本期AVT小编给你介绍RNA脂质体磷脂中相当重要的一款磷脂-阳离子脂质材料DOTMA。
近年来基因疗法、抗体疗法、免疫疗法等概念铺天盖地,随之大热的基因递送成为研究焦点。专注辅料开发的AVT小编本以为这是一个新兴领域,没想到简单调研后却发现早在三十多年前科研工作者就已经成功利用阳离子脂质辅料制备脂质体用于基因转染了。本文要介绍的主角DOTMA就有着这样的背景。
DOTMA诞生于1987年,由Felgner等人合成出来并应用于DNA的递送。研究发现,DOTMA制备的单室脂质体可高效包载DNA和RNA片段,包封率达100%,并且能够很好的被细胞摄取进而表达目标基因,细胞水平上的转染效率较DOTAP高10倍。处方也更简单,不需要添加DOPE等helper lipid。然而DOTMA早先并没有被国内阳离子脂质体研究者所熟知,反而DOTAP、DC-CHOL等应用更多。
DOTMA中文名二油酰丙基氯化三甲铵,构效关系上两条脂肪酸短链(C14)组成的脂质体较长链(C16或C18)有着更好的转染效果,结构式如下:
容易与它混淆的DODMA是1,2-二油酰氧基-3-二甲基氨基丙烷,两者铵离子价位不同,带电荷密度不同,自然在用法和效果方面也不一样。
RNA类药物的效果与选用的阳离子脂质材料密切相关,实验中遇到问题的时候不妨多试几种阳离子脂质材料呀。最后附上DOTMA的基本信息:
1、通用名称:DOTMA
2、商品名:DOTMA
3、中文名称:二油酰丙基氯化三甲铵
4、化学名称:1,2-双十八烯氧基-3-甲基铵丙烷 (氯盐)
5、CAS号:104872-42-6
6、生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司/ AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech Co,. Ltd.
7、分子式:C42H84ClNO2
8、用途:阳离子脂质体
9、吸湿性:无
10、性状:白色固体
11、纯度:96%以上
12、分子量:670.575
13、熔点:35~38℃
14、光敏性:有
15、保存条件:-20℃
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