环酯红霉素及片剂

环酯红霉素及片剂项目背景介绍

一、           全球研发情况介绍

环酯红霉素是由波兰Polfa药厂研制，对红霉素内酯环11，12位上的三醇基进行改造，将红霉素和碳酸乙烯反应制得红霉素A环11，12碳酸酯，在波兰商品名为Davercin。该药有较好的抗菌活性。据报道对实验动物支气管肺炎的治疗效果大于红霉素近5倍，在酸性介质中（pH1.1～1.2）比红霉素A稳定，无显著毒性反应。由于其具有优越性和显著疗效而被认为是一种罕见的衍生物。

进口产品商品名达发新已获批多年。

目前国内已有双鹤药业和海南澳美华药业获得此产品的原料和制剂的生产资格。

二、           作用机制

环酯红霉素属大环内酯类抗生素。作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，抑制细菌蛋白质的合成。环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物，环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性，从而增加了吸收。实验证明，这一结构改变降低了血清蛋白结合率，提高了抗菌活性和降低了毒性。本品的抗菌谱广，对下列细菌有效：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌，酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。革兰氏阴性菌：淋菌球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。除脆弱类杆菌或梭杆菌外，对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。对其他微生物：支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。

三、           规格、适应症

【规格】100mg，硬胶囊剂。

【适应症】临床上用于治疗由上述敏感菌引起的感染，如：扁桃体炎，咽炎，细菌性肺炎，支原体肺炎，口腔炎，军团病，白喉，百日咳，猩红热，红癣，类丹毒，淋病，早期梅毒，软下疳，尿道炎，弯曲菌肠炎，阿米巴肠炎等。

【用法用量】每12小时服用一次，空腹服用。

成人：首剂500～750mg，每12小时后继服250～500mg，严重感染者剂量可增至2倍。

儿童：首剂30mg/公斤体重，每12小时后继服15mg/公斤体重。

四、           市场

环酯红霉素国内市场上有三家，波兰波尔法-塔赫敏制药股份公司、双鹤药业股份公司生产的原料和片剂、海南澳美华制药有限公司生产的胶囊和混悬剂。本品的独特疗效，国内生产厂家少，竞争少，因此市场前景十分广阔。

五、           知识产权情况

本品已上市多年，经检索，目前无核心专利保护。

六、           此品种进展

  已申报该品种，预计2016年上半年审评。

七、           合作模式

该项目合作模式建议合作方投资该项目临床试验，品种上市后销售利润分成。也可以由合作方提出其他合作方式。