曲格列汀片—找CRO项目

项目详情

项目名称	曲格列汀片
剂型	片剂
规格	片
科室	内科
适应症	2型糖尿病
研发进展	立项
项目描述	【项目名称】曲格列汀【药品名称】通用名：曲格列汀/ Trelagliptin商品名：/CAS： 865759-25-7【剂型/规格】片剂【适用症】2型糖尿病【用法用量】/【上市情况】日本武田公司原研，和Furiex Pharmaceuticals联合开发，武田公司于2014年3月11日向日本卫生劳动福利部提交了新药申请，还未批准。【申报类别】3+3【化合物专利】WO2005095381，已授权，2024-12-15过期。【市场前景】糖尿病（diabetes）是由遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征，临床上以高血糖为主要特点，典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现，即“三多一少”症状，糖尿病（血糖）一旦控制不好会引发糖尿病并发症，导致肾、眼、足等部位的衰竭病变，且无法治愈。我国是糖尿病大国，根据最新研究结果显示，我国18岁及以上成人样本中，糖尿病估测患病率为11.6％，约1.139亿人。中国成年人群中糖尿病前期（IGT）患病率为50.1%，即有一半的人是糖尿病的后备军。这一数字是非常惊人的，预示着我国糖尿病形势非常之严峻。庞大的患病人群必然导致庞大的市场，据IMS统计，2012年全球糖尿病市场规模突破400亿美元，达424亿美元，增长率8.2%，在全球药品市场中排第四位。糖尿病药物市场规模2005-2011年复合增长率达12.98%，糖尿病市场已经成为全球药物市场的必争之地。我国糖尿病用药市场在2007年实现爆炸性增长，从2006年市场规模61.95亿元，直接冲刺到74.95亿元的规模，增幅达到20.98%，之后又放缓脚步，2005年-2011年复合增长率为15.75%。2012年受吡格列酮、罗格列酮使用有限的影响，我国糖尿病用药的临床销售有所放缓，市场规模150.6亿元。2013年略有回增，但增幅不大，市场规模173.77亿元。 DPP-4抑制剂是近年来国内外研发的热点，国外已经上市的就已经有7个，国内还有多个自主研发的1.1类新药已经获得临床批件。第一个上市的DPP-4抑制剂为西格列汀，目前销售规模已达40亿美元，预计到2018年其销售额有望达到78亿美元。曲格列汀是具有嘧啶二酮结构的碱性化合物，对DPP-4具有长效抑制作用。该化合物的结构与阿格列汀相似，因此两者与DPP-4的结合方式也较为相似，化合物中吡咯烷上的氰基占领DPP-4中疏水性的S1口袋，两者通过非共价键结合。曲格列汀抑制DPP-4的活性较强，IC50=4nM；同时具有较强的专属性，对DPP家族其它亚型的IC50在100 000倍以上。DPP-4是蛋白酶家族的一员，但还有很多相似的亚型，如DPP-2、DPP-8以及DPP-9。研究表明，对DPP-8和DPP-9的抑制常与化合物的不良反应相关，如大鼠脱毛、血小板减少、贫血、脾肿大甚至死亡的现象增多；在急性狗毒性研究中，抑制导致了狗的血性腹泻。曲格列汀的特异性非常强，只对DPP-4抑制，因而避免了上述副作用的产生。此外，在临床前研究中，曲格列汀表现出了较好的药代动力学（PK）和药效学（PD）行为。在狗和猴模型中，曲格列汀的半衰期分别为4.8h和6.2h，口服曲格列汀7.0mg后24h，仍对血浆中80%以上的DPP-4表现出抑制作用。在Zucker fa/fa大鼠模型中，表现出了更优的葡萄糖耐受和餐后血浆胰岛素水平，可剂量依赖性地显著降低HbAc1水平。与默克公司开发的omarigliptin一样，曲格列汀每周仅需口服一次，大大提高了患者的依从性。比较来看，曲格列汀的优势还是很明显的，具有良好的PK/PD，有效性和安全性特点，临床治疗具有较好潜力。曲格列汀是日本武田开发的DPP-4抑制剂类药物，已于2014年3月11日向日本卫生劳动福利部提交了新药申请。由于其不同的治疗机理，此类药物具又传统药物不具备的各种优势。曲格列汀对DPP-4具有较强的抑制活性，治疗2型糖尿病疗效明显疗效明显；同时专属性强，极大程度地避免了潜在的副作用，对心血管系统的影响较小；具有较好的PK/PD，每周仅需口服一次，患者用药方便。曲格列汀潜力巨大，建议立项！
期望价格	50,000
公司名称	上海博悦生物科技有限公司
联系人	李经理
联系手机	13585781118
E-mail	lihui@scienchem.com