阳离子脂质体中合成磷脂DOPE如何发挥功效

说到合成磷脂DOPE，小伙伴们应该并不陌生，助磷脂DOPE是脂质体制剂中常用的辅助脂质，本期AVT小编就给大家好好介绍一下这款磷脂！

阳离子脂质体可与大分子DNA形成复合物，极大压缩DNA分子体积，从而有效进入细胞进行转染，又能避免病毒载体可能带给病人的免疫毒性，因此是安全有效的基因治疗载体。DOTAP（溴化三甲基-2, 3-二油酰氧基丙基铵）、DOTMA（氯化三甲基-2, 3-二油烯氧基丙基铵）、DC-Chol（3β-[N-（N’，N’-二甲基胺乙基）胺基甲酰基]胆固醇）是较为常用的阳离子脂质，但单独形成脂质体稳定性、膜融合性、转染效率差，所以常需要添加辅助脂质。其中DOPE（二油酰磷脂酰乙醇胺）是最为常用的辅助脂质，在已经商品化的阳离子脂质体中，大部分都使用了DOPE为辅助脂质。比使用DOPC（二油酰磷脂酰胆碱）、CHO（胆固醇）脂质体的融合性、转染效率均高。

一般来说，正常的阳离子脂质体处方中需含有阳离子脂质、胆固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂，各种脂质成分的选择经常是因项目不同而各异，但在查阅文献过程中大家都会发现一个共同点，那就是处方中常出现DOPE的身影，这是为什么呢？

DOPE可说是非常常用的助磷脂（helper lipid），在制备阳离子脂质体过程中具有很强的协同作用，主要原理如下：

1、中性不稳定助类脂：起稳定双层膜和降低阳性成分毒性的作用。

2、干扰类脂膜，使内涵体膜不稳定：在细胞内能促进DNA、RNA的释放，同时辅助阳离子脂质体的细胞渗透。

3、能够确定核酸+脂质体复合物的形态，可是脂质体结构从多相Lα相跃迁到六角HII相，使复合物具有良好的可融性，能显著提高跨膜效率。

因此，DOPE的加入可使得阳离子脂质体膜融合更好、稳定性更高、细胞毒性更小。大量研究表明类脂聚合物单独作用时不能转染细胞，而加入DOPE能解决这个问题，比如使用DC-Chol/DOPE可表达CAT基因，而复合物DC-Chol/DOPC则没有活性。

DOPE磷脂的产品信息是什么呢？

1中文名称：二油酰磷脂酰乙醇胺

2商品名：DOPE

3化学名称：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

4英文化学名称：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

5分子式：C41H78NO8P

6生产商：艾伟拓（上海）医药科技有限公司

7CAS号：4004-5-1

8DMF号：28884

9EINECS：200-663-8

10级别：药用试剂级别

11执行标准：企业标准

12用途：脂质体

13溶解性：不溶于水，可溶于氯仿、甲醇、乙醇

14分子量：744.03

15保存条件：-20℃

16注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

对阳离子脂质体中合成磷脂DOPE的介绍先到这里，我们下期再会！