利拉鲁肽及利拉鲁肽注射液项目简介 利拉鲁肽( Liraglutide)是由丹麦诺和诺德公司（Novo Nordisk）研制开发的人胰高糖素样肽-1（GLP-1)受体激动剂，临床用于辅助饮食和锻炼，改善成年人2型糖尿病（T2DM)的血糖控制。本品是新一代的人胰高血糖素样肽-1( GLP-1) 高度同源长效类似物（每日只需皮下注射1次），具有超越现有糖尿病治疗药物的多种特点：作用靶点新、疗效确切、降糖持久、低血糖风险少，而且可显著改善胰岛功能，延缓疾病进程，已成为具有广阔前景的2型糖尿病治疗新药。一、基本信息1、项目名称中文名称： 利拉鲁肽注射液英文名称： Liraglutide Injection商品名：Victoza（进口：诺和力）2、适应症辅助饮食和锻炼，改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。3、用法用量用法：本品经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂，不可静脉或肌肉注射。本品每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药，在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。用量：本品的起始剂量为每天0.6mg。至少 1 周后，剂量应增加至1.2mg。预计一些患者在将剂量从1.2mg 增加至1.8mg 时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至1.8mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。本品可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。本品可用于与磺脲类药物联合治疗。当与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险。在调整本品的剂量时，无需进行血糖监测。然而，当本品与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行血糖监测。4、剂型和规格剂型：注射液规格：3ml：18mg（6mg/ml）5、注册分类：原料+制剂：3+3。6、知识产权：不侵权。7、药理作用 利拉鲁肽是一种 GLP-1 类似物，与人GLP-1具有 97%的序列同源性，人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素，能够促进胰岛β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。二、产品特点GLP-1是一种肠肽类激素， 由小肠粘膜L细胞分泌， 受进食及神经内分泌多因素调节， 与广泛分布于全身多器官和组织的GLP-1受体结合发挥作用。 GLP-1的独特降糖机制包括：（1）刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌和合成：GLP-1有葡萄糖依赖的促使胰岛素分泌的作用，因这种肠促胰岛素的作用具有葡萄糖浓度依赖性，既可明显降低餐后高血糖又可避免引起严重的低血糖；（2）增加β细胞数量：GLP-1对胰岛β细胞保护及再生作用，对于2型糖尿病的预后具有重要意义。GLP-1能够作为β细胞有丝分裂因子直接刺激β细胞增殖作为一个转录因子，刺激胰岛β细胞特异性基因的激活而诱导β细胞再生，抑制β细胞凋亡，进而使β细胞数量增加，增加胰岛素分泌；（3）抑制餐后胰高血糖素分泌：GLP-1能够抑制餐后的胰高血糖素分泌从而减少肝糖元的释放，使餐后血糖维持正常，与其他降糖药物相比GLP-1在一定程度上弥补了2型糖尿病患者餐后胰岛素分泌的不足或延迟纠正餐后高水平的胰高血糖素，从而使血糖控制更符合生理特点；（4）延缓胃排空及抑制食欲：GLP-1具有抑制胃排空和胃酸分泌的作用，是胃肠蠕动和胃分泌素的调节因子，2型糖尿病患者在注射固定剂量的GLP-1后，在不增加患者体内胰岛素水平的情况下也能明显减少进食相关的血脂运输过程。然而天然的GLP-1半衰期比较短， 利拉鲁肽是新研发成功的一种长效人GLP-1类似物， 与天然GLP-1有97%同源性， 延长了半衰期约12-14h， 并具有GLP-1的各种生理功能，每日1次长效人GLP－1类似物利拉鲁肽可以有效改善糖尿病患者细β胞功能和血糖控制，同时显著减少低血糖风险患者体重和收缩压等心血管危险因素，从而为糖尿病患者提供了一种新的选择。三、国内上市、申报情况国内上市情况：原研进口：诺和诺德公司于2011.03.04批准在中国进口上市。国内申报情况：1、原料（1）进口：丹麦诺和诺德公司（承办日期2007-01-15，注册分类：化药1.1类）——“批准临床”状态（状态开始时间2007-10-18）。（2）国内仿制：深圳翰宇药业股份有限公司（注册分类：化药3.1类）——“在审评”状态（状态开始时间2015-09-11）。2、制剂（1）生物制品：1家申报临床：杭州九源基因工程有限公司（注册分类：10类）——“制证完毕－已发批件”（状态开始时间：2016-8-4），无审评结论。(2)化药：1家申报生产：深圳翰宇药业股份有限公司（注册分类：化药6类）——“在审评”状态（状态开始时间2015-08-18）。四、市场分析庞大的糖尿病患者群成就了潜力巨大的药物市场。根据国际糖尿病联盟（International Diabetes Federation，IDF）统计，在2010年全球糖尿病患者已达2.85亿，预计到2030年全球将有近5亿人患糖尿病，而我国糖尿病患者人数占全球糖尿病患者总数的1/3，已成为糖尿病患病人数最多的国家。在我国患病人群中，以2型糖尿病为主，2型糖尿病占比＞90％。GLP-1在整个糖尿病市场份额近几年呈增长趋势，2013占6.7%，2014年占7.0％，2015年占7.8％。利拉鲁肽为GLP-1受体激动剂市场的主导者，是目前最畅销的GLP-1受体激动剂，自上市以来其销量一路飙升，2013年已经超过20亿美元，2014年约20.17亿美元（中国约1.7亿元），2015年全球销售额27.08亿美元（中国约2.12亿元）。未来市场前景广阔。
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【项目简介】本项目为化药3+6类，目前糖尿病已经发展成为危害人类健康、社会和经济发展的全球性问题。数据显示，我国2型糖尿病患者已经超过9240万人，患者人数占全球糖尿病患者总数的1/3。而且，2型糖尿病占糖尿病发病总数的9成以上。利拉鲁肽(liraglutide，1) 是人胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1，GLP-1) 的类似物，适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者，与GLP-1(7-37) 的同源性达97％。通过利拉鲁肽在全球41个国家、602个中心、4000余例2型糖尿病患者中开展的大规模的3期临床研究，结果表明利拉鲁肽可用于2型糖尿病治疗的各个阶段。该品种在GLP-1同类产品中具有较大优势，并且其减肥功效预计年内可在美国批准上市。进一步提高其市场利用价值。利拉鲁肽是31肽链的多肽，原研公司诺和诺德采用基因重组工艺制备，国内无法得到特定的酵母菌种进行生产，并且多肽的基因工程方法相比蛋白难度高，对于31肽链的多肽，很容易被消化破坏掉。我们采用固相合成方法进行化学合成，有利于提高利拉鲁肽粗肽的总收率和纯度，大大降低了生产成本和操作难度。该项制备工艺目前我公司已申报发明专利，进入实质审查阶段，具有自主知识产权。目前国内没有该原料批准上市及申报，具有较好的市场前景。 【药品名称】利拉鲁肽原料药+注射剂【注册分类】化药3+6类 【产品说明】 剂型规格：预充式注射剂 3ml:18mg 适应症：用于成人2型糖尿病患者控制血糖。适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。用法用量：本品每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。本品经皮下注射给药，注射部位可选择在腹部、大腿或上臂。在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。然而，推荐本品与每天同一时间注射，应该选择每天最为方便的时间。初始每天0.6mg共1周。初始期为减轻胃肠道症状有不影响血糖控制调整剂量。一周后，增加剂量至1.2mg。如1.2mg剂量未造成可接受的血糖控制，剂量可增至1.8mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。本品可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。本品可用于与磺脲类药物联合治疗。当本品与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低血糖的风险。调整本品的剂量时，无需进行自我血糖监测。然而，当本品与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行自我血糖监测。【我公司该项目研发优势】我公司是属于专业研究、生产固相合成多肽类药物的公司，具有研究室和生产车间，生产车间符合新版GMP要求。我公司研发的原料和制剂的工艺与其他研发公司相比，其最大的优势是：研究室先进行充分的工艺筛选，在中试车间进行预中试，最后在生产车间进行正式的中试生产。这样研发出来的技术，转让后可直接推向大规模正式的生产，不会存在其他研发机构小试工艺在技术转移过程中出现的各种问题，能有效提高转化效率和速度，避免技术转让的风险性。目前，该产品原料药已完成了中试生产，工艺路线成熟稳定，技经指标国内领先。该产品原料药的相关质量研究和稳定性考察已完成，质量指标与原研产品完全一致。已撰写完成符合CTD格式要求的报批材料。注射剂在符合新版GMP要求的生产车间里完成中试样品的试制，相关质量研究和稳定性考察正在进行中。产品技术转让协议签订后，我公司既可以提供生产工艺的交接、指导，还可以提供相关报批材料、产品检验的工作对照品和杂质对照品。【品种特点】利拉鲁肽可用于2型糖尿病治疗的各个阶段。利拉鲁肽的作用持续时间为24小时，能够通过降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖而改善血糖控制。利拉鲁肽在有效控制血糖的同时，低血糖发生显著低于格列美脲。除了有效控制血糖，低血糖发生少以外，减轻体重也是利拉鲁肽的优势之一。有效降低收缩压也是利拉鲁肽的作用特点之一。【国内外研究现状】 利拉鲁肽制剂由丹麦诺和诺德公司研制。2008年5月，诺和诺德向美国和欧洲相关机构提交了利拉鲁肽上市申请。2009年7月在欧盟获准上市，商品名为Victoza，规格为3ml:18mg。2010 年1月分别获得日本以及美国FDA批准上市。2011年4月获得中国SFDA 批准进口用于2型糖尿病治疗。原研公司制剂采用基因重组工艺制备前体，目前国内外均无化学合成法制备利拉鲁肽原料的申报、审批。【市场预测】 按目前我国糖尿病人口9200万计算，胰岛素类产品仍占治疗糖尿病类药物的首位，约为38%。利拉鲁肽注射液按上市后0.1%市场占有率计算（非常保守），年约有9.2万人使用。每只笔剂量为18mg，按中间数值1.2mg/天控制血糖，可以使用15天。一年需要25支笔/人，即制剂年需求量约为230万支，原料年需求量41.4kg。按利拉鲁肽原料售价8000元/g计算，原料年销售额可达到3亿元以上。市场前景非常好。【转让方式及价格】以下几种方式均可：原料技术及报批材料、制剂技术及报批材料、原料和制剂技术及报批材料、原料技术、制剂技术、原料与制剂联合申报。转让价格要根据转让的内容面议。【联系人】哈尔滨吉象隆生物技术有限公司 联系人：张先生、田先生 电话：0451-58774176、18645014455、13895837036 联系QQ：2813164569
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