在细胞内，胆固醇也是几种生化途径的前体分子。例如，它是钙代谢中合成维生素D和所有类固醇激素的前体分子，包括肾上腺激素皮质醇和醛固酮，以及性激素黄体酮、雌激素和睾酮及其衍生物。
胆固醇在体内循环。肝脏将胆固醇排泄到胆汁中，然后储存在胆囊中，然后以非酯化形式（通过胆汁）将它们排泄到消化道中。通常，大约50%的排出胆固醇被小肠重新吸收回血液中。
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