防漏药、长循环特种脂质体辅料A68-5寻求研发合作伙伴

为了紧跟客户需求，AVT新推出一款更适用于长效缓释制剂的辅料产品，代号“A68-5”。我们诚恳寻求“A68-5”共同研发合作伙伴，双方开展技术合作以及共同研发工作。大家一起来了解一下这款防漏药、长循环特种脂质体辅料。

01应用性质优秀

A68-5具有类似于磷脂酰胆碱的功能，能够包裹药物且稳定性与生物相容性好。其在含氧环境中很稳定，并且因不具有酯键所以对碱性环境也具有耐受性。

合适的相变温度：A68-5相变温度为46℃， 与DSPC、HSPC等相比更适合大生产条件下的粒径控制等操作。

02制剂稳定性好

对胆固醇具有很高的亲和度，并且这两种脂质能够紧密地堆积在液体无序相中的液体有序域中，从而形成脂质“raft”，因此脂质双分子层有着更紧密的分子间排列、结合，对药物的包裹更“严实”也不易发生聚集。此外这些膜微区被认为起信号平台的作用，以调节蛋白质定位和相互作用。

两条脂肪酸链不一样长，具有的微观形态和稳定性等方面的优势。

03自带长循环效果，规避“PEG-dilemma”

使用PEG化磷脂的长循环脂质体存在一些弊端，我们称为“PEG-dilemma”：PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用，抑制靶细胞对脂质体的摄取；屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用，妨碍 “内涵体逃逸”，导致药物尤其是核酸类药物被降解，降低药效；多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应，引起加速血液清除（ABC）现象。而A68-5自带长循环效果，当与胆固醇一起使用时，处方中即使不使用DSPE-MPEG2000也可获得相当的血液循环时间甚至AUC值更高。这可能与脂质体膜分子更紧密的排列以及不易吸附血浆蛋白有关。

高脂浓度制剂条件下，A68-5处方长循环效果与PEG处方相当；低脂质含量处方中，药物的体内半衰期也比含DSPE-MPEG2000的处方更长。

04药物体内半衰期延长，更好的缓释效果

在实验了几种SN-38前药和喜树碱类药物后发现，与PEG处方相比A68-5处方脂质体中药物半衰期均提高十多倍，且药物在释放、体内循环等方面的行为都有显著改善，解决了部分药物“易漏难包”的问题。

05应用范围及优势

适合“leaky”药物以及需要缓释效果更久的制剂产品。

A68-5是一种全合成脂质材料，与市面上在售的半合成品种相比不会存在杂质、来源等问题，性质及效果出众，目前已能够GMP生产，大批量供应。

已应用于正在美国进行I期临床试验的脂质体项目。前期动物实验表明，该脂质体药物可使肿瘤病灶体积显著缩小，在与免疫治疗药物联用时还可发挥协同作用抑瘤效果更好。

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