刚批准的抗肿瘤新药临床批件，原料+制剂，作用机制独特，竟争厂家少
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中文名称：伏立诺他
别名：伏立诺他；N-羟基-N'-苯基辛二酰胺；VORINOSTAT 伏立诺他；[1]
英文名称：vorinostat
结构式[2]
英文别名：Octanediamide, N1-hydroxy-N8-phenyl-; SAHA=N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide; SAHA, N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide, Zolinza; Zolinza (See Suberoylanilide Hydroxamic Acid); N-Hyrdroxy-N'-phenyloctanediamide; Suberanilohydroxamic acid; Suberoylanilide hydroxamic acid
CAS NO：149647-78-9
分子式：C14H20N2O3
分子量：264.32
物理化学性质
外观：白色至类白色结晶粉末
药典参考
企业标准，单杂0.1%，总杂0.2%以下
2药理作用
伏立诺他是一组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂。能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用。治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL，一种非霍奇金淋巴瘤）。CTCL是一种影响皮肤的白血细胞类型的T细胞癌。
体外研究表明，伏立诺他在纳摩尔级浓度（IC 50<86nmol/L）即可抑制HDAC 1、HDAC 2和HDAC 3（Ⅰ型）以及HDAC 6（Ⅱ型）酶活性。在某些癌细胞内，抑制过量的HDAC酶可激活正常细胞活性的基因。伏立诺他降低HDAC活性有助于减缓或中止癌细胞生长的基因激活。
3药品信息
药品名称
伏立诺他胶囊（vorinostat）,商品名：Zolinza
药品类别化学药品3.1类
药品说明
剂型及规格：胶囊（100mg/粒）
适应症：皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）
剂量和用法
400毫克，每天口服一次食品。
如果患者不能耐受治疗，剂量可减少到300毫克，口服，每日一次与食品。如果有必要，可进一步降低剂量为300毫克，每日一次，连续5天每星期与食物。[3]
4合成
辛二酸在乙酸酐作用下分子内脱水生成辛二酸酐， 与苯胺在乙酸乙酯中于0℃开环酰胺化得辛二酸单酰苯胺，再甲醇酯化和盐酸羟胺胺解，可得抗肿瘤药伏立诺他。
5不良反应
1.腿
胶囊
部出现血块凝集（深静脉血栓形成）；
2.一条腿出现突然肿胀；
3.腿部出现疼痛或触痛，且只有在站立或行走时才能感觉到这种疼痛；
4.局部出现发热，且肿胀部位的皮肤出现发红或颜色改变；
5.血液凝块游走至肺部（肺栓塞）；
6.突然发作的尖锐胸痛；
7.脉搏急促；
8.气短；
9.晕厥；
10.咳出血性分泌物；
11.焦躁不安；
12.多汗；
13.脱水，这可能发生在患者出现恶心、呕吐或腹泻后没能及时补液的情况；
14.全血细胞计数降低：患者的医生应定期为患者做血液检测以检查血细胞计数；
15.红细胞降低：红细胞降低可能让患者容易疲倦或感觉疲劳，患者可能出现苍白，气短；
16.血小板降低：血小板降低可能导致皮下的异常出血或容易碰伤，这种情况出现时应立即告知医生；
17.高血糖。如果患者本身有高血糖或糖尿病，应在医生指导下时常监测血糖。如果患者血糖高于正常应立即告知医生；
18.心电图异常。医生应定期检查患者的血电解质及心电图。
Zolinza最常见的副作用还包括：肠胃问题（如腹泻、恶心、呕吐、纳差，便秘和体重降低），疲乏，头晕，头痛，口干及味觉异常，肌肉疼痛，脱发，寒战，发热，上呼吸道感染，咳嗽，血肌酐升高，以及足部、踝部或腿部的肿胀或搔痒。
6药物相互作用
香豆素衍生物的抗凝血药。
7动态
2012年7月，媒体报道称研究证实伏立诺他(vorinostat)能够清出病人体内潜伏的HIV病毒。
研究人员发现这些接受伏立诺他治疗的患者体内CD4+ T细胞中HIV病毒RNA水平平均增加4.5倍，从而证实HIV病毒被脱去伪装。这是第一次已发布的研究证实去乙酰化酶抑制剂有潜力破除潜伏病毒库中的潜伏性。这项研究提供令人信服的证据表明人们可能采用一种新策略来直接攻击和根除潜伏的HIV病毒感染。破除HIV病毒的潜伏性只是治愈HIV病毒感染的第一步。[4]
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托匹司他片(商品名：TOPIROXOSTAT) 由日本富士药业株式会社首次研发，用于治疗痛风和高尿酸血症，于2013年6月在日本被批准生产销售。目前托匹司他片尚未在国内上市。托匹司他片是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，可选择性、可逆地抑制黄嘌呤氧化还原酶，降低血清尿酸水平，与《美国高尿酸血症痛风诊疗指南》推荐为一线用药的非布司他片属于同一作用机制。托匹司他属混合型抑制剂，呈现出基于结构和机制（是XOR的自杀底物）的双重抑制作用。在结合模式上与非布司他相同的是结合于酶的同一个疏水空腔，不同的是它又能与酶的钼蝶呤中心形成Mo-O-C共价键，抑制酶与底物结合，从而发挥抗痛风作用。正是由于托匹司他-XOR复合物分解的半衰期较长，使其表现出长效的降尿酸作用，这是它优于非布司他的地方。本品于2004年开始进行临床试验，Ⅰ期及Ⅱ期临床试验由日本富士药业株式会社进行，Ⅲ期由日本三和化学株式会社与日本富士药业株式会社共同进行。结果，本品在826例痛风及高尿酸血症患者的给药试验中确定了其有效性及安全性。托匹司他片可有效治疗痛风和高尿酸血症，其临床实验数据证实了此药的毒性不良反应较小、耐受性好，应用广泛且在中-重度肝肾功能不全的患者中也不需要进行剂量调整。本品是此类药物中疗效较好的品种药，目前可作为临床上应用最广泛的药物之一。随着人们生活水平的提高和生活方式的改变，高尿酸血症和痛风的患病率逐年增加。据《中国药物应用与监测》统计，我国普通人群高尿酸血症的患病率大约为10%，与糖尿病患率相当，即约有1.3亿的潜在患者，痛风已成为我国第二大代谢类疾病。同时，患者需要长期甚至终生服用降尿酸药物，这一治疗市场潜力巨大。联系人：王女士联系电话：0531-55686814
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功能性消化不良（functional dyspepsia，FD）是指起源于胃和十二指肠区域，并缺乏任何器质性、系统性或代谢性疾病证据的症状。最新数据显示，西方国家普通人群消化不良症状已接近40%，并显著降低了生活质量。其中一小部分人群由胃溃疡引起，可通过根治幽门螺杆菌进行治疗，约20%的有症状人群属于胃食道逆流疾病，可通过质子泵抑制剂有效治疗，但大多数消化不良人群属于FD，对于FD的治疗目前仍具有挑战性。2013年6月6日，日本率先批准上市了世界上首个FD治疗药阿考替胺（Acotiamide, 商品名Acofide），本品被批准用于治疗FD引起的餐后饱胀、上腹胀、早饱，是以阿考替胺盐酸盐三水合物为活性成分的100mg口服片剂，成人一次1片，一日三次，餐前服用。阿考替胺最早由日本Zeria新药工业株式会社研发，后由Astellas制药与Zeria药业在日本共同推出。阿考替胺口服片剂在消化道主要是通过抑制乙酰胆碱酯酶的机制其作用，可促进胃动力、改善胃容纳障碍、增强胃底扩张。FD治疗药是消化道用药的重要组成部分，2011年，促胃动力药占据了整个消化道用药11%的市场份额，并呈现出快速增长的趋势。如多巴胺受体阻滞药吗丁啉2011年占据了6%的市场份额，增长率达到383.33%。莫沙必利也保持了连续两年的双数增长率，阿考替胺的疗效和临床评价均高于上述两个药物，因此本品上市后销售额不容小觑，有巨大的市场前景。联系人：王女士联系电话：0531-55686814
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福沙匹坦二甲葡胺首先由美国默克公司（Merck & Co）研发，其注射剂“注射用福沙匹坦二甲葡胺”于2008年在美国获准上市，商品名：Emend ，规格：115mg（以C23H22F7N4O6P计）、150mg（以C23H22F7N4O6P计），目前本品已在英国、日本、欧洲多个国家上市，尚未在我国上市。本品是继阿瑞匹坦后的目前用于临床的另一个NK-1受体拮抗剂，是阿瑞匹坦的前体药物，目前临床用于防治由中等催吐和严重催吐抗癌药在化疗(包括大剂量顺铂) 初始或反复用药时引起的急性和延迟性恶心和呕吐。临床药代学研究表明，本品115mg静脉给药与口服阿瑞匹坦125 mg呈生物等效性，然而，基于本品是注射剂型，通过静脉给药，避免了口服给药的许多问题，特别适用于一些不便于口服给药的临床环境，比如患者意识不清楚，在恶心呕吐期间口服给药难以实现等情形。因此，福沙匹坦二甲葡胺对于口服阿瑞匹坦来说是个很好的补充，满足了更多临床用药需求，为临床值得开发的品种。联系人：王女士联系电话：0531-55686814>
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可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗，基于国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。我司已研发获得该产品的临床批件，现做技术转让中，欢迎有意向合作商来电咨询洽谈，杭州百诚医药 周13750807089
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该药的作用机制是减缓肠促胰岛素GLP-1(胰高血糖素样肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的失活。Oseni是首个在美国获准上市的包含DPP-4抑制剂和噻唑烷二酮的复方制剂。阿格列汀是第4种获得FDA批准的DPP-4抑制剂。我司已获得该药的临床批件，目前属于国内首仿产品，欢迎有意的同仁来电咨询洽谈杭州百诚医药 周13750807089
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头孢地尼胶囊临床批件转让一、基本情况 1. 药品基本信息【药品名称】通用名称：头孢地尼胶囊英文名称：Cefdinir Capsules汉语拼音：Toubaodini Jiaonang【成份】本品的主要成份为头孢地尼。化学名称：（6R，7R）-7-〔〔（2-氨基-4-噻唑基）-（肟基）乙酰基〕氨基〕-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸。化学结构式：分子式：C14H13N5O5S2分子量：395.42【适应症】对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染：▪ 咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎；▪ 中耳炎、鼻窦炎；▪ 肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；▪ 附件炎、宫内感染、前庭大腺炎；▪ 乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤或手术伤口的继发感染；▪ 毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症；▪ 眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎。【规格】以C14H13N5O5S2计（1）50mg，（2）0.1g。【用法用量】口服。成人服用的常规剂量为一次100mg（效价），一日三次。可依年龄、症状进行适量增减。 2. 药理作用抗菌作用对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广泛的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制作用机制为阻止细菌细胞壁的合成。对青霉素结合蛋白(PBP)的1(1a,1bs)、2、3位的亲和性强，但对于不同细菌的活性部位有所差异。3. 注册分类本品国内外均已上市，按照2007年颁布的《药品注册管理办法》规定，本品的注册分类为化学药品第6类。按照2016年3月4日公布的《化学药品注册分类改革工作方案》的规定，本品现行的注册分类为化学药品第4类。 4. 临床批件信息 我司于2016年1月7日获得本品的《药物临床试验批件》，注册分类为原化学药品第6类。二、药学研究情况我公司进行本品的开发，选择原研产品日本安斯泰来制药株式会社生产的头孢地尼胶囊（50mg和100mg）为参比制剂，进行了全面的质量对比研究，同时进行了多条体外溶出曲线研究，其药学质量与原研产品达到一致。处方工艺稳定，并通过放大生产进行了工艺验证，产品质量稳定合格。三、临床研究情况 暂未开展临床试验。四、合作方式临床批件转让。
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头孢克肟胶囊临床批件转让一、基本情况1. 药品基本信息【药品名称】通用名：头孢克肟胶囊英文名：Cefixime Capsules汉语拼音：Toubaokewo Jiaonang【成分】本品主要成份为头孢克肟。化学名称：(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。化学结构式：分子式：C16H15N5O7S2•3H2O分子量：507.50【适应症】本品适用于对头孢克肟敏感菌的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：1、支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3、胆囊炎、胆管炎；4、猩红热；5、中耳炎、副鼻窦炎。【规格】以C16H15N5O7S2计（1）50mg；（2）100mg。【用法和用量】口服，成人和体重30公斤以上的儿童一次50~100mg，一日二次。重症患者，每次可增加到一次200mg，一日二次。儿童一次1.5~3mg/kg（体重），一日二次，对于重症患者，每次可口服6mg/kg，一日二次。或遵医嘱。2. 药理作用本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示出优越的抗菌力。本品抗菌作用机制与其他第三代头孢菌素相似，作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中1（1a，1b，1c）以及3有较高亲和性。 3. 注册分类本品国内外均已上市，按照2007年颁布的《药品注册管理办法》规定，本品的注册分类为化学药品第6类。按照2016年3月4日公布的《化学药品注册分类改革工作方案》的规定，本品现行的注册分类为化学药品第3类。 4. 临床批件信息 我司于2016年1月22日获得本品的《药物临床试验批件》，注册分类为原化学药品第6类。二、药学研究情况 我公司进行本品的开发，选择原研产品日本长生堂制药株式会社生产的头孢克肟胶囊（50mg和100mg）为参比制剂，进行了全面的质量对比研究，同时进行了多条体外溶出曲线研究，其药学质量与原研产品达到一致。处方工艺稳定，并通过放大生产进行了工艺验证，产品质量稳定合格。三、临床研究情况 暂未开展临床试验。四、合作方式临床批件转让。
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广东华南新药创制中心一类抗老年痴呆创新药“哌哒甲酮片”项目简介 哌哒甲酮片为国家1.1类创新药物，原是中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉教授发明，我中心按照CFDA相关技术指导原则的要求，已完成全部的临床前研究。研究证实哌哒甲酮作为神经元炎症抑制剂，能显著控制老年痴呆疾病的恶化，部分指标优于目前临床疗效最好的多奈哌齐和美金刚，即使对中重度老年痴呆转基因小鼠模型，也具有明显的保护作用。哌哒甲酮是完全创新的化合物，拥有全球自主知识产权，作用机理新颖，该作用靶点已得到国际上的认可，属国际首创（first-in-class）抗老年痴呆新药，有望成为新一代治疗抗老年痴呆的重磅药物。此外，哌哒甲酮还对急性脑卒中和脑创伤所致神经元损伤具有明显的保护作用，市场前景广阔。一、项目基本情况1、注册分类：化药1.1类2、适应症：适用于治疗轻、中度老年痴呆所引起的记忆或认知障碍。3、剂 型：片剂4、规格：1mg/片；10mg/片5、知识产权情况：本项目具自主知识产权，是我中心与中国科学院广州生物医药与健康研究院自行设计、合成，经药理筛选而确定的原始创新化合物，已经获得国家发明专利授权2项，并提交了PCT专利申请1项。 6、研发进度： 2016年2月9日获得药物临床试验批件，近期将全面启动Ⅰ期临床试验。二、项目特色1、结构创新：哌哒甲酮是原创的化学1.1类新药，是一种全新结构的化合物，拥有自主知识产权。2、机制创新：哌哒甲酮作为神经炎症抑制剂，作用靶标明确，该靶标已得到国际上的认可，属国际首创新药（first-in-class），是阿尔茨海默病治疗药物研究的新突破。 3、药效明确，安全性高，代谢产物简单：临床前药效学研究结果表明，哌哒甲酮能显著改善不同老年痴呆动物的记忆和认知障碍，部分指标优于传统用药多奈哌齐和美金刚，有效剂量范围为0.0025~0.25 mg/kg；急毒实验证实安全性好（MTD > 1000mg/kg）；药代试验口服生物利用度高，易透过血脑屏障，未发现复杂代谢产物。 4、技术成熟：该化合物合成路线优化后，路线简单，质量可控，已完成原料中试放大，中试规模在1~2公斤左右（20万片/批）。 5、剂型方便：哌哒甲酮剂型为片剂，口服剂型，便于患者长期用药。6、成本低，无“三废”污染：目前哌哒甲酮的中试规模为20万片/批，每批生产成本不到20万元（人民币），生产放大后，成本更低，而且合成反应条件温和，废液回收循环使用，易于“三废”处理，符合国家环保政策。三、本项目的意义抗老年痴呆新药是国际药物开发领域研究的热点。虽经过近半个世纪的研究，但临床用药难有突破，是尚未解决的医学难题。鉴于老年痴呆症的发病机制复杂，研发抗老年痴呆症药物主要集中在乙酰胆碱酯酶抑制剂、天门冬氨酸受体拮抗剂、抗Aβ淀粉酶药物及神经元炎症抑制剂等几大类。①乙酰胆碱酯酶抑制剂 加强神经元递质信号传导，可改善老年痴呆病的认知障碍症状，但不能阻止病情的进一步恶化，且不良反应多；已有此类药品上市，如多奈哌齐、石杉碱甲等。②天门冬氨酸受体拮抗剂 通过阻断受体减少因谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。目前上市的药品有美金刚。③Aβ淀粉酶抑制剂 由于该靶标过于单一，且干预环节过于下游，至今在临床方面未取得突破性进展，多个在研药物在3期临床失败。④神经元炎症抑制剂 针对神经炎症各环节开发出抑制炎症反应可改变老年痴呆的疾病进程的药物，该领域目前已成为抗老年痴呆药物开发的新热点，并被学术界认为有可能延缓痴呆的进展过程。神经元炎症抑制剂通过抑制激活的小胶质细胞引起的炎症反应，减少炎症反应伴随的氧化应激及炎症因子释放，进而减轻炎症因子对细胞膜、细胞器和酶的功能损伤。 我国正逐步迈入老龄化社会，老年痴呆症患者的人数急剧增加，但仍然缺乏有效的治疗药物的情况下，本项目紧跟国际治疗前沿，通过新靶点的开发，延缓老年痴呆病症的发展进程，控制疾病的恶化，为神经退行性病变治疗开创一个新的发展方向，具有重要的理论意义。四、项目合作模式为加速哌哒甲酮的产业化进程，发挥企业的创新主体作用，我们殷切希望与国内外优质的制药企业合作，加快该产品的开发及产业化。具体权益转让可考虑分别或合并转让项目的国内、国际权益，如下转让模式供参考。1、项目国内权益转让，即CFDA 的药物临床试验批件：Ø 模式A：一次性转让，转让协议签订后付清所有款项；Ø 模式B：里程碑支付，转让协议签订后付首期款，直至产品上市分期付剩余款，获得临床批件后续的所有研发投入由受让企业负责；Ø 模式C：其他模式面议。2、项目国际权益转让，单独转让项目除大陆外国际市场的开发权，也可与国内权益合并转让，原则上采用里程碑式转让模式，具体事宜面议。 五、联系方式联系人：吉星电话：020-28069105、18620189998邮箱：xingji@sccip.org.cn
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