要原因。如果不加以控制，将严重影响患者健康，从而带来一系列复杂的护理、医疗、经济、生活与社会问题。积极防治糖尿病神经病变，改善患者生活质量，具有深远的社会意义。目前，我国糖尿病发病人数仅次于印度，高于美国，居世界第二位。据中华医学会（CMA）调查，我国61.8%的2型糖尿病、44.9%的1型糖尿病患者并发神经病变，近60%～90%的糖尿病患者通过神经功能详细检查，均有不同程度的神经病变。硫辛酸片是一种维生素B类的化合物，兼具脂溶性与水溶性的特性，可以通过清除自由基以及再生其它抗氧化剂等多种机制发挥抗氧化作用，抗氧化能力是VC、VE的400倍；还具有使神经肽类恢复正常、促进神经纤维再生等多种药理活性，是各大权威指南一致推荐的糖尿病神经病变一线治疗药物。目前，我国糖尿病神经病变发生率已经超过美国，防治形势日益严峻。硫辛酸片为糖尿病神经病变提供了全新的治疗选择，随着硫辛酸注射剂在临床大量应用，硫辛酸片将凭借其提高治疗依从性与满意度的剂型优势满足不断增加的序贯治疗需求，具有广阔的市场前景。知识产权状况：无相关专利。研发进度：已开发完毕，待合作申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

剂型及规格 片剂 5mg 注册分类 化药3.1+6类 适应症  用于治疗2型糖尿病用法用量  每日一次； 国内外批准及上市情况 2011年5月获美国FDA批准上市，2011年6月，在欧洲获准上市。2012年1月，美国FDA批准利格列汀/盐酸二甲双胍上市，用于治疗成人2型糖尿病患者。2010年10月，欧洲批准利格列汀作为胰岛素的联合治疗药物应用于2型糖尿病患者。2013年4月，利格列汀获得中国国家食品药品监督管理总局（SFDA）颁发的进口药品注册证，获准在中国上市销售。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售。项目市场分析    全球糖尿病患者快速增长，2011年估计已达到3.66亿人，这为制药业加大糖尿病药物的开发提供了巨大的动力。据悉，目前有许多新的糖尿病药物或者老药物复方制剂正在开发中。据美国咨询公司Fiercebiotech的报告，目前处于中晚期临床试验的糖尿病新药物超过100种。标准普尔公司的分析师最近报告称，新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元。开发该项目将会有广阔的市场前景。与其他DPP-4抑制剂相比，利格列汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利格列汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。专利及知识产权 化合物与用途专利申请2023年8月到期，晶型专利授权保护范围为本品的A晶型，与原研晶型不一致。进度 ：目前已完成工艺放大研究，待合作申报。 合作方式：面议。

剂型及规格： 片剂 5mg、7.5mg 注册分类： 化药3.1+6类 适应症：用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者。用法用量：通常推荐起始剂量：5mg/次，2次/日。用药三至四周后，根据治疗效果，增加至7.5mg/次，2次/日。国内外批准及上市情况 伊伐布雷定最早由施维雅公司研发，并于2005年10月25日取得欧盟范围内的上市许可，2015年4月本品FDA批准在美国上市，2015年9月获得国家食品药品监督管理局批准在中国上市，目前已经在30多个国家的批准上市。产品优势 盐酸伊伐布雷定（Ivabradine HCl）是第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂，它单纯减缓心率的作用是近20年来稳定型心绞痛治疗药物最重要的进步。本品是本品是首个纯粹的降心率因子，首个选择性特异性IF（控制窦房结内的自发舒张去极化和调节心率）抑制剂，对窦房结有选择性作用而对心脏内传导、心肌收缩或心室复极化无作用。本品与最常用的心绞痛治疗药物B受体阻断剂不同，其不影响性欲，不会引起呼吸道收缩或痉挛、心动过缓等不良反应或反跳现象。目前普遍认为，减慢心率是防治心绞痛的一条重要途径，本品为心绞痛治疗开辟了一条前景光明的新途径。是过去20年内心血管疾病治疗中最显著的进展之一。   本品呈现显著的剂量依赖性减慢心率作用，并可显著减少心率-收缩压乘积使心肌耗氧量减少。一项纳入近5000例患者的大型临床研究证实了本品的疗效和患者的耐受性。对3222例慢性稳定型心绞痛患者进行的4项双盲随机对照(2项安慰剂对照，1项β受体阻断剂阿替洛尔对照和1项钙拮抗剂氨氯地平对照)研究，采用标准的运动耐受性测，试评价本品抗心绞痛和抗心肌缺血的作用，结果显示本品每次5或7．5mg，一日2次，心绞痛发作显著减少。此给药方案提供了24小时平稳的疗效。治疗1年后，患者(713例)心率持续减慢，撤药后未出现反跳。而且，未观察到本品对葡萄糖或脂质代谢有任何影响。2012欧洲ESC心衰指南明确指出伊伐布雷定显著提高心衰患者生活质量。专利及知识产权 无化合物专利，晶型专利未保护原研晶型，制备工艺专利可以避开。进度： 目前已完成工艺研究，正在进行稳定性。 合作方式：面议。 联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268 

剂型及规格 注射液5ml∶维生素B1 10mg、核黄素磷酸钠6.355mg（相当于核黄素5mg）与维生素C 200mg。注册分类 化药6类 适应症  本品适用于各种原因引起的维生素缺乏症，如饮食摄入不足、消耗性疾病、孕产妇和哺乳期妇女等，以补充本品所含的维生素。用法用量  临床使用前，每瓶加到5%的葡萄糖注射液、生理盐水250mL或500mL中混合均匀后静脉滴注。成人常用剂量：1～2瓶/次，每日1次。可根据年龄、症状酌情增减剂量。国内外批准及上市情况 日本2007年6月批准共和药品工业株式会社的注射液上市，2014年3月山西普德药业股份有限公司获得了该产品的批准文号，有冻干和水针两种剂型。市场分析  肠外营养药临床用于不能或不全经口进食的患者，主要包括碳水化合物、脂肪乳剂、氨基酸、维生素、电解质及微量元素等，近年来，营养药物这一潜力领域正处于高速发展期，这是吸引诸多企业布局的直接驱动力。IMS数据统计，2011年国内临床营养市场规模已达70亿元，年复合增长率在18%左右，其中80%为肠外营养药物。本品为注射液，属于肠外营养补充液，目前国内仅一家（山西普德药业股份有限公司）有生产文号；相比较于冻干制剂，注射液简化了制备工艺，缩短了配制时间，工艺简便；临床使用前无需复溶，减少给药前的稀释步骤，减少药液污染机会。专利及知识产权 有一项处方工艺专利正在申请中。进度 ：目前已完成工艺放大研究，待合作申报。 合作方式：面议。

剂型及规格 片剂 100mg ,300mg注册分类 化药3.1+3.1类 适应症  用于治疗2型糖尿病用法用量  通常成人口服100mg，每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日，美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼，用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售，国内杨森正在开展临床试验。市场分析    糖尿病是一种困扰全球的慢性病，目前全世界约有2.3亿病人，估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿，2型糖尿病多在35～40岁之后发病，占糖尿病病人90%以上，随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高，全球用药人群广泛，有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂，SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额，Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元，开发该项目将会有广阔的市场前景。专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权，其半水合物晶型专利已经授权，2015年3月宣布无效。进度 ：目前已完成工艺放大研究，待合作申报。 合作方式：面议。联系人：李先生联系电话：13856130320

名    称：索非布韦 （Sovaldi） 注册分类： 化药3.1+3.1类 剂型及规格：片剂； 400mg 适应症：本品是丙型肝炎病毒核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，作为联合抗病毒治疗方案组成部分之一用于治疗慢性丙型肝炎（CHC）。国内外批准及上市情况：慢性丙型肝炎是1种由丙型肝炎病毒感染引起的病毒性肝炎，主要经输血、针刺、吸毒等传播，据世界卫生组织统计，全球HCV的感染率约为3%，大约1.8亿人感染HCV，每年新发丙型肝炎病例约300-400万例。中国丙型肝炎患者约占世界总数的四分之一，约4000万。 　　目前慢性丙型肝炎抗病毒治疗的标准方案是聚乙二醇干扰素（Peg-IFN）α联合利巴韦林（RBV），其疗程取决于治疗前病毒载量、基因型及早期病毒学应答等，但疗效仍不令人满意。对于基因1型的患者，Peg-IFN α+RBV获得持续病毒学应答（SVR）率不到50%，对于基因2型患者，SVR获得率可达到85%，但不良反应明显，包括骨髓抑制、溶血及诱发精神异常等。对无应答者和复发者，若用普通干扰素或聚乙二醇干扰素α联合利巴韦林再次治疗，分别仅有4%~14%和24%~50%患者对治疗有应答，显示大部分此类患者采用原有治疗方案仍将治疗失败。因此，慢性丙型肝炎的治疗急需更加有效的抗病毒治疗方案。直接抗病毒药物（DAAs）的研发对于慢性丙型肝炎的抗病毒治疗是一个重大发展。 　  索氟布韦最早由FDA于2013年12月6日批准，在当年最后3周即收得1.4亿美元销售额。据Gilead公司2014年一季度报告披露，索氟布韦该季度的销售额达22.7亿美元。Thomson Reuters预测其2018年销售额约95亿美元，其复方制剂也可达将近75亿美元，共计可占当年200多亿美元抗丙肝药物市场的80%，因此具有广阔前景。 　专利及知识产权   目前该品种基础化合物专利（专利号：CN200480019148）已授权，专利到期时间为2024年，其他专利未批准。研发进度 　　开发完毕，待申报临床，可合作开发，等原研上市后再报生产。 合作方式：面议。联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

药品名称：卢立康唑乳膏英文名称：Luliconazole Cream剂型及规格：乳膏   5g、10g（1%） 。适应症：用于下列真菌感染：（1）癣病：脚癣、体癣、股癣；（2）念珠菌感染：指间糜烂症、擦烂；（3）癜风。用法用量：局部外用。取本品适量涂于患处，一日一次。。申报类别：化药4+4。产品特点：   卢立康唑是日本农药株式会社开发的咪唑类抗真菌药物，较早即开始非临床试验及乳膏的Ⅰ期临床试验、Ⅱ期临床试验第一阶段，其后由于战略原因停止了开发进程。90年代日本农药株式会社与Pola化工株式会社签署协议共同开发， Pola化工株式会社于2001开始乳膏的Ⅱ期临床试验第二阶段及Ⅲ期临床试验，并进行了洗剂的Ⅰ期临床试验及与乳膏的对比试验。最终本药于2005年6月获得批准，2005年7月20日起以商品名ルリコン （Lulicon）在日本上市。2012年CFDA批准海南海灵化学制药有限公司国内上市。2013年FDA批准MEDICIS 制药在美国上市。    卢立康唑与其竞争产品相比具有以下四个优点：    1．卢立康唑是一种全新的化合物，不会有耐药性等问题。2．皮肤贮留性好（减少涂抹次数，缩短一半以上治疗期）。3．抗菌谱广（对发癣菌、念珠菌及白癜风致病菌等均有很强的抗菌活性）。4．抗菌活性强（对引起癣病的发癣菌的抗菌活性优于现在普遍应用的盐酸特比萘芬；对念珠菌及引起白癜风的酵母菌的抗菌活性高于已知具有最高抗菌活性的拉诺康唑。动物试验及临床试验中，卢立康唑也显示了优于现有抗真菌外用药的治疗效果）。知识产权状况：  化合物专利： CN 1091596C 抗真菌剂及其化合物和它们的制备方法，2016年到期。研发进度：已开发完毕，待合作申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

埃索美拉唑镁肠溶胶囊 药品名称： 埃索美拉唑镁胶囊 英文名称：NEXIUM 剂型及规格：肠溶胶囊剂，以埃索美拉唑计 20mg、40mg。 适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。 申报类别：化药3+6。申报厂家：国内多家申报，但目前上市仅有原研一家。 产品特点：      埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。 据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销药品前十位中，耐信坐上头把交椅。米内网跨国公司业绩显示，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，目前国内仅批准了阿斯利康公司的注射用埃索美拉唑钠及埃索美拉唑镁肠溶片，在产品的价格方面，埃索美拉唑享有单独定价的优惠。 市场情况：     原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。 知识产权状况：     埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，2018年5月到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

 甲磺酸达比加群酯原料和胶囊名  称：甲磺酸达比加群酯商品名：泰毕全（Pradaxa） 注册分类： 化药3.1+6类 剂型及规格：胶囊剂   以C34H41N7O5计110mg 和150mg 适应症：全髋/膝关节置换术后DVT 的预防、降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险。国内外批准及上市情况：达比加群酯(商品名为Pradaxa)由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月在德国和英国率先上市，这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。本品的上市，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群（dabigatran）的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白—凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。口服本品后, 达比加群的绝对生物利用度为3%～7%, 血药浓度最快在口服1 h 达峰，半衰期14－17 h，多次给药3d 后血药浓度达稳态。口服去胶囊壳的本品比完整的胶囊剂型的生物利用度高, 因此, 胶囊不得咀嚼、掰开或压碎后服用。与原有的抗凝药比较，达比加群酯具有以下优点：①第一个上市的口服给药途径的抗凝血酶化合物，服药便利，无需注射；②疗效确切：DVT 应用与依诺肝素和华法林疗效相当；与华法林相比，高剂量达比加群能显著降低脑卒中和全身血栓栓塞的发生率，低剂量达比加群与华法林相当；③大出血事件发生率相对较低：与华法林相比，预防房颤卒中低剂量达比加群发生大出血事件的概率明显降低；④与华法林等经典老药相比，剂量确定，患者无需接受凝血监测；⑤较少发生药物相互作用，CYP3A4、CYP2C9诱导和抑制药物药动学特征不受达比加群酯的影响。专利及知识产权 　  化合物专利ZL 98802623.6于1998年2月16日申请，该专利保护了达比加群酯的化合物、药物用途，含有的组合物及制备方法。研发进度 　　开发完毕，可合作开发。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。申报类别：化药3.1+3.1。申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点：      右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点：1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。市场情况：     原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况：     右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

药品名称：富马酸二甲酯肠溶微片胶囊 英文名称：Dimethyl Fumarate 商 品 名：TECFIDERA 剂型及规格：肠溶微片胶囊，12mg和240mg。。 适应症： 多发性硬化症。 申报类别：化药3.1。申报厂家：2014年5月 江苏豪森 首家申报，后续有8家企业申报临床。 产品特点：      多发性硬化症治疗药富马酸二甲酯胶囊制剂BG-12多发性硬化症(MS)是一种中枢神经系统(CNS)的自身免疫性炎性脱髓鞘疾病,其神经病理学特征为局灶性脱髓鞘、炎症及轴索受损,直至神经功能缺损。MS常见于年轻人,临床上常用免疫调节剂治疗,主要包括干扰素β(INF-β)、人工合成肽醋酸glatiramer和抗α4整合素单克隆抗体natali-zumab等,但这些治疗药需经皮下、肌肉或静脉等非肠胃途径给药,故亟需开发更为方便的口服治疗药。富马酸酯(FAE)已在许多国家被用作重症银屑病的口服治疗药,因具有免疫调节作用,其正在被开发用于治疗MS。由Biogen Idec公司开发的MS治疗药BG-12即为一种封装仅含富马酸二甲酯(DMF)的肠溶衣微型片的明胶胶囊,属第2代DMF口服制剂,具核转录因子-κB(NF-κB)活化抑制剂活性,可发挥免疫调节和神经保护作用，并显著减少胃肠副作用，其用于MS治疗的研究已进入后期临床试验。市场情况：   原研厂家为Biogen Idec Ltd公司，目前已在美国和欧洲国家上市，具有较好的市场前景。 知识产权状况：     无化合物专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

商品名: Vemlidy® CAS：1392275-56-7剂型及规格: 片剂 25mg注册分类: 化药3.1+3.1类 适应症: 用于成人慢性乙肝且没有失代偿期肝病患者的治疗。用法用量:口服25mg，每日一次。 国内外批准及上市情况 2016年11月10日FDA批准上市，2016年2月向EMA提交NDA申请，2016年3月向PMDA提交文件,目前国内吉利德正在开展临床试验。市场分析               联合国艾滋病规划署和世界卫生组织联合发布报告指出，2006年全球艾滋病病毒携带者人数为3950万，新增艾滋病感染者430万，其中40%为15岁至24岁的年轻人，全球有290万人死于艾滋病。亚洲的艾滋病形势呈现恶化趋势，新增病毒感染者数量达到96万。截至2011年底，估计我国现存活感染者和病人约78万人，其中病人约15.4万人，2011年新发感染者约4.8万人，因艾滋病相关死亡约2.8万人。     TAF（GS-7340）是替诺福韦（TDF）的前体药物，和TDF不同的是，其活性剂量更低，能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果，从而可以大幅降低药物的毒性，且也更有利于研制复方制剂。     TAF和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦，然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（tenofovir diphosphate，DP）才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦，进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞，然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。这一区别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别，TAF（25mg/d）比TDF（300mg/d）少90%，就淋巴细胞内DP水平而言，TAF 要高于TDF，约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量，有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。2014年替诺福韦二吡呋酯及其复方的全球销售额近100亿美元，GS-7340及其复方上市后有望替代并进一步扩展现有替诺福韦及其复方制剂的市场规模。据Thomson预测，Tenofovir Alafenamide Fumarate约在2017年以前上市，2020年销售额将达到10.61亿美元。 专利及知识产权 在中国的化合物专利已经授权，2021年7月到期。进度 ：目前已完成合成工艺研究，待合作申报。 合作方式：面议。

名    称：塞来昔布胶囊 （西乐褒） 注册分类： 化药4+4类 剂型及规格：胶囊0.1g、0.2g 适应症：用于缓解成人骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征；也用于成人急性疼痛的治疗。国内外批准及上市情况： 塞来昔布由美国Pharmacia和Pfizer公司共同研发。塞来昔布是一种新一代化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶2(COX-2)，可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。是一种疗效确切、副作用小、安全范围广的治疗关节炎的全新药物。是2009年版国家医保药品目录(选择性COX-2抑制剂)乙类药物。塞来昔布是非甾体类抗炎药物，临床上主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎及家族性腺瘤息肉的辅助治疗。塞来昔布自1999年2月在美国上市后迅速得到了广泛使用，创下了当年新药上市处方量的最高纪录，被誉为“最成功上市的品牌药物”，现已跃居全球抗风湿药物的第一品牌。2002年全球抗风湿类药品总销售额95亿美元，其中西乐葆(塞来昔布胶囊)30亿美元占32%的份额。COX-2特异性抑制剂已占据全球抗风湿药总销售额的半壁江山，其在抗风湿药中的治疗作用越来越得到肯定。 专利及知识产权 　  组合物专利（CN99802185.7）于2019年11月到期。研发进度 　　验证批样品已经通过BE实验，开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

名    称：磺达肝癸钠注射液 （安卓） 注册分类： 化药3+4类 剂型及规格：预灌封注射液；2.5mg。 适应症：抗血栓药物，用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、重大膝关节手术或者髋关节置换术等患者，预防静脉血栓栓塞事件的发生。国内外批准及上市情况：  磺达肝癸钠是一种化学合成的高亲和力戊糖结构，选择性抑制Xa因子。通过与抗凝血酶的活化部位特异性结合，加速Xa因子复合物形成约340倍，快速抑制Xa因子。与普通肝素和低分子肝素不同，磺达肝癸钠分子量低，除与抗凝血酶结合以外几乎不与其他细胞、蛋白质结合。2015年全球销售额2.62亿美元；2009~2012 年， Arixtra 在中国样本医院的销售额从 134 万元增至 3939万元，复合年均增长率达 209%。目前磺达肝癸钠注射液已进入18个省市的乙类医保，凭借其作用机制将继续挑战肝素的领导地位。本品由法国赛诺菲圣德拉堡公司（现为赛诺菲）和荷兰欧加农共同研发，欧加农于2004年1月将本品相关权利转让给赛诺菲圣德拉堡公司，同年9月赛诺菲将所有权利转让给葛兰素史克（GSK）。 专利及知识产权 　  无知识产权问题。研发进度 　　 开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

名    称：维格列汀 （佳维乐） 注册分类： 化药3+4类 剂型及规格：片剂；50mg 适应症：用于治疗2型糖尿病。国内外批准及上市情况：糖尿病是一种世界性的流行性疾病，其患病率日益增高，据WHO的估计，目前全球已有糖尿病患者1.75亿左右，至2025年将达3亿。中国糖尿病患病率亦在急剧增高，从20世纪80年代至90年代中期增加了4～5倍，估计现已有糖尿病患者三四千万。我国属糖尿病患病大国，目前世界排名第二，防治糖尿病的任务非常的艰巨，降糖药物的市场是非常大的。维格列汀（vildagliptin）由诺华制药原研，是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP_4抑制剂，于2007年9月28日获得欧盟委员会批准，在27个欧盟国 家及挪威和冰岛上市。西班牙和巴西也已经开始销售。我国在2011年8月进口维格列汀，商品名：佳维乐Galvus 。      维格列汀是一种高选择性底物样酶抑制剂，更彻底抑制DPP-4酶活性，与竞争性抑制剂（如：西格列汀）相比可获得更多的活性GLP-1。维格列汀与DPP-4催化位点共价结合，作用迅速，缓慢解离，因而可快速持久提高体内活性GLP-1水平，有效覆盖餐时和空腹时段，更有利于患者HbA1c水平达标。由于维格列汀独特的作用机制，其降糖效果显着，且为葡萄糖浓度依赖性降糖，因此低血糖少，不增加体重，更安全。维格列汀同时改善α、β细胞功能，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，改善胰岛素抵抗，可解决2型糖尿病的多重病理生理缺陷。      维格列汀在联合用药方面也很有优势，其与二甲双胍的复方制剂已经在国外上市。通过大规模的临床试验，显示维格列汀与二甲双胍联用具有协同作用，疗效增强，不良反应却非常低。 专利及知识产权 　  化合物专利2019年12月到期。研发进度 　　验证批样品已经通过BE实验，开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

  枸橼酸西地那非口腔崩解片名    称：枸橼酸西地那非口腔崩解片（伟哥） 注册分类： 化药4类 剂型及规格：片剂；50mg（以西地那非计） 适应症：适用于治疗勃起功能障碍。国内外批准及上市情况：2013年欧盟上市，2019年12月西地那非口腔崩解片在中国上市。枸橼酸西地那非可通过抑制阴茎海绵体内分解环磷鸟苷(cGMP) 的5型磷酸二酯酶来增强一氧化氮 (NO) 的作用，在性刺激因素引起局部NO释放时，以增加cGMP在海绵体内的水平，松弛海绵体内的平滑肌，增加血液的流入，使阴茎持续勃起的时间延长，坚挺度增加，用于阴茎勃起功能障碍的阳痿患者。西地那非口崩片与普通片相比，具有以下优点：1）使用携带方便，隐私性好；2）口腔崩解片不必用水送服，大大提高服药依从性；专利及知识产权 无研发进度 药学研究开发完毕。 合作方式：面议。