紫杉醇阳离子脂质体EndoTag-1及LEP-ETU项目及处方介绍

说起紫杉醇阳离子脂质体，目前进入II期临床、III期临床的项目都有涉及，可以说是大名鼎鼎，专注于脂质体，脂肪乳技术的艾伟拓在持续关注着它，本期AVT小编想给你介绍一下紫杉醇阳离子脂质体EndoTag-1及LEP-ETU项目及处方，一起了解下！

紫杉醇阳离子脂质体EndoTag-1

由德国MediGene公司开发（现与台湾SynCore公司共同开发）的紫杉醇阳离子脂质体EndoTAG-1，是将化疗药物紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中而得。与正常脉管系统不同，肿瘤内皮由于缺乏糖蛋白涂层，因而会形成具有较大负电荷的细胞表面。这样，带正电的EndoTAG-1粒子可选择性吸附于带负电荷的肿瘤新生血管内皮细胞上，即只破坏肿瘤新生血管，而不攻击健康血管。血管内皮细胞是肿瘤生长必不可少的，因此EndoTAG-1可有效抑制肿瘤的生长。

EndoTAG-1的正电性是由处方中的阳离子脂质DOTAP所提供。此外，处方还使用了DOPC对紫杉醇进行包裹，两种磷脂辅料的用量比大概为10：9（摩尔比），最终产品粒径在180~200nm左右。

该项目现已完成肝癌等适应症的II期临床实验， 目前处于三阴性乳腺癌和胰腺癌的III期临床阶段。 现有的III期临床数据很乐观，OS及PFS等指标具有显著提高，是非常有希望能够获批上市的产品。

原研公司除EndoTAG-1外还研发了同系列产品EndoTAG-2，包载递送的药物是羧酸盐型的喜树碱，是一款基于拓扑异构酶I抑制剂原理的新生血管靶向阳离子脂质体产品。这一平台技术值得大家关注。

紫杉醇脂质LEP-ETU

美国新兴的脂质体技术公司Neopharm以及它的纳米给药系统独家武器心磷脂你了解多少？心磷脂能够和亲脂性药物强烈作用，将药物稳定的嵌在脂质体磷脂膜中，从而提高了载药效率和制剂在体内外的稳定性。因此对于开发水溶性极差药物的脂质体制剂，例如紫杉醇，心磷脂发挥了至关重要的作用。具体是怎样的情况呢？AVT小编给你介绍一下！

LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂处方开发的紫杉醇脂质体, 包封率可达85%以上。ETU代表“easy-to-use”，因为该产品在使用时不需要提前注射脱敏剂且滴注速度等方面没有太多限制。处方中除心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇，临床适应症为卵巢癌且FDA已批准其孤儿药资格。

除了LE-SN38和LEP-ETU外，Neopharm基于心磷脂的专利技术还开发了LE-rafAON（反义核酸）以及LEM（米托蒽醌）两个产品，也都取得了不错的初期研究结果。

已披露的临床试验结果表明，对于LEP-ETU受试者均能很好耐受，其中完全缓解1人，部分缓解15人，病情稳定10人（共35例转移型乳腺癌受试者）。给药方案为：剂量275mg/m2，给药周期三周。

本期对紫杉醇脂质体项目的介绍先到这里，脂质体项目中涉及的药用辅料艾伟拓都可现货提供，感兴趣的小伙伴欢迎来电垂询：400-6262 623！