核酸递送类关键辅料DOTAP的应用与安全性浅析

核酸递送类关键辅料中的DOTAP作为常用阳离子脂质体用磷脂，一直以来广受大家亲爱。本期文章AVT小编将从DOTAP的应用与安全性入手为大家浅析一下DOTAP！

DOTAP是两亲分子，主要由三部分组成：极性头部(亲水基团)、连接键、疏水尾部。

通过静电作用与带有负电荷的DNA分子相结合的是DOTAP的极性头部，通常由叔胺或季铵盐构成，后来又研究出咪唑头部、氨基酸头部等。其极性头部对核酸分子的包载效率以及细胞毒性均有重要的影响。方中DOTAP用量越大载药量越大，但zeta电位过高细胞毒性也越大，制剂安全性受影响，两者需平衡。学术部的同事曾做过小鼠实验研究即毒性：当zeta电位高于+50mV时即有可能出现注射立即死亡现象。对于包载化疗药物而言，载药并不依赖DOTAP，方中可添加其它中性磷脂如DSPC、DPPC等，使用剂量方面受限较小。

早先DOTAP应用于商业化产品是转染试剂。DOTAP的极性头部通过静电作用与带有负电荷的DNA分子稳定结合，两者混合后可自发形成稳定的复合物。这种转染方法非常温和，可避免脂质转染或者其它方式转染带来的细胞毒性作用，并且转染效率高于其它的脂质试剂。

目前DOTAP较为成功的应用案例有紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1以及喜树碱药物的阳离子脂质体EndoTAG-2，其作为优xiu的转染试剂应用也很广。RNA类药物的效果与选用的阳离子脂质材料密切相关，实验中遇到问题的时候不妨多试几种阳离子脂质材料。

| 中文名称：DOTAP

| 商品名：DOTAP

| 化学名称：（2,3-二油酰基-丙基）-三甲基铵-氯盐；(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵

| 分子式：C42H80NO4Cl    

| CAS号：132172-61-3

| 级别：药用试剂级别

| 用途：阳离子脂质体        

| 性状：白色固体

| 纯度：99%

| 分子量：698.56

| 熔点：35~38℃

| 保存条件：-20±5℃，遮光密闭

| 注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

| 货号：002002

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