兼有磷脂两亲性和PEG亲水高分子特性的DSPE-MPEG2000

DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性，近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展，DSPE-MPEG2000是具有一定引湿性的白色粉末状固体，在低级醇、酮、及中易溶，水中溶解度约（3-4）g/100ml。本篇文章就让AVT小编给大家介绍一下DSPE-MPEG2000的应用与产品信息吧！

| 中文通用名：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000

| 中文化学名称：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，钠盐

| 英文通用名：DSPE-MPEG2000

| 英文化学名称：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS号：147867-65-0

| 登记号：F20170000595

| 级别：试剂

| DMF号：025329

| 分子式：C43H83NO10P(C2H4O)nNa，n≈45

| 分子量：大约2800

| 产品特性：白色粉末

| 保存方式：-15℃以下，避光

DSPE-MPEG2000分子中聚乙二醇部分分子量约2000，适用于长循环脂质体的制备，使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获，从而在血液中循环时间延长，进而增加进入病理组织中的机会。2015年，FDA批准Onivyde（伊立替康脂质体注射液）用于zhi疗晚期胰腺ai患者。Onivyde是一种拓扑异构酶1抑制剂包封在脂质双层囊泡或脂质体中，可有效延长晚期胰腺ai患者生存周期，并且不会影响其生活质量。其中MPEG2000-DSPE的含量为0.12 mg/mL，DSPC的含量为6.81mg/mL。

阿霉素脂质体DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占总脂质的20%，与普通阿霉素脂质体Mycoet相比，动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期，DOXIL为2.5d，而Myocet只有0.07h。

DSPE-MPEG2000在水中可分散形成胶束，临界胶束浓度（CMC）比表面活性剂低102倍，因此载药稳定性更好，即使被血液稀释，仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大，因此，载药量也高于表面活性剂。另外，通过加入适量的卵磷脂，形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合胶束，可使载药量成倍上升。DSPE-MPEG2000胶束制备较脂质体简单，而且已证实，具有一定的靶向作用，易聚集于实体瘤。