利格列汀中文别名：8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮分子式：C25H28N8O21. 概述欧唐宁（利格列汀）是一种单次给药、每日一次DPP-4抑制剂，能够有效降低成人2型糖尿病患者的血糖水平。可为成人2型糖尿病患者使用欧唐宁，而无需考虑其年龄、病程、种族、体重指数（BMI）、肝功能和肾功能。在目前全球上市的DPP-4抑制剂中，欧唐宁的经肾脏排泄比例最低。利格列汀作为联盟的第一个产品已经获得了国家食品药品监督管理总局的批准。利格列汀即新型DPP-4抑制剂欧唐宁，已经获得进口药品注册证，将会成为中国庞大糖尿病患者的另一种选择。这种药物能够满足糖尿病患者对于长期治疗风险管理的需求。利格列汀对于大部分的II型成年糖尿病患者适用，一天只需要服用一次药，单一剂量即可满足患者需要。这种药物具有服用方式简单，并且出现低血糖的风险降低，体重增加的概率大大减小。即使II型糖尿病患者的肾脏和肝脏受损，也可以正常服用，因为这种药物的代谢途径比较特殊，对肝脏和肾脏没有明显的损伤作用。这对于不少II型糖尿病患者降低肝肾功能衰退的风险意义重大，为患者提供一个全新的选择。 在我国糖尿病的治疗存在很多问题，比如对后期并发症缺乏系统性的认识，忽略了肝肾功能衰退的风险。大部分的口服降血糖药物在经过肝脏代谢时会造成其损伤，增加了低血糖和其他并发症发生的风险。并且一旦出现并发症，医生对药物的剂量不好把握，容易造成危险。利格列汀是一种理想的口服降血糖药物，有很好的疗效，并具备一定的安全性，达到两者平衡的效果。利格列汀片2019年全球销售额为17.91亿美元，居全球第78名。利格列汀片为5mg规格，日服用量为5mg/次，每日一次。化合物专利为2023年到期2.项目简介我公司进过多年研究，已成功将此项目进行工业化生产，单批次最大产量可得API 10kg。并且具备申报要求，可以提供全套对照品杂质和检测方法。3、合作方式（1）合作申报我司提供申报需要的所有资料，包括但不限于生产工艺（三批小试交接，三批中试交接）、申报资料（我公司负责撰写）、全套对照品杂质、分析方法（进行方法学转移）、中间体及成品质量标准。（2）生产工艺交接我公司提供生产工艺，完成三批小试交接、三批中试交接。（3）根据客户需要，由客户选择所需要的项目（1、生产工艺2、申报资料3、对照品杂质4、分析方法5、中间体及成品质量标准）任意组合.联系人：吴胜豪：18810928986 0755-61609985邮箱：wsh@chem-strong.com企业网站：http://www.chem-strong.com/
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1、项目信息通用名：利格列汀制剂剂型：片剂制剂规格：5mg注册分类：3.1+6类适应症：用于治疗2型糖尿病2、优点 与其他DPP-4抑制剂相比，利格列汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利格列汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。3、项目市场分析 全球糖尿病患者快速增长，2011年估计已达到3.66亿人，这为制药业加大糖尿病药物的开发提供了巨大的动力。据悉，目前有许多新的糖尿病药物或者老药物复方制剂正在开发中。据美国咨询公司Fiercebiotech的报告，目前处于中晚期临床试验的糖尿病新药物超过100种。标准普尔公司的分析师最近报告称，新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元。开发该项目将会有广阔的市场前景。4、项目进展 研究完成，与厂家对接后即可申报。
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利格列汀及片1、项目信息通用名：利格列汀制剂剂型：片剂制剂规格：5mg注册分类：3.1+6类适应症：用于治疗2型糖尿病2、优点 与其他DPP-4抑制剂相比，利格列汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利格列汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。3、项目市场分析 全球糖尿病患者快速增长，2011年估计已达到3.66亿人，这为制药业加大糖尿病药物的开发提供了巨大的动力。据悉，目前有许多新的糖尿病药物或者老药物复方制剂正在开发中。据美国咨询公司Fiercebiotech的报告，目前处于中晚期临床试验的糖尿病新药物超过100种。标准普尔公司的分析师最近报告称，新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元。开发该项目将会有广阔的市场前景。4、项目进展 研究完成，与厂家对接后即可申报。
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利格列汀二甲双胍及片
【项目名称】 利格列汀盐酸二甲双胍片
【剂型】 片剂
【类别】 化药3.2类
【规格】 欧盟：2.5mg/850mg、2.5mg/1000mg
美国：2.5mg/500mg、2.5mg/850mg、2.5mg/1000mg
【药品名称】
英文名称：Linagliptin /metformin Hydrochloride
结构式：
【适应症】
治疗成年患者2型糖尿病：
利格列汀二甲双胍片，配合饮食和运动，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗患者。
利格列汀二甲双胍片与磺脲类药物联合治疗，配合饮食和运动，治疗成年患者二甲双胍和磺脲类药物联合治疗不佳。
利格列汀二甲双胍片与胰岛素联合治疗，配合饮食和运动，治疗成年患者二甲双胍和胰岛素联合治疗不佳。
【国外上市信息】
2012年1月30日，勃林格殷格翰公司研发的利格列汀二甲双胍（JENTADUETO）在美国获得批准。同年7月20日，本品在欧盟获得批准。
【项目优势】
2010年，全球糖尿病患者约为2.85亿。预计到2030年，这一数值将升至4.38亿，其中2型糖尿病约占糖尿病总数的90%-95%，而中国患者数量居全球之首。据统计，中国成年人有近12%患有糖尿病。持续的高血糖会导致严重的并发症，如心血管疾病、神经系统及肾功能的损伤等。
利格列汀是一种选择性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。与其他的DPP-4抑制剂相比，利格列汀是一种非常独特的非拟肽类DPP-4抑制剂，这种独特的结构使得利格列汀能够与DPP-4紧密结合，药物的半衰期长，血浆蛋白结合率高。研究表明，利格列汀口服给药后经肾排泄的量仅为用药量的5%，减少肾脏负担。另外，2型糖尿病随着时间的发展会不断加重，胰岛β细胞功能会进行性丧失。患者越早使用DPP-4抑制剂进行治疗，将可能为β细胞保留功能提供更大的机会。本品治疗降糖效果显著，良好的安全性、有效性及耐受性，具有广阔的应用前景。
我们已经对专利进行了充分重视和细致分析，可保证所申报产品不涉及专利侵权问题。
本品的市场表现值得期待，欢迎有意向企业来电垂询，洽谈合作事宜！
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利格列汀原料供应及工艺转让
适应症：2型糖尿病。
研发进度：中试完成。
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德国殷格翰2012年11月12日电 /美通社/ -- 11月8日，勃林格殷格翰公司和礼来公司非常高兴地在此宣布，CAROLINA（利格列汀对比格列美脲应用于2型糖尿病患者的心血管结果试验）[1] 的患者招募工作已经完成。利格列汀是目前唯一一个在长期前瞻性心血管（CV）结果试验中与活性对照药物进行比较的 DPP-4 抑制剂。
“降糖治疗药物对于 CV 并发症的影响目前尚未明确，由此对医生为伴有较为严重或较多心血管合并症的2型糖尿病患者制定治疗方案造成了挑战，”勃林格殷格翰公司全球高级医学副总监 Klaus Dugi 教授如此说道,“CAROLINA 将有助于弥补我们对于利格列汀和格列美脲治疗的长期心血管结果的科学认识的欠缺。此项试验的开展也体现了我们为开发最佳治疗方法提供坚实的科学基础的承诺。”
此项试验从位于全球43个国家和地区的670多个研究中心入选了超过6000名患者。此项试验的目的在于考察和比较利格列汀和格列美脲长期治疗在大约6至7年期间对于患者的 CV 发病率和死亡率的影响。[1]此外，此项试验还将就作为次要终点的降糖疗效和包括体重及低血糖发生率在内的安全性指标进行比较。[1] 此前开展的一项针对利格列汀和格列美脲进行比较的试验的主要目的在于评估患者在接受这两种化合物的为期两年的治疗之后的降糖疗效。此项试验的结果显示，这两种治疗药物具有相似的降糖效果，但与格列美脲治疗相比，利格列汀治疗与低血糖事件和体重增加的较少发生有关。但是，此项先前开展的试验并非针对全面评估这两种治疗药物的 CV 影响进行设计。[2]
CAROLINA 研究的主要终点是最早发生以下任一事件的时间：CV 死亡、非致命性心肌梗死、非致命性卒中、或因不稳定性心绞痛而住院。[1] 我们预期在2018年完成此项试验。
美国食品和药品管理局（FDA）、欧洲药品管理局（EMA）以及全球其他国家和地区的药监当局已经批准利格列汀用于成年2型糖尿病患者的单药治疗、与二甲双胍的联合治疗、与胰岛素的联合治疗、与磺脲类药物的联合治疗、与吡格列酮的联合治疗、与二甲双胍加磺脲类药物的联合治疗药物（最后两项联合治疗方案目前仅在美国获得FDA的批准）。[3,4] 接受利格列汀的患者，无论其是否存在肾功能或肝功能的下降，均无需进行剂量调整*。[3]
关于 CAROLINA 的试验设计 [1]
CAROLINA 在伴有增高的 CV 风险的2型糖尿病患者中就利格列汀与格列美脲的 CV 安全性进行了评估。
入选标准至少包括以下一项：
之前曾有血管并发症 伴有终末器官受损的证据，例如白蛋白尿 年龄>70岁 伴有两项或两项以上的传统 CV 风险因素
患者之前主要接受二甲双胍背景治疗，但试验方案也允许入组禁忌使用二甲双胍的患者，例如因为肾功能受损而导致禁用二甲双胍的患者。此项试验将在6000名患者中针对利格列汀5 mg与格列美脲1
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