1.项目概述1.1通用名称：伏立诺他胶囊 1.2规格：0.1g1.3注册分类：化药3.1类1.4适应症：伏立诺他属于组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，适用于恶化、持续或复发性皮肤淋巴细胞瘤（CTCL），或两种全身用药无效的CTCL疾病的后续治疗。2.药理毒理伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制剂，本品在毫摩尔浓度时（IC50<86nM）具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中，有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化，组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性，浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中，伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集，诱发细胞周期停滞和（或）一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。3.国内外生产使用情况Zolinza®是默克公司研制，于2006年10月获得FDA批准，国内无生产。在审评1家，批准临床9家。4.项目特点①HDAC抑制剂是新机制的抗肿瘤药物这类药物可使转化细胞出现停止、分化、凋亡或活性氧相关的细胞死亡，是很有希望的靶向抗癌药物。具有肿瘤细胞相对较高选择性和低毒的优点。伏立诺他是世界上第一个发现的HDAC抑制剂,临床研究比较完善。②与其它肿瘤药联合用药具有明显的协同作用。③本品适应症比较宽，列表如下：疾病名称完成情况疾病名称完成情况T细胞淋巴癌完成非小细胞肺癌II期临床试验鳞状上皮细胞癌II期临床试验霍金氏淋巴瘤II期临床试验头颈部癌症II期临床试验非霍金氏淋巴瘤II期临床试验急性骨髓性白血病II期临床试验B细胞淋巴癌II期临床试验间皮瘤II期临床试验膀胱癌II期临床试验肾癌II期临床试验脑癌II期临床试验前列腺癌II期临床试验黑素瘤II期临床试验乳腺癌II期临床试验5.市场前景本品上市适应症为皮肤T淋巴细胞瘤（CTCL），在中国患病率大约30人/百万左右，即患病人数约3万人。属罕见病。全美每年每100万人中约有3人诊断为CTCL。市场虽小，但皮肤T淋巴细胞瘤大量的实验研究和临床结果表明伏立诺他对CTCL具有较好的疗效，文献表明其与其它肿瘤药联合用药具有明显的协同作用，目前对其它肿瘤的治疗研究还在继续，这些结果表明伏立诺他具有广阔的市场前景。该产品2010年世界销售0.75亿美元, 2011年世界销售1.22亿美元.随着新适应症批准上市，将具备非常好的市场潜力，开发本品也将给企业带来巨大的经济效益。6.研究阶段批准临床。7、结论    推荐立项。

一、项目概述1、药品名称：苹果酸阿莫曲坦（almotriptan malate）2、注册分类：3.1类3、规    格：片剂：12.5mg/片4、适 应 症：用于有(或)无先兆的偏头痛发作的头痛期的急性治疗。二、药理作用本品为5-HT受体激动剂，选择性调节某些颅侧血管的收缩，并可能与三叉神经血管系统发生相互作用，刺激三叉神经节后可抑制硬脑膜血管中的血浆蛋白外渗。本品对人体脑动脉的作用比舒马曲坦强25倍耐受性好，不良反应轻微且短暂。因此可以替代其他曲坦类药物来治疗中度或严重的偏头痛。本品口服吸收良好，1.5-3h达血药峰值。口服生物利用度好，约70%，食物不影响本品的吸收。与舒马曲坦比较，本品作用强，12.5mg作用与舒马曲坦100mg相当，而不良反应发生率仅为8.7%，舒马曲坦为22.2%。三、国内外使用情况本品由（西班牙）Almirall-Prodesfarma公司研制的第五个曲坦类新药，2000年9月首次在西班牙上市。2001年5月被FDA批准在美国上市。国内在审评中6家，获得临床批件3家。四、项目特点1、本品是成人中重度急性发作偏头痛的最新型的有效治疗药物。2、没有特殊工艺设备要求。3、起效迅速，是曲坦类药物中最新、效果最好的一种。4、不久的将来有希望成为偏头痛的第一线药物，是所有曲坦类药物中副作用最小的。五、专利情况 核心专利WO9402460，优先权日1992年7月28日。国内已有化合物专利CN1087629A，且包括化合物制备及用途，2013年7月28日到期。本品不存在行政保护问题。六、市场前景偏头痛是一种临床常见病、多发病。在我国偏头痛的发病率为4.2％~14.6％。曲坦类药物目前已经成为治疗偏头痛的特效药物，在抗偏头痛药物市场中占据了主要份额，并且还呈上升之势。舒马曲坦连续4年销售超过10亿美元；而佐米曲坦和利扎曲坦也显示了良好的增长势头，2001年均进入全球最畅销药物200强。因本品耐受性好，不良反应轻微且短暂。故可以替代其他曲坦类药物来治疗中度或严重的偏头痛，有望成为曲坦类药物的后起之秀，有着较广阔的市场前景。七、研究进度    已申报临床。

1.项目概述1.1通用名称：氯法拉滨及注射液1.2规格：20ml：20mg 1.3注册分类：化药3.1类1.4适应症：用于1-21岁复发或顽固性急性淋巴细胞白血病患者的治疗。2.药理毒理氯法拉滨在细胞内经过通过脱氧胞甘激酶的作用连续的代谢生成5’-单磷酸盐代谢物，并且通过单磷酸激酶和二磷酸激酶的作用生成有活性的5’-三磷酸盐代谢产物。氯法拉滨对于活性磷酸化酶、脱氧胞苷激酶具有高亲和力，其亲和力与正常酶作用底物脱氧胞苷酸相当或更高。氯法拉滨通过抑制核苷酸还原酶，减少细胞内脱氧三磷酸核苷数目来抑制DNA合成，并通过竞争性抑制DNA 聚合酶而结合入DNA 链，从而终止了DNA 链的延长以及抑制了DNA 的修复。氯法拉滨三磷酸盐对这些酶的亲和力等于或大于三磷酸脱氧腺苷对这些酶的亲和力。在临床模型中表明，在修复阶段，氯法拉滨通过与DNA链的结合，具有抑制DNA修复作用。氯法拉滨-5’-三磷酸化物也能破化线粒体膜的完整性，导致凋亡线粒体蛋白、细胞色素C、凋亡诱导因子的释放，最终导致程序性细胞死亡。氯法拉滨在体外对快速增殖以及静止期的癌细胞有细胞毒性。3.国内外生产使用情况本品由美国健赞（GENZYME ）公司2004年12月底美国批准上市。目前已在欧盟25个成员国上市。商品名CLOLAR® 。国内2家报产，19家临床。（仅有4家开展临床备案——未备案的临床批件已失效）。4.项目特点①氯法拉滨既抑制DNA聚合酶，又抑制核糖核酸还原酶；②是目前唯一用于儿童急性淋巴细胞白血病的化疗药物；③两次常规化疗无应答的患者, 对该药的总反应率为31%；④病人耐受性好，无不可预知的不良反应；⑤具有潜在广谱抗肿瘤特性。用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌、肾癌、宫颈癌、胰腺癌、皮肤癌、膀胱癌、非小细胞肺癌、口腔癌、鼻咽癌、喉癌、上颌窦癌、食管癌、子宫瘤、黑色素瘤、平滑肌肉瘤的I期临床研究大部分已经完成。抑制移植排斥研究处于I期临床研究阶段。急性骨髓性白血病、慢性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤处于II期临床研究阶段。5.市场前景在我国小儿恶性肿瘤中以白血病的发病率最高。15岁以下小儿白血病的发病率为2.73/10万，西方国家小儿白血病的发病率为3～4/10万。儿童急性淋巴细胞白血病（ALL）在儿童白血病中占75％之多。根据2011年的流行病学调查显示，急性淋巴细胞性白血病的发病率每年新增4/10万，就全国而言，一年新增10000多例新病例。发病高峰在3岁至7岁之间，男孩发病率略高于女孩，二者的比例约为1.1～1.6∶1。ALL也可发生于成年人，占所有成年人白血病的20%。随着环境污染加剧，发病人数还在增加。  60年代儿童ALL 5年生存率仅为3%，70年代 ALL 5年生存率为34%，80年代5年生存率为71%。1996-2004 大量流行病学研究数据 19岁以下5年生存率为84%，15岁以下5年生存率为88%。国外大量研究，发达国家儿童ALL治愈率高达80%，发展中国家治愈率仅仅35%以下。即发展中国家理论上ALL患病人群中的65%适用于本品的治疗，每年新增6500例氯法拉滨治疗人群。氯法拉滨作为第一个用于儿童白血病的治疗药物，不但能为广大的患儿减少痛苦，也给企业带来可观的经济利益。本品在美国上市价格为1381.94美元/瓶。2008年世界销售额$64 million，2009年$81.3 million，2010年$103.9 million，2011年$131 million。年增长率26%-27%。随着潜在适应症的不断扩大，市场前景良好。6.研究阶段临床批件7.结论    推荐立项。

一、项目概述1、药品名称：盐酸左旋多巴甲酯及胶囊2、注册分类：化药3+3类3、规格：0.1g（以左旋多巴计）4、适应症：本品可作为帕金森氏综合症患者使用左旋多巴和外周多巴脱羧酶抑制剂治疗产生的症状波动的补充用药。可以代替等剂量的左旋多巴。二、药理作用盐酸左旋多巴甲酯在体内酸性条件下水解为左旋多巴，是左旋多巴的前体药物。左旋多巴又称L-多巴，为酪氨酸的羟化物，是体内合成多巴胺的前提物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。三、国内外生产使用情况盐酸左旋多巴甲酯是由意大利凯西公司(Chiesi)开发，2005年在意大利批准上市，目前没有进口，国内也没有厂家生产。目前没有进口，国内也没有厂家生产，国内4家申报临床。 四、专利情况本品没有专利限制。五、项目特点1、左旋多巴甲酯是左旋多巴的前体药物，经左旋多巴的结构修饰衍生而成，克服了左旋多巴生物利用度低、吸收慢的缺点。 2、我国目前约有200万帕金森病患者，目标人群基数大。3、可代替等剂量的左旋多巴；4、可继续开发左旋多巴甲酯/卡比多巴片剂。六、市场前景据美迪信医药信息网资料显示，对我国2005年1412家样本医院PD治疗药物使用情况分析表明，2005年治疗PD药物的销售额约在4.2亿元人民币左右，较2004年增长了11.45％。随着老龄化时代的到来以及人们对于生活质量的重视，抗帕金森病药物市场前景较为乐观，其中长期市场必将有所发展。目前PD市场的复合增长率的平均速度已经达到了13％，到2010年全球市场规模可达到23亿美元。据专家预测，我国的帕金森病患者人数将由2005年的199万人发展到2030年的494万。全球抗帕金森治疗市场已达到100多亿美元的规模。而疗效确切、依从性较好的处方药市场份额仅占其三分之一左右。2013年，国内16重点城市样本医院抗帕金森用药市场为16.12亿元，同比上一年增长了13.82%。本品用于治疗帕金森病，结合后续开发的左旋多巴甲酯卡比多巴片复方制剂，将有很强的市场竞争力。七、开发状态已批临床

1.项目概述1.1通用名称：盐酸苯达莫司汀及冻干粉针1.2规格：25mg1.3注册分类：化药3.1类1.4适应症：1.慢性淋巴细胞白血病（CLL）。不同于苯丁酸氮芥的一线疗法的疗效尚未确立。2.在利妥昔单抗（rituximab，美罗华）或含利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗6个月内，病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者。用法用量：2.作用机理本品是一种双功能基烷化剂，可以导致DNA单链和双链通过烷化作用交联，打乱DNA 的功能和DNA的合成，使DNA和蛋白之间，以及蛋白和蛋白之间产生交联，从而发挥抗肿瘤作用。3.国内外生产使用情况盐酸苯达莫司汀于1963年在德国耶拿的微生物试验协会研制成功。1971～1992年盐酸苯达莫司汀由Jenapharm公司以商品名Cytostasan®生产。1993年后，由Ribosepharm公司以商品名Ribomustine®在德国上市销售用于治疗乳腺癌、慢性淋巴细胞性白血病。2008年3月20日，由Cephalon公司开发的盐酸苯达莫司汀经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)，商品名为Treanda®；同年10月31日该药又获准用于惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)的治疗。目前国内还没有进口和生产，4家在审评，8家批临床。4.项目特点①疗效确切，能明显降低复发率与死亡率，且不良反应小，安全性好，起效迅速，作用持久；②本品在31至84岁人群中的药代动力学指标（AUC和Cmax）显示：65周岁以上或以下患者之间没有明显区别；③在儿童患者上的有效性虽尚未建立。但通过白血病儿童患者的I、II期临床试验评估，其安全性与成人体内基本相似；④随着深入临床研究，未来可能扩大到儿童用药；⑤R-CHOP方案（环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松加利妥昔单抗）是目前晚期惰性淋巴瘤和套细胞淋巴瘤老年患者的一线标准治疗。苯达莫司汀单药治疗利妥昔单抗耐药的B细胞惰性淋巴瘤可提高疗效,且耐受性良好。研究发现苯达莫司汀联合利妥昔单抗较之传统R-CHOP更有效且毒性更小，耐受性更好。《柳叶刀》杂志的一项研究，苯达莫司汀联合利妥昔单抗治疗方案可以替代标准治疗，用于新诊断的惰性非霍奇金淋巴瘤(NHL)和套细胞淋巴瘤(MCL)患者。5.市场前景盐酸苯达莫司汀作为新一代抗癌药物，对多种癌症具有明显的治疗作用。临床应用表明，本品单独治疗或联合用药治疗非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病和乳腺癌等，疗效确切，可明显降低复发率与死亡率，而且不良反应小，安全性好。本品获准用于无痛性NHL的准确适应症对象为那些使用利妥昔单抗或含利妥昔单抗疗法治疗6个月无效的患者。注射用盐酸苯达莫司汀安全有效，用药方便，起效迅速，作用持久，而且能减少成本，降低药价，将有很好的市场前景及利润空间。Teva（Cephalon）公司本品销售情况见下表年份销售额（$ millions）同比上年增长20111312012608364%201370917%20147678%随着其它适应症临床批准上市，销售情况将非常乐观。6.研究阶段原料及制剂临床申报中。7.结论    推荐立项。

一、项目概述1、  药品名称：替莫唑胺（Temozolomide）和替莫唑胺冻干粉针2、  注册分类：化药6+3.3类3、    规格：100mg/瓶4、  适应症：多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。5、    零售价格：￥8100元/支（世界药房）二、药理作用替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。三、国内外生产使用情况　　替莫唑胺(Temozolomide)由英国化学家与于上世纪70年代研制成功，1992年转让给先灵-葆雅公司生产。1997年10月得到欧盟批准，并于1998年在欧洲上市。1999年8月11日通过FDA批准在美国上市。同时该公司已向16个国家包括加拿大、澳大利亚、新西兰、瑞士、挪威、南非、中国和巴西等国家提出上市申请，并已在我国进口胶囊剂（冻干粉针在申请中）。注射用替莫唑胺于2009年2月27日通过FDA批准在美国上市。目前国内仅批准了江苏天士力帝益药业有限公司和北京双鹭药业股份有限公司生产原料及其胶囊，江苏恒瑞医药股份有限公司生产原料药（其冻干制剂已同期获批临床），另有Merck Sharp & Dohme Ltd公司的进口胶囊剂。注射用替莫唑胺目前国内还没有进口和生产，1家临床，1家报产，2家临床前在审评。四、专利情况    无化合物专利限制，制剂专利可绕开。五、项目特点1、本品被美国与欧洲医学界评定为治疗恶性胶质细胞瘤的“金标准药物”；2、为治疗该领域疾病的一线药物；3、病人耐受性好及副作用相对小于其他烷化类治疗药物；4、有望与沙利度胺联用，用于治疗晚期黑色素瘤。六、市场前景目前全球恶性胶质瘤的发病率约为8-10人/10万人，欧美国家的脑瘤发病率为21/10万，其中恶性胶质瘤约占脑瘤病的60%，据估计我国恶性脑瘤患者每年新增20多万人。该种类型的癌症虽然发病率不算高，但是致死率在所有癌症中名列前茅，而且由于血脑屏障的缘故，一般的抗肿瘤药物很难发挥作用，但替莫唑胺被发现疗效非常好，目前该药联合放疗已经成为治疗脑胶质瘤的标准治疗方案，并且于2005年被美国临床肿瘤评为05年肿瘤治疗领域重大进展之一。先灵葆雅2008年1-9月实现销售收入141.54亿美元，净利润13.15亿，分别同比增长58%和32%，EPS0.74 美元）主要产品线中替莫唑胺的销售排名已从IH08 的第三名上升到3Q08 的第二名，08年1至9月实现收入7.61 亿美元，同比增21%，增长非常强劲。中国医药工业信息中心PDB样本医院数据显示，2012年国内替莫唑胺市场销售总额约2.5亿元，同比增长约63%。其中Merck Sharp & Dohme Ltd、天士力帝益的销售额分别为1.2亿元、1亿元。注射用替莫唑胺于2009年2月刚通过FDA审批于美国上市，替莫唑胺静脉注射剂将更适合病人临床使用，提高病人用药的顺应性，故对其进行研制开发具有良好的市场开发前景。

一、项目概述1、药品名称：LCZ696(sacubitril 即AHU-377 + 缬沙坦)+片剂2、注册分类：化药3+3类3、规格：200mg4、适应症：治疗慢性心脏衰竭，原发性高血压。5、用法用量：每天2次。二、作用机制AHU377可阻断威胁负责降低血压的2种多肽的作用机制，Diovan则可改善血管舒张，刺激身体排泄钠和水。三、国内外生产使用情况诺华公司已经在FDA和欧盟提交了上市申请，均已获得快速通道资格，fda2015年7月7日批准上市国内诺华已经申请临床，在审评中。四、专利保护情况：化合物专利于2026年到期。五、项目特点：1、最新数据显示，相比心衰标准治疗药物依那普利，LCZ696可显著：-使猝死风险降低20%——在HFrEF患者中，45%的心血管死亡及36%的全因死亡为猝死性；-使首次和后续HFrEF住院率分别降低21%和23%；-使心血管原因或任何原因所致住院率均降低16%；-使在家加强治疗的几率降低16%；-使症状急剧恶化所致急诊率降低30%。2、重磅炸弹药物，原料合成技术难度大；3、本品可阻断施加有害影响的受体，同时促进保护性机制，能够减少衰竭中心脏的压力，同时促进心脏肌肉的能力；4、本品是过去25年内心衰治疗领域的一个伟大突破。六、市场前景业界认为，LCZ696的杰出表现，使该药成为过去10年中，心脏病学领域取得的最重要的进展之一；同时，在未来数年，心血管领域将无任何药物能与LCZ696抗衡。一些分析师预测，LCZ696销售峰值高达80亿美元，而德意志银行分析师预计，鉴于LCZ696降低心血管关键风险的优越表现，该药的销售峰值将达到60亿美元。尽管各方数据稍有差异，但毫无疑问的是，LCZ696将成为超级重磅明星，为诺华带来滚滚财源的同时，也将引领心血管治疗大跨步进入新的时代。据统计，目前全世界有心力衰竭患者1.17亿，其中我国有2997.1万，占全世界总数的25.6%。尽管目前有可用的药物，但仍面临着死亡高风险且生活质量差。因此，开发疗效好，副作用低的LCZ696显得尤为必要。

一、 项目概述1、  药品名称：伊班膦酸钠（Ibandronate Sodium）2、  商品名：邦罗力®；艾本®3、  注册分类：6类4、  剂型、规格：注射剂：1ml:1mg；2ml:2mg（以伊班膦酸计）5、  适应症：适用于预防肿瘤伴骨转移者的骨骼病变（如病理性骨折、需要放射治疗或手术治疗的骨骼并发症）以及治疗肿瘤诱发的高钙血症。6、  产品简介：伊班膦酸钠作为第三代双膦酸盐，目前已被50多个国家批准上市。对伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症，治疗溶骨性病变，明显减少溶解性骨并发症，有效缓解骨痛，延缓骨病变进程。二、 药理与临床伊班膦酸钠是新一代双磷盐酸类骨溶解抑制剂，主要作用是稳定结合于骨小梁表面，阻碍破骨细胞的骨溶解作用；抑制羟磷灰石的溶解和形成；抑制破骨细胞的活性；抑制破骨细胞前体向破骨细胞转化，从而减少骨质破坏吸收，减轻骨转移引起的疼痛，而对骨质生长矿化无明显不良影响。伊班膦酸钠为双膦酸盐类药物，与骨有高度亲和力，并能优先被转运到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉积到骨表面，就会被具有破骨作用的破骨细胞摄取。能抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，从而阻止肿瘤引起的溶骨性病变、减少骨吸收、减轻疼痛及由骨转移所致的高钙血症及其它并发症。目前还认为肿瘤细胞导致骨质破坏，而破坏的骨质释放的细胞因子或生长因子又能刺激肿瘤细胞的活性和生长。双膦酸盐类药物能阻断这种作用，减慢骨转移的发生和发展，并可导致某些肿瘤细胞的死亡。大量的临床研究表明，这类药物在改善乳腺癌、肺癌、前列腺癌骨转移和对多发性骨髓瘤患者的疼痛、控制病情、预防骨转移的并发症如病理性骨折、骨折、脊髓压迫症、高钙血症和提高生存质量方面起到了较好的作用。三、 国内生产使用情况该药由罗氏开发并进口，目前国内4家批产，另6家报产。四、 项目特点1、技术特点：转移性骨病是癌症患者最常见的严重并发症。尤其好发于乳腺癌、多发性骨髓瘤、前列腺癌和肺癌。转移性骨病引起的病症以骨痛最为常见。双膦酸盐是目前肿瘤骨转移的标准治疗方法。伊班膦酸钠作为第三代双膦酸盐，目前已被50多个国家批准上市。2、同类产品比较：目前临床上使用的双膦酸盐主要有第一代的依替膦酸钠（Etidronate）、氯屈膦酸钠（Clodronate）；第二代的阿仑膦酸钠（Alendronate）、帕米膦酸钠（Pamidronate）。第三代的伊班膦酸盐(Ibandronate)、唑来膦酸盐(Zoledronate)、替鲁膦酸钠(Tiludronate Sodium)、利塞膦酸钠(Risedronate Sodium)、奥帕膦酸钠(Olpadronate Sodium)，目前临床上使用的治疗高钙血症的双膦酸盐中，第一代的双膦酸钠临床所用剂量较大，疗效差，并可抑制钙的重吸收可引起骨软化，而且如果注射较快可引起肾功能损害。第二代的双膦酸盐如帕米膦酸钠疗效虽比第一代好，但有效剂量也较大，在临床上约30%病人出现轻度的急性反应（acute-phase reaction），而且在帕米膦酸钠较大剂量时胃肠道的副作用较明显。伊班磷酸盐抑制骨吸收的作用较依替膦酸盐（ETD）（羟乙磷酸盐）强1000～10000倍，除抑制骨矿物质丢失外，这些药物有一定的增加骨矿物质含量的作用。更重要的是明显减轻了胃肠道不良反应，而且口服每天1次的用药方式大大提高了患者的依从性。在对邦罗力安全性方面的研究显示，一项全球多中心的临床试验中快速静脉注射邦罗力（15分钟）对肌酐清除率没有影响，与其他双膦酸盐相比具有更好的肾脏安全性，对肾功能不全的患者无需调整剂量。五、 市场前景高血钙症治疗药物市场容量不可小视：我国每年癌症发病人数大约160~200万；目前全国肿瘤患者总数估计在450万人左右。也就是说在我国的2.7亿个家庭中，平均每60个家庭中就有1个癌症病人。毋庸置疑，我国虽然是发展中国家，却已成为癌症大国；而其中有10%的癌症患者患有高钙血症或骨钙水平升高。伊班膦酸钠的主要作用是抑制骨吸收。作为破骨细胞的强效抑制剂，伊班膦酸钠不但可以抑制破骨细胞活性及成熟，而且能诱导破骨，进而阻断多种原因所致的骨吸收增加，还能在体外诱导多种肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞分泌产生骨基质金属蛋白酶。甲状旁腺素相关蛋白和血管内皮生长因子等活性物质并抑制其活性，抑制乳腺癌和前列腺癌细胞对骨质的黏附作用，因而能有效防止骨转移的发生。伊班膦酸钠是目前适应证最广的双膦酸盐药物。目前在我国上市的主要骨质疏松类药物有15个，2013年销售额排名前5位的产品是：唑来膦酸4.0亿元、鲑鱼降钙素1.7亿元、阿仑膦酸钠1.2亿元、阿法骨化醇1.1亿元、伊班膦酸钠6881万元，前5位产品占整体市场85%份额，其它10多个产品分享剩余15%份额。伊班膦酸钠目前还未进入国家医保，价格较贵，不能得到广泛应用。随着该产品进入国家医保目录，凭其相对于其他双膦酸盐的优势，其成长性和竞争性将大大提高。2011年罗氏该药销售额7亿美元。六、 研究进度待报生产。

一、项目概述1、药品名称： 替加环素及冻干粉针2、商 品 名： Tygacil®3、注册分类： 化药6类4、规    格：冻干粉针剂，50mg5、适 应 症：用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。6、产品简介：替加环素是继四环素后第一个四环素类抗生素。也是第一个被批准的新型静脉注射用甘氨酰四环素类抗生素，有广谱抗微生物活性，用于治疗由革兰阴性或阳性病原体、厌氧性生物及耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和甲氧西林敏感会葡菌(MSSA)导致的clA1,DSSSI。替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，使用方便，每12小时服用一次即可。7、技术难度：本品化学稳定性较差，容易发生差向异构化和氧化，合成和制剂均有一定难度。二、作用机理通过阻止氨基酰tRNA进人核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。三、国内生产使用情况1家进口生产，5家国产。四、知识产权情况可绕开。五、项目特点1、抗耐药菌；2、抗菌谱广；3、副作用轻。六、市场前景临床研究数据表明，替加环素具有广谱抗菌的作用，且能有效地对抗MRSA感染。另据ECCMID所提供的一项对重症监护病房感染的研究数据显示，替加环素对大多数常见的包括耐药菌株在内的分离病原菌（除铜绿假单胞菌外）的感染具有很好的疗效。基于此，替加环素毫无疑问地将成为超级抗生素。2006年第一季度，惠氏公司的替加环素销售额为1015万美元，第二季度的销售额为1692万美元。2014年的销售额3.5亿美元。另外本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审批过程中。替加环素集抗菌谱广，不易产生耐药性，使用方便，不良反应少而且轻等诸多优势于一身，具有极好的市场推广基础。医生可在治疗初期当病因尚未明了时使用替加环素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量。如果推广得当，预计其处方量将急剧猛增，若占据10％市场份额，年销售金额将达约30亿。市场潜力极大。七、研究进度待报生产。

一、项目概述1、  药品名称：盐酸坦洛新及缓释胶囊2、  注册分类：6+63、  规    格：0.2mg/粒4、  适 应 症：用于治疗前列腺增生所致的排尿障碍。二、药理作用①对交感神经α1受体的阻断作用：本品可选择性阻断α1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5~22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45~140倍。此外，α1受体的亲和力比α2受体的强5400~24000倍。②对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松驰，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。③改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。三、国内外使用情况本品由日本山之内制药公司开发，商品名为哈乐（Harnal），1996年进口我国市场，以迅速改善症状、效果明显而著称。山之内制药株式会社进口了原料、微丸（制药中间体）、缓释胶囊；国产5家批产。四、项目特点1、对尿道、膀胱及前列腺平滑肌上的α-1肾上腺素能受体具有高度选择性阻断作用；2、具有良好的药代动力学特征，一天服药一次；3、起效快、副反应低、复发率低。五、专利情况 无专利限制。六、市场前景前列腺增生所致的排尿障碍（BPH）为老年人常见疾病，随着我国人口老年化程度加剧，老年病用药的市场需求也在不断增加。据统计，50%的50～60岁男性、60%的60～70岁男性、70%的70～80岁男性体内都存在前列腺体的增生改变。全国第五次人口普查结果显示：目前我国城市人口中约有3000万的良性前列腺增生（BPH）患者；城市人口的BPH患病率远远高于农村。   泌尿系统药物在老年的常见病中有较大的应用，特别是良性前列腺增生治疗药物在泌尿系统用药（不包括抗感染药）中一直占有最大的比例，销售金额连续三年超过老年泌尿系统药物70%以上的市场份额。2002年治疗前列腺增生药物的销售额较同期增长41.9%，2004年较同期增长29.37 %，销售增长速度居各类药物增长的前列。    现在常用的治疗良性前列腺增生的药物主要有α-阻滞剂、5α-还原酶抑制剂、天然植物药和中药制剂、复方氨基酸等，但仍以西药为主，市场排位较前的药物均为西药和天然植物药物，中成药的表现稍差。在本类药物中，三个类别的治疗药物各有代表性药物进入销售金额前三名，5α-还原酶抑制剂非那雄胺、α-受体阻滞剂坦洛新、天然植物药舍尼通。占据前四位的非那雄胺、坦洛新、舍尼通、特拉唑嗪占去了市场总份额的89%，优势十分明显。

一、项目概述1、 药品名称：阿瑞匹坦及胶囊（Aprepitant）2、 注册分类：3+6类3、 规    格：胶囊剂，80、125mg/粒4、 适 应 症：与其他止吐药并用，可以防止由极易引起呕吐的癌症化疗药物（包括高剂量顺铂）或中度致吐的癌症化疗药物在初次或重复使用时引起的急性或延迟性恶心与呕吐。防止术后恶心或呕吐。二、药理作用本品是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用（P物质是一种体内化学信使，它能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力）。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5HT受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。本品在与5-羟色胺(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。在血浆中至少有 7种代谢物，但基本无药理作用。三、国内外使用情况本品由merk公司研制开发，2003年5月被FDA批准在美国上市。国内1家进口，5家制剂批临床，3家制剂在审评。四、项目特点1、本品是第一个NK-1受体拮抗剂作用机理的止吐药物。2、作用机理与其他止吐药不同，可与其他止吐药物联合用药，提高止吐效力。3、该药物2007年在美国的销售额达2亿美元。4、预防急性呕吐作用与传统5-羟色胺受体拮抗剂相当，对迟发性呕吐效果更优。五、专利情况 化合物专利于2013年6月到期。其他专利可绕开。本品不存在行政保护问题。六、市场前景化疗是恶性肿瘤主要治疗方法之一，而恶心、呕吐又是最常见的化疗不良反应之一。急性剧烈的恶心、呕吐可能导致患者脱水、电解质紊乱、营养不良，严重者可能因消化道粘膜损伤而出血、感染甚至死亡，从而使患者对化疗心存恐惧，依从性明显降低，结果导致化疗药物减或中止化疗，严重影响治疗效果。因此，尽可能预防和减轻化疗诱发的恶心、呕吐，是保证化疗顺利进行的重要环节之一。据统计，而这类药物的整体市场总值已经超过15亿美元。默克公司开发的阿瑞匹坦，属神经激肽-1受体即P物质拮抗剂，而P物质则是一种体内化学信使，它能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力。该药物2007年在美国的销售额达2亿美元，相信在人口基数较大的国内，会有更好的销量。