【项目简介】瑞戈非尼（Regorafenib），商品名Stivarga，是一种新型的多激酶抑制剂，可阻断促进肿瘤生长的多种酶。由拜耳公司研发。2012年9月27日，美国FDA批准其用于治疗转移性结直肠癌。2013年2月通过FDA优先审评程序获批新适应症晚期胃肠道间质瘤。该药物因用于治疗罕见疾病而同时获得孤儿药资格。2017年 4 月 27 日获FDA批准新适应证，用于治疗既往用过索拉非尼的肝细胞癌（HCC 或肝癌）患者。这也是 FDA 近十年来批准的首个肝癌治疗药物。 在中国，2017年3月25日获批治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症，分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。2017年12月12日，获批用于既往接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。 【申报类别】化药4类【适应症】转移性结直肠癌；晚期胃肠道间质瘤；肝癌【制剂规格】片剂40mg【项目进展】已完成原料药及片剂工艺的开发，分析方法的开发，质量研究，所得产品合格（单杂小于0.1%，总杂小于0.5%）。
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【原研企业】法国赛诺菲制药【规 格】75mg【适 应 症】适用于有过近期发作的中风，心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者，该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生（如心肌梗死，中风和血管性死亡）。 与阿司匹林联合，用于非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者。【制剂处方】原辅料用途硫酸氢氯吡格雷主药微晶纤维素崩解剂甘露醇稀释剂聚乙二醇6000润滑剂氢化蓖麻油润滑剂低取代羟丙基纤维粘合剂胃溶型包衣粉包衣材料 【制备工艺】将硫酸氢氯吡格雷、甘露醇、低取代羟丙纤维素、聚乙二醇6000、微晶纤维素过筛，混合。干法制粒，取合适大小的颗粒。外加氢化蓖麻油，总混。压片。包衣。【工艺转让】1. 转让详细制剂处方工艺。2. 提供小试样品。3. 指导中试生产。
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【原研企业】德国柏林殷格翰药厂【规 格】75mg、110mg、150mg【适 应 症】本品适用于预防和治疗静脉血栓生成以及房颤病人长期预防中风。【制剂处方】原辅料用途甲磺酸达比加群酯主药酒石酸晶体增溶剂酒石酸粉末增溶剂酒石酸粗品增溶剂阿拉伯胶粘合剂羟丙基纤维素粘合剂羟丙甲纤维素隔离剂滑石粉抗粘剂二甲硅油增塑剂 【制备工艺】启动核心：将酒石酸和阿拉伯胶水溶液喷在酒石酸晶体上，添加酒石酸粉末，滚圆。水溶性隔膜：对启动核心包水溶性隔离衣（羟丙甲纤维素、二甲硅油、滑石粉），过筛，取合适大小的颗粒。活性成分微球：将含有甲磺酸达比加群酯的异丙醇混悬液喷涂至酒石酸微球上，干燥，过筛。总混，装胶囊。【工艺转让】1. 转让详细制剂处方工艺。2. 提供小试样品。3.指导中试生产
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【原研企业】阿斯利康【规 格】 190.0mg/95.0mg/47.5mg/23.75mg【适 应 症】高血压，心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。【制剂处方】原辅料用途琥珀酸美托洛尔主药乙基纤维素成膜剂羟丙基纤维素成膜剂羟丙基甲基纤维素成膜剂微晶纤维素填充剂石蜡抛光剂二氧化钛色素硬脂酰富马酸钠润滑剂聚乙二醇增塑剂二氧化硅核心 【制备工艺】以二氧化硅为核心，喷药物层。对含药颗粒进行控释层包衣。总混。压片。包衣。【工艺转让】1. 转让详细制剂处方工艺。2. 提供小试样品。3. 指导中试生产。
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进度：目前原料工艺达到公斤级，可以交接工艺；多个杂质已经获得，正进行质量研究和稳定考察。
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进度：目前原料工艺达到公斤级，可以交接工艺；近多个杂质已经获得.
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济南永康医药科技有限公司医药技术项目转让表 公司简介：济南永康医药科技有限公司是一家高科技型药物研发公司，注册资金100万元，公司本着“以客户为上帝，以市场为依托”的经营宗旨，以“开发创新药为主，开发仿制药及药品一致性评价为辅”作为公司经营理念，以“永恒创新，康达天下”为己任，公司实验室位于山东省济南市留学人员创业园新药研发基地（青年创业孵化基地），公司拥有高效液相色谱仪（岛津LC-20AT，梯度洗脱，自动进样器，按照当前国家局技术要求，其中一台配置DAD检测器，审计追踪）、气相色谱仪（福立气相二代，审计追踪）、紫外分光光度计（北京普析）、溶出度测定仪（天大天发）、pH计、十万分之一电子天平（岛津）、旋转压片机（泰州天泰）、包衣机、硬度计、脆碎度测定仪、冷却反应器、旋转蒸发仪等医药研发设备。公司下设注册部、质量部、制剂部及合成部，公司重视技术人才的引进，公司合成部由山东大学博士(在医药研发企业10年工作经验,博士专业为医药化学)领衔，可成功开展创新药合成路线确定，优化降低生产成本，公司质量部经理及制剂部经理均在医药研发行业具有10多年从业经验，具有药厂研发工作背景，熟悉药厂在新药研发领域的技术要求，公司主要负责人均经历过众多药品的研发注册，经验丰富，深刻把握当前国家局当前最新的注册要求及“质量源于设计（QbD）”的研发思路，保证委托研发的项目顺利获得批准，成功上市，公司人员全部为本科以上学历，研究生占80%以上，公司聘请山东省科学院、山东大学药学院、烟台大学药学院及先声药物研究院多位教授作为公司顾问，在政策导向及全球新药研发动态给予公司技术支持，同时对公司报批品种注册资料及工艺予以审核，保证品种成功申报，公司已在糖尿病、抗菌、抗病毒、高血压、消化系统、抗炎抗风湿、精神神经类及抗肿瘤类研发管线储备大量品种，恭迎各位新老客户前来洽谈合作。新药及仿制药委托研发业务：根据医药企业提出的治疗领域及剂型要求，为企业量身打造具有市场潜力的优质品种，对于品种的技术难点、市场评估、注册要求给出详细的评估报告，有利于医药企业对于项目的整体把握，项目研发严格执行国家总局相关政策，确保数据的真实性及可追溯性，研究思路参照国内外药监部门最新指导原则制定，确保研究内容可靠有效性，保证项目顺利通过审评获得批件；一致性评价及生产工艺改进质量标准提高业务：制药企业对于国家局开展的一致性评价及生产工艺核查应早做准备，我们对于众多老品种的合成工艺及制剂处方工艺进行了进一步研究，确定的原研产品，与原研品种进行质量对比，如有需要对老品种进行生产工艺改进或质量标准提高的可与我们联系，我们将全方位为企业提供优质的技术服务。临床业务业务：按照国家局要求进行临床BE实验组织，协助委托单位进行原研药备案及一次性进口申请，协助进行BE实验的备案，已与多家三甲医院建立长期临床合作协议，可有效进行BE实验组织，BE实验方案组织，伦理委员会通过，试验样品的编盲封盲，健康受试者入组及知情同意书签署，基线期临床检测指标确定，血样的转移运输及有效检测，保证数据真实有效，承诺血样及实验资料及数据保存至实验完毕后5年，实验首期及末期会议组织，BE实验报告及原始资料的整理与保存，我们将以专业化的水平进行BE实验的组织开展，保证委托单位的BE顺利通过。公司地址：济南市高新区天辰大街978号联系人：张经理 联系电话：18254155803 传真：0531-88257518 QQ：1066867490 济南永康医药科技有限公司在研产品目录 一、抗菌抗病毒药物1. 法匹拉韦 原料/片（200mg） 3+3 法匹拉韦作为新型抗流感药于2014年3月获批在日本制造销售，商品名是Avigan。法匹拉韦是一种流感治疗药物，但它具有与很多抗流感药物不同的作用机制。达菲等药物是通过阻止增殖的病毒钻到细胞外来防止感染加重，而法匹拉韦是通过阻碍细胞内的基因复制，从而遏制病毒本身的增殖。此前,富士胶片株式会社称,在对白鼠进行的药性实验中确认“法匹拉韦”对治疗埃博拉病毒有一定效果。此外,法国、德国、西班牙、挪威等国已在未获正式国内认可的情况下作为紧急措施对患者使用“法匹拉韦”,并在对4名感染埃博拉病毒的患者使用了“法匹拉韦”配合其他药物治疗后,使得其中一名法国女性和一名西班牙女性被成功治愈。截至2017.04，有4家申报。 原料中试工艺2. 卢立康唑 原料/乳膏 3+4 卢立康唑（luliconazole）是一种临床广泛使用的唑类抗真菌药物，通过抑制lanosterol demethylase而干扰ergosterol的合成，目前已在多个国家上市（国内商品名为路利特），此次被FDA批准用于红色毛癣菌、絮状表皮癣菌等真菌感染引起的趾间型足癣、股癣、体癣。截至2017.04，仅由原研日本农药株式会社申请原料进口及其国内授权制剂生产商海南海灵化学制药有限公司生产乳膏，仅1家生产，未见其他单位申请。 原料中试工艺，制剂小试工艺二、抗高血压药1. 丁酸氯维地平 原料/微乳注射液 3+3 丁酸氯维地平注射液最早由阿斯利康（AstraZeneca）研究开发；2002年，Medicines公司（The Medicines Company）从阿斯利康取得丁酸氯维地平注射液的开发和销售权，并于2008年首先在美国上市，商品名Cleviprex。目前，该产品已在澳大利亚，奥地利，比利时，加拿大，法国，德国，卢森堡，新西兰，荷兰，西班牙，瑞典，瑞士和英国获准上市。Cleviprex的上市剂型为注射剂，规格为50ml:25mg和100ml:50mg。临床用于口服治疗不可行或不理想时的降血压治疗。截至2017.04，国内有18家申报。 原料中试工艺，可提供相应杂质对照品三、抗糖尿病药1. 达格列净 原料/片5mg、10mg 3+3 达格列净由百时美施贵宝（BMS）公司开发，是钠－葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，抑制在肾脏的SGLT2通道减少肾小管血糖重吸收，使葡萄糖经尿液排出，达到降低血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）的目的。截至2017.04，国内有18家申报。 原料中试工艺，可提供中间体 2. 依帕列净 原料/片10mg、25mg 3+3 依帕列净为勃林格殷格翰公司和礼来公司共同研发，2014年3月21日，欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会建议批准钠葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT2）抑制剂依帕列净（empagliflozin）用来治疗成年II型糖尿病患者。2014年8月1日获得FDA批准。无化合物专利限制。截至2017.04，国内有15家申报。 原料中试工艺，可提供中间体四、抗炎抗风湿药物1. 地塞米松棕榈酸酯 原料/微乳注射液 4+4类 地塞米松棕榈酸酯注射液是合成皮质激素类药物，适应症为类风湿性关节炎，具有出色的抗炎作用。地塞米松棕榈酸酯注射液于1988年在日本上市，2012年11月在中国上市，商品名多力生，规格：1ml:4mg（相当于地塞米松2.5mg），目前，除原研三菱制药外，国内药厂北京托毕西药业有限公司也于2010年9月获得生产批件，截至2017.04，国内有2家申报审评中。 原料中试工艺，可提供杂质对照品及中间体2. 布洛肾素那敏片 片 3 布洛肾素那敏片是由布洛芬（200mg/片）、盐酸去氧肾上腺素（10mg/片）、马来酸氯苯那敏（4mg）组成，该品种原研单位为辉瑞医疗公司，并与2011年12月21日获得FDA批准，商品名为ADVIL® ALLERGY AND CONGESTION RELIEF，申请类型为新组合药物，适应症为：缓解因花粉热或其他上呼吸道感染和普通感冒引起的症状，如流涕、眼部发痒、流泪、鼻喉发痒、打喷嚏、鼻充血、鼻塞、头痛、身体局部疼痛、发烧。因本品在国内未上市，按照注册分类，本品应按照新药3.2类进行申报，因原研药在FDA已申请OTC药物，因此我们可一并申请OTC药物，国内有合法原料来源。生产成本低，利润空间大，截至2017.04，国内有7家申报中。 制剂小试放大工艺3. 布洛肾素片 片 3 布洛肾素片是由布洛芬（200mg/片）、盐酸去氧肾上腺素（10mg/片）组成，该品种原研单位为辉瑞医疗公司，并与2010年5月27日获得FDA批准，商品名为ADVIL® CONGESTION RELIEF，申请类型为新组合药物，适应症为：缓解因花粉热或其他上呼吸道感染和普通感冒引起的症状，如鼻充血、鼻塞、头痛、身体局部疼痛、发烧。生产成本低，利润空间大，截至2017.04，国内有7家申报中。 制剂小试放大工艺 4. 巴瑞克替尼 原料及片2mg 4mg 3+3 巴瑞克替尼片用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA），患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗，本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。baricitinib治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效，目前均处于II期临床阶段。Baricitinib 在美国、欧洲及日本的上市申请在 2016 年提交，并且欧洲已在 2017 年 2 月批准了该药物用于类风湿性关节炎治疗。2017 年 4 月，美国 FDA 就该药的 NDA 申请给予了完全回复函，推迟了 baricitinib 的审评日期。科威特和瑞士也在 2017 年 6 月批准了 baricitinib 的上市。 原料及制剂工艺小试工艺五、麻醉药物1. 丙泊酚 原料/微乳注射液 4+4 丙泊酚（Propofol）原名双异丙酚，化学名称为2, 6-二异丙酚，是一种烷基酚类静脉用全麻药。该药具有脂溶性高，易于透过血脑屏障，起效迅速的特点，临床上用于全身麻醉的诱导和维持、加强监护病人接受机械通气时的镇静等。丙泊酚于20世纪80年代后在欧洲40多个国家上市，1996年英国ZENECA公司生产的丙泊酚注射液进口我国，商品名“得普利麻”。目前还有芬兰、德国和美国生产的丙泊酚注射液进口。丙泊酚原料药现已收载入欧洲药典和英国药典。截至2017.04，国内有9家拥有生产批件，正常生产的为7家。 原料中试工艺，起始原料无毒性，工艺不采用高压重排，生成杂质少，国内领先。六、精神神经类1. 左旋米那普仑 原料/缓释胶囊20mg、40mg、80mg、120mg 3+3 2013年7月26日，美国食品及药物管理局（FDA）批准森林实验室的新型SNRI类药物Fetzima（levomilnacipran，左旋米那普仑）用于治疗成人重型抑郁障碍，这也是经FDA批准在美国上市的第四种5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂。该药最早由法国Pierre Fabre实验室研发，目前已被开发为缓释剂型，每天服用一次即可。截至2017.04，国内有6家申报中 原料及制剂工艺小试工艺七、抗肿瘤药物1. 盐酸伊达比星 原料及注射液 4+3 1997年2月，法玛西亚公司（现已被辉瑞收购）研发的伊达比星注射液获得FDA批准，规格：5ml：5mg、10ml：10mg、20ml：20mg，用于难治性急性髓系白血病的allo-HSCT治疗，已获得较为理想的临床效果，目前，除原研法玛西亚外，国外多家企业获得FDA批准，国内无企业申报该产品。目前，国内伊达比星上市剂型仅有冻干粉针，2004年5月，辉瑞制药的伊达比星冻干粉针获得SFDA的批准，商品名为善唯达。截至2017.04，国内有3家申报原料，注射液无单位申报。 原料及制剂小试工艺，国内领先2. 瑞卡帕布 原料及片 3+3 瑞卡帕布是一种多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，用于单药治疗具有BRCA基因突变且接受过两种及以上化疗方案治疗的晚期卵巢癌患者。患者应事前进行RUBRACA基因诊断。（正在开展临床的适应症：实体瘤、转移性乳腺癌、胰腺癌）。2016年12月19日，Rucaparib获美国FDA加速批准上市，适应症为治疗已经经过两种或多种化学疗法治疗，并且其肿瘤具有特异性基因突变的晚期卵巢癌患者。截至2017.04，国内无单位申报，原研商未进口。 原料开发阶段 3. 甲磺酸艾日布林 原料/注射液 3+3 本品用于治疗已经接受过至少2种化疗方案治疗的转移性乳腺癌患者，且化疗方案中应包括蒽环霉素或紫杉烷。甲磺酸艾日布林注射液由日本卫材（Eisa）开发，是第1个用于转移性乳腺癌患者获得总生存期改善的单药化疗药，本品被美国FDA批准用于治疗至少接受过2种化疗方案(含蒽环类和紫杉类化疗药物)的转移性乳腺癌患者。目前关于甲磺酸艾日布林单独化疗或与其他化疗药物联用治疗各种癌症，包括膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌、非小细胞肺癌等的临床研究正在进行中，后续的治疗转移性乳腺癌的国际多中心III期临床研究也在进行中。甲磺酸艾日布林用于治疗转移性乳腺癌作用非常显著，后期开发的适应症非常广泛，是一个极具应用价值的药物。截至2017.04,国内仅有原研（日本卫材）申请进口，国内企业未见申请。 原料开发阶段 4. 维利帕尼 原料及胶囊 暂定3+4 艾伯维研发的抗癌药物维利帕尼 (Veliparib, ABT-888)是一种新型的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶（poly ADP-ribose polymerase，PARP）是一种DNA修复酶，在DNA修复通路中起关键作用。美国正在进行临床，艾伯维已于2016年10月向中国递交了注册申请。截至2017.04，国内无单位申报，原研商未进口。 原料开发阶段 5. 尼拉帕尼 原料及胶囊 100mg 3+3 2017年3月卵巢癌靶向药尼拉帕尼（niraparib）获FDA快速通道认证，获得FDA批准，该药物用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。这些患者先前接受过铂类化疗，并出现完全响应或部分响应。值得关注的是，该药物是FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就能在临床上显著改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。Zejula也成为首个也是唯一一个获批的用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP 抑制剂。据Zejula的制造商Tesaro预计，该药将于2017年4月在美国正式上市，销售额峰值有望超20亿美元。截至2017.04,国内无单位申报，原研商未进口。 原料小试工艺，国内领先八、代谢药1. 去铁酮 原料/片（500mg）/口服液（1ml:100mg，250ml，500ml） 3+4+4 适应症： 用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者。β-地中海贫血是一种常见的遗传性疾病，在我国的发病率为 0． 67%，以广东、广西、云南、贵州、四川等省为高。长期反复的输血可以纠正地中海贫血患者的贫血状态，降低病死率。但是由此继发的铁超载引起心脏、肝脏、内分泌器官等脏器的功能障碍，也是 5 岁以上地中海贫血患儿的常见死亡原因。原研开发商加拿大奥贝泰克制药公司已经在国内销售片剂及口服液，目前，国内仅Apotex Inc销售，国内无单位申请。 原料及制剂小试工艺 2. 新利司他 原料/片 120mg 3+3 新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统，不影响胃肠道的其他酶活性，不被吸收即不进入血液，不抑制食欲，无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴)，即排除未被消化的脂肪。于2013年9月获得日本批准。截至2017.04,国内3家申报。 原料及制剂小试工艺 3. 富马酸二甲酯 原料/缓释片120mg、240mg 3+3 2013年3月28日，Biogen公司开发的治疗多发性硬化症（multiple sclerosis, MS）新药Tecfidera终获FDA批准上市。为MS治疗重磅药物。根据Biogen公司公布的晚期研究数据显示，Tecfidera能够将MS患者复发的几率降低月50%同时将换多发性硬化症致残率降低了38%。至2017.04,原料及片国内有5家申请；优比时贸易（上海）有限公司申请进口。 原料及制剂小试工艺 4. 地拉罗司 原料/分散片 3+4 适应症：用于治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血（每月浓缩红细胞的给予量≥7mL/kg）所致慢性铁过载。地拉罗司是一种新型的口服铁鳌合剂，它于2005年被美国FDA批准为治疗成人及儿童p地中海贫血患者因频繁输血所致慢性铁过载的一线药物。截至2017.04,除原研商诺华外，国内仅1家申报。 原料及制剂小试工艺 5. 盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊 原料（盐酸芬特明）/缓释胶囊 3+3 盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊是美国生物技术Vivus制药公司开发的复方减肥药产品。其为不同化合物（芬特明和托吡酯）的固定组合物，这些化合物在单独治疗肥胖症时疗效有限，但一起使用时会产生协同作用。该产品于2012年7月17日获得FDA批准上市，商品名为：Qsymia（之前叫Qnexa）。截至2017.04,，国内仅有3家企业进行盐酸芬特明和盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊的新药（均化药3类）临床申请。 原料及制剂小试工艺九、皮肤科药物1. 三乙醇胺 原料及乳膏 3+4 适应症：治疗放射治疗引发的继发性红斑。I度、 II度烧伤和尚未感染的皮肤创伤。三乙醇胺原料合成成本为10元/kg，每支原料用量为0.31g，原料成本为0.031元/支，加辅料、人工及车间成本约为0.13元/支，三乙醇胺乳膏原研药比亚芬市售价格为230元/支，效益十分可观。截至2017.04,国内仅1家销售， 1家申报。 原料及制剂小试工艺十、呼吸科药物1.奥达特罗 原料/吸入喷雾剂 3+3 适应症：STRIVERDI RESPIMAT雾化吸入是一种长效β2-肾上腺能激动剂适用为：在有慢性阻塞性肺病(COPD)患者中长期，每天1次维持支气管扩张剂治疗气流阻塞，包括慢性支气管炎和/或肺气肿。每日一次使用较小剂量的奥达特罗即可产生 24 h 的支气管扩张作用，方便了患者的使用。而且，在临床研究中奥达特罗并没有引起相比于其他 β 肾上腺素受体激动剂更多的不良反应，显示出了良好的安全性。目前，奥达特罗针对哮喘的治疗研究也处于Ⅱ期临床阶段。截至2017.04,国内仅原研勃林格殷格翰申报。 原料小试工艺 2.雷马曲班 原料+片 3+3 适应症：过敏性鼻炎 产品特点：本品为高效的选择性TxA2/PGH2受体拮抗剂，可与平滑肌和血小板的TxA2受体特异性结合，本品的抗过敏反应基于抑制血管通透性和鼻粘膜高敏性及防止其它炎性反应发生。（德）Bayer公司研制，2001年5月首次在日本上市。国内申报情况：截至2017.04，国内仅2家申报新药，其中一家未获得审批。 原料小试工艺十一、五官科药物（1） 立他司特 原料及滴眼液 3+3 英国Shire制药公司近日宣布，在美国市场推出眼科药物Xiidra(lifitegrast滴眼液)，该药于2016年7月11日获得美国食品和药物管理局(FDA)批准，用于干眼病(DED)症状和体征的治疗，这是FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原 1(LFA-1) 拮抗剂类新药，同时也是美国市场中唯一一种处方滴眼液，每日使用2次，每次相隔大约12小时。截至2017.04，国内无单位申报，原研商未进口。 原料开发阶段十二、泌尿生殖药物1. 氟班色林 原料及片 3+3 2015年8月18日FDA批准了来自Sprout制药公司的一款备受争议的药物——“女性伟哥”Addyi（flibanserin，氟立班丝氨），该药是FDA 批准的全球首款旨在提高女性性欲的药物。截至2017.04，国内无单位申报，原研商未进口。 原料中试工艺2. 柠檬酸葡萄糖内酯碱式碳酸镁冲洗液 冲洗液 3+3+3 柠檬酸葡萄糖内酯碱式碳酸镁冲洗液中的镁离子可通过与结石中钙离子发生离子交换，新形成的镁盐可溶解于冲洗液中，从而对于磷灰石结石产生溶解作用，结石的主要成分为磷酸铵镁，是否能溶解取决于冲洗液的酸值，本品对于草酸钙结石、尿酸结石及半胱氨酸结石无效。本品1990年1月获得FDA批准，在临床应用时间较长，安全性较高，为未来结石治疗的新方向的具有较大潜力的药物。 原料及制剂小试工艺十三、一致性评价项目螺内酯片、氯氮平片、茶碱缓释胶囊、吲达帕胺片、盐酸小檗碱片、盐酸普罗帕酮片、盐酸雷尼替丁胶囊、盐酸氟桂利嗪胶囊、盐酸氨溴索片、头孢克肟胶囊、头孢地尼胶囊、替硝唑片、双氯芬酸钠肠溶片、氯雷他定片、利培酮口崩片、利福平胶囊、卡托普利片、卡马西平片、枸橼酸喷托维林片、富马酸喹硫平缓释片、复方磺胺甲恶唑片、醋酸泼尼松片、布洛芬片、丙戊酸钠片、奥美拉唑肠溶胶囊、阿莫西林胶囊。十四、工艺核查项目地塞米松棕榈酸酯原料、丙泊酚原料、丁酸氯维地平原料、地拉罗司原料 联系人：张经理 联系电话：18254155803 0531-88257518（传真） 电子邮件：1066867490@qq.com
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新药研发 技术转让CAS：128270-60-0 英文名：bivalirudin1. 适应症：一种人工合成的抗凝血药物，主要作为抗凝 剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗（PCI）2. 类别：33. 可开发类型：原料+制剂4. 规格：250mg5. 研发进度：现已完成全部资料的整理，待报生产，中试合成工艺优化完成。
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全国百强药企，研发中心自有国家级艾滋病药物工程技术中心，以及省级肿瘤药物工程技术中心。每年获批2个以上肿瘤药物品种。自有在研PARP抑制剂奥拉帕利片技术转让。适应症：卵巢癌专利：化合物2024年、晶型2027年、处方2029年2020年底开始研发，目前已完成小试工作，绕开原研处方工艺。自有API来源（集团全资肿瘤原料药子公司，通过FDA核查），奥拉帕利API绕开原研晶型专利。自有GMP细胞毒固体制剂生产车间，可继续提供后续验证批及商业化生产条件。如有意向可联系18049968427。
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公司自研仑伐替尼胶囊（4mg），已完成小试研究，包括， 处方开发完成，规避2030年原研处方专利；制剂工艺开发完成，4个介质溶出达到拟合；小试样品完成稳定性，稳定性良好；有关物质（含基因毒），完成降解杂质（B、C、F、G、N）、基因毒性杂质（C、D、O、P）、工艺杂质等有关物质的检测方法开发及确定。含量，完成含量及含量均匀度检测方法的开发及确定；溶出度，完成1批原研在四个介质条件下溶出曲线的解析（n=6）。明确拟合筛选介质。原料药，自有原料药生产并供应。其他， 本司为研发、生产一体型企业。拥有7家API工厂，5家通过FDA；5家制剂工厂，1家通过FDA，均为全资子公司。可以为客户提供项目CMO服务；本司立项项目均为自主研发，拥有4个制剂所70余人制剂研发团队，10余人注册团队，以及10余人临床团队。本司为国家ji艾滋病药物工程技术中心，以及上海市肿瘤药物工程技术中心。在抗肿瘤、抗病毒领域研发生产具有优势。本司目前每年获批5-6个项目，每两年获批一个首仿项目。2019年盐酸厄洛替尼片首仿上市，2020年上半年已获批吉非替尼片、卡铂注射液两个肿瘤项目 。本项目目前进展到小试完成阶段，后续可直接开展验证批及BE工作。合作方式为我司继续为客户做完产品上市申报，供应API，并提供验证批及将来商业化批次生产的GMP场地（有GMP证书）。
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1硝苯地平缓释片2非洛地平缓释片3二甲双胍缓释片4结沙坦氨氯地平缓释片5头孢克洛缓释片6格列美脲片7盐酸罗格列酮片
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适应症：1．急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；2．后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；3．慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；4．甲状腺机能亢进，重症肌无力；5．其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。硫唑嘌呤在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。硫唑嘌呤于1957年由George Herbert Hitchings和Gertrude Elion首先合成制备，1962年首次成功应用于肾移植的免疫抑制。美国上市的硫唑嘌呤药品以片剂为主，SEBELA IRELAND的商品名药品IMURAN是最早在美国上市的片剂；欧洲多个上市的药品均为片剂，以薄膜片为主；日本仅田辺三菱製薬株式会社和アスペンジャパン株式会社有硫唑嘌呤片上市。1989年常州亚邦制药首先拿到了原料药批文，1996年获批的浙江奥托康制药的50mg片剂是最早在国内上市的成品药。硫唑嘌呤2017年全球销售额约为2.05亿美元。现在已完成药学研究及放大生产，欢迎有意向客户来电咨询
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适应症：用于治疗急、慢性呼吸道疾病（如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、 肺气肿等）引起的咳嗽、痰液粘稠、排痰困难、喘息等。氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂，有松弛支气管平滑肌，增强纤毛运动、溶解粘液，促进痰液排出的作用。氨溴特罗为德国勃林格殷格翰研发，1986年首先在德国上市，1988年在韩国和拉丁美洲多国上市。氨溴特罗2016年全球总销售额为1.05亿美元，2017年增长至1.26亿美元，同比增长20.1%。主要市场为中国、韩国以及越南。本品及口服溶液剂型有以下优势：1.本品吸收好，起效快，有效成分均衡，且气味芳香、味甜，更试用于儿童；2. 国内仅一家在售，竞争小，利润空间较大，且儿科应用前景可观2. 已进入部分省市医保目录，市场操作方便
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适应症：适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者。由于乙酰半胱氨酸化学结构中的巯基可使粘蛋白的双硫键断裂，降低痰粘度，使痰容易咳出。目前批准的乙酰半胱氨酸剂型较多，有眼用制剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂、吸入制剂和注射剂。其中颗粒剂2家，规格同样是0.2g。近年来乙酰半胱氨酸全球销售额保持平稳增长，由2012年9.28亿美元增长至2016年11.50亿美元，平均年增长率为7.4%。另外主要销售市场集中在日本、中国、巴西和意大利等。乙酰半胱氨酸在国内销售额由2012年1.5亿增长至2016年4.3亿，年均增长率高达29.5%，其中2016年增长率为5年来最高，达到40.8%。我司目前已完成处方工艺研究，欢迎有意向客户来电咨询
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罗氟司特是目前唯一可口服治疗COPD的磷酸酯酶IV抑制剂。已在欧洲联盟和FDA获得批准，在德国、丹麦和英国上市，于2011年中期进入美国市场。 我公司完成了合成工艺的开发，进行了制剂工艺的研究，待报临床批件。
罗氟司特疗效明显，并且专利即将过期，商业价值明显。
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替加环素属于新一类抗生素，是已知甘氨酰环素类抗生素的一个新类。甘氨酰环素类抗生素制剂是米诺环素的衍生物。替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，使用方便，每12小时使用一次即可。
虽然在慎用抗生素的背景下，抗生素的使用受到限制。但是替加环素作为一种超级抗生素，为治疗复杂感染，不明感染提供最后的防线，为重症患者赢得了必要的时间，因此具有广阔的市场前景和商业价值。
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恩替卡韦杂质
对映异构体 RSR
非对映异构体1 RRR
非对映异构体2 RRS
非对映异构体3 SRR
苏州朗科生物技术有限公司
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沃诺拉赞注射液
1、项目背景：
质子泵抑制剂按照其结构特点可分2种，一种是苯并咪唑类衍生物，代表药：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑，称为不可逆质子泵抑制剂。另一种以咪唑吡啶替代物，代表药物盐酸瑞伐拉赞（韩国开发），称为可逆型质子泵抑制剂。
根据其作用机制和结构特点，不可逆型质子泵抑制剂起效慢，一般在服药3～5天后才能达到最大抑酸效果，而可逆型质子泵抑制剂可立刻离子化，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内 pH值。临床试验表明，可逆型比不可逆型起效更快，升高pH的作用更强。
沃诺拉赞是日本武田研发的一种吡咯类的衍生物，为可逆性质子泵抑制剂，于2014年12月在日本上市，简要情况如下：
1) 名称：沃诺拉赞
2) 类别：可逆性质子泵抑制剂
3) 申报适应症：幽门螺杆菌感染、胃食管反流、消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃溃疡。
4) 剂型：片剂
2、项目立题目的及依据：
① 不同给药途径的质子泵抑制剂在临床中的应用：
质子泵抑制剂在临床中有胃肠道给药途径及静脉给药途径两种形式，胃肠道给药的质子泵抑制剂主要应用于“胃溃疡、十二指肠溃疡”等适应症，而静脉给药途径的质子泵抑制剂则应用于“预防应激性溃疡”
② 静脉给药途径的质子泵抑制剂在临床中的应用：
静脉给药途径的质子泵抑制剂在临床中主要应用于预防应激状态时并发的急性胃粘膜损伤，应激性溃疡是由于严重创伤、烧伤、重型颅脑损伤、手术及其它重大疾病引起的急性胃黏膜糜烂、溃疡，常并发上消化道出血而威胁生命。应激状态下并发消化道出血的病理特征，常表现为广泛胃粘膜糜烂出血或小溃疡出血，有时溃疡较深，达胃十二指肠壁全层，治疗有一定难度，死亡率高达30%，应以预防为主。质子泵抑制剂作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H+ - K+ - ATP酶，使其不可逆地失去活性，导致壁细胞内的H+不能转移到胃腔中而抑制胃酸分泌。
③ 静脉给药途径的质子泵抑制剂的市场情况：
全国年销量大约10亿支
④ 静脉给药途径的富马酸沃诺拉赞的立题：
沃诺拉赞的原研厂家日本武田未开发静脉给药途的产品；
日本武田未对静脉给药途径的沃诺拉赞提出相关专利保护；
沃诺拉赞为全球最新一代的质子泵抑制剂，静脉给药途径的市场前景更为广阔；
我们首先开发了静脉给药途径的富马酸沃诺拉赞并申请了相关的专利。
3、项目优势：
产品的市场空间很大；
用途专利（20年专利）；
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1、头孢克洛（儿童用）缓释干混悬剂：Ø 注册分类：化药2类新药Ø 头孢克洛目前已应用于儿童，其毒性已证实被儿童所接受；Ø “礼来”开发的头孢克洛缓释片已获得FDA批准，开发缓释剂型得到充分的依据；Ø 我们采用缓释微球制备技术，使头孢克洛缓释干混悬剂，有效掩盖了药物本身的不良气味，改善口感，减少给药次数，提高儿童的用药顺应性。2、二甲双胍（儿童用）缓释干混悬剂：Ø 注册分类：化药2类新药Ø 糖尿病有一定的遗传因素，随着成人糖尿病的增长，儿童糖尿病近年来不断增加；Ø 二甲双胍口服液在《第二批鼓励研发申报儿童药品目录》中，因此其毒性已证实被儿童所接受；Ø 二甲双胍目前已有缓释剂型上市，开发缓释剂型得到充分的依据； Ø 二甲双胍在水溶液中不稳定，其口服液立题并不合理； Ø 我们采用缓释微球制备技术，使二甲双胍缓释干混悬剂，有效掩盖了药物本身的不良气味，改善口感，减少给药次数，提高儿童的用药顺应性，同时改善了口服液的药物稳定性。 3、胍法辛（儿童用）缓释干混悬剂立题依据：Ø 注册分类：化药2类新药Ø 儿童多动症受到越来越多的受到家长及社会的重视； Ø 胍法辛缓释片在《第二批鼓励研发申报儿童药品目录》中，因此其毒性已证实被儿童所接受； Ø 胍法辛目前已有缓释剂型上市，开发缓释剂型得到充分的依据； Ø 我们采用缓释微球制备技术，使胍法辛缓释干混悬剂，有效掩盖了药物本身的不良气味，改善口感，减少给药次数，提高儿童的用药顺应性。
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富马酸喹硫平缓释片 （一）品种基本情况1.药品名称通用名：富马酸喹硫平缓释片英文名：Quetiapine Famarate Sustained-release Tablets喹硫平是第二代抗精神病药物中的代表，2007 版中国精神分裂症防治指南将其作为一线药物进行推荐。喹硫平片和喹硫平缓释片也已被国际卫生技术评估机构和国际学会多种权威指南推荐作为精神分裂症的一线治疗推荐。2.剂型：缓释片。3.规格：50mg、200mg。4.注册分类、依据及研究进展阿斯利康于 2013 年 10 月 24 日获得中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）颁发的进口药品注册证（IDL），按照《药品注册管理办法》附件二化学药品注册分类及申报资料要求的规定，本品为化学药品注册6类。研究进展：研究进展：药学研究已经完成，3批中试生产已经完成，并进行了工艺验证，中试样品已经进行了的18个月的稳定性试验。和原研厂药品进行了体外的一致性评价试验。由于药品注册政策变化，等待具体细则出台后就可以申报或备案。可按药品上市许可持有人(MAH)制度申报。 5.适应症：用于治疗精神分裂症、双相情感障碍相关躁狂发作、双相情感障碍相关抑郁发作和广泛性焦虑症，以及维持治疗双相情感障碍以及在接受抗抑郁药物治疗，是目前惟一获准的用于治疗情感相关性双相情感障碍的非典型抗精神病药物，也是目前欧盟惟一许可用于治疗双相情感障碍的药物。6.用法用量：每天一次，最好晚上服用，推荐的起始剂量为300mg，有效的剂量范围为400-800mg，根据患者临床表现，可以进行适当调整。（二）品种的特点一项关于本品的随机双盲的临床研究结果表明，服用富马酸喹硫平缓释片后的第一周患者的躁狂和抑郁的症状就大大的减少(其中服药4天后，躁狂的症状就大大减少)。而且症状的改善一致维持到研究的持续期。富马酸喹硫平缓释片双相抑郁症的获准是基于一项为期8周的安慰剂对照研究。研究采用MADRs对1—8周的情况进行评分，发现本品与安慰剂相比，患者的症状得到了明显改善。关于富马酸喹硫平片针对双相抑郁症的有效性研究共纳入2500例患者，4项结果表明本品明显改善了患者的症状。富马酸喹硫平缓释片关于双项躁狂症的获准是基于一项为期3周的临床研究，结果采用YMRs评分。结果显示，在服药后4天本品与安慰剂组对比患者的症状就得到明显改善。在所有关于富马酸喹硫平缓释片与富马酸喹硫平片的研究报道中，其良好的安全性和耐受性是普遍公认的事实。富马酸喹硫平缓释片较安慰剂组有明显的临床改善，能更快达到治疗剂量范围，其安全性、耐受性良好，能够快速、全面控制精神分裂症患者疾病症状。在精神分裂症急性期的临床研究中表明， 富马酸喹硫平缓释片于富马酸喹硫平片对比，每日只需一次给药，简化了治疗方案，提高了患者使用的方便性和依从性；睡前3-4小时服用可减少日间的镇静相关不良反应；2天即可达到有效剂量范围，疗效优势更为显著，为医生以及患者带来更多的选择。富马酸喹硫平缓释片可明显减少 10.73% 住院时间，缩短了医院人员监护时长，也就意味着减轻了患者及家庭的精神负荷和经济负担，减少了卫生资源的占用，具有良好的药物经济学优势。与喹硫平片相比，富马酸喹硫平缓释片明显减少病人自杀概率。富马酸喹硫平缓释片最常见的不良反应为口干、嗜睡和镇静。富马酸喹硫平片最常见的不良反应为口干、嗜睡、头昏及便秘。7.市场前景富马酸喹硫平片于 2000 年 6 月 15 日被批准治疗精神分裂症，并于2004 年进入全国医保目录。截至2013年10月24日，富马酸喹硫平缓释片已87个国家或地区被批准治疗精神分裂症，在国际上获得广泛认可。并在香港、台湾、澳大利亚、韩国、德国、美国、加拿大、法国等国家或地区已经获得报销资格。联系人：顾经理 18622069188
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产品名称：5-溴咪唑并[1,2-a]吡啶 英文名称：5-Bromoimidazo[1,2-a]pyridineCAS：69214-09-1分子式：C7H5BrN2分子量：197.032含 量：98%
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产品名称：奥普力农中文别名：1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲腈;1,2-二氢-5-嘧啶并[1,2-Α]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧-3-吡啶腈;罗普瑞酮英文名称：OlprinoneCAS：106730-54-5分子式：C14H10N4O分子量：250.2554含 量：99%
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铭研医药能够提供国际已有成熟药品技术的转让，为制药企业在一致性评价中开辟捷径，赢得胜利。
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阿齐沙坦原料及片项目背景
一、基本信息
【药品名称】
通用名：阿齐沙坦 Azilsartan
商品名： Azilva
【剂型】片剂
【规格】20mg、40mg
【适应症】成人高血压
【用法用量】推荐剂量为每天一次，每次20mg。可根据年龄，症状的适宜增减，但是一日最大剂量不超过40mg。
【类别】化药原料 3类 制剂 3 类
【药理】阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响，几乎没有干咳等副作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节，但所引起的血浆肾素活性及血管紧张素Ⅱ水平的增高，并不足以抵消阿齐沙坦的降压作用。
二、专利情况
化合物专利2013年1月到期！
三、国内外上市情况
日本武田公司原研， 2012年4月在日本上市，商品名为“Azilva”,规格为20mg和40mg。目前没有在其他国家上市。阿齐沙坦酯为阿齐沙坦的前药，目前也已经在欧美上市，商品名为Edarbi 。
四、注册法规分析
国内申报注册需以化药3.1类（原料药+制剂）注册申报，无法规限制。
五、临床与市场情况
高血压是常见的慢性非传染性疾病，其病程长、并发症多、致残率和病死率高，成为我国居民死亡的主要病因。高血压不仅是一个独立的疾病，而且是心脏病、脑卒中、肾功能衰竭等疾病的主要危险因素。
目前在我国高血压患者已超过1.2亿人，且每年仍以新增300万人的速度迅猛发展。
随着人口老龄化程度的加剧，我国心脑脑血管系统药物销售将保持较高的增长速率，其中以抗高血压药、降脂药、血管扩张药增速最快。
阿齐沙坦为新一代选择性AT1血管紧张素Ⅱ亚型1受体拮抗剂，不仅能高选择性阻断AT1受体，单独或联合用药均具有平稳持久降血压作用，而且还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）而对糖尿病患者产生潜在的保护作用。相关临床试验结果表明其临床效果要优于奥美沙坦酯、缬沙坦、坎地沙坦。
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复方氢化可的松气雾剂立题目的与依据
一、 品种基本情况
1、 药品名称
通用名：复方醋酸氢化可的松气雾剂
商品名：待定
英文名：Compound Hydrocortisone Acetate Foam
汉语拼音名：Fufang Cusuanqinghuakedisong Qiwuji
2、 化学结构式、分子式、分子量、基本理化性质
醋酸氢化可的松，化学名：11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮-21-醋酸酯，分子式：C23H32O6，分子量：404.50。化学结构式如图片1：
理化性质：
盐酸普莫卡因化学名为：4-[3-（4-丁氧基苯氧基）丙基]吗啉盐酸盐，分子式：C17H27NO3，分子量：329.86。化学结构式如图2：
理化性质：
3、 药理作用及作用机制[1]
局部用皮质激素具有消炎、止痒和收缩血管的作用。
局部用皮质激素抑制肿瘤坏死因子和纤溶酶原激活因子，而抑制炎症。除了对白细胞功能的影响外，糖皮质激素能通过抑制磷酸酯酶A2活性而降低前列腺素和白三烯的合成影响炎症反应。通过抑制激肽，细菌内毒素的活性，嗜碱性白细胞释放组胺的量而降低毛细管的通透性。
盐酸普莫卡因是一种浅表或局部用麻醉剂，它在化学结构上与卡因类的局部麻醉剂没有相关性。它独特的化学结构将患者对其他局部用麻醉剂敏感的交叉过敏反应危险最小化。
4、 剂型、规格
气雾剂，10g，含1%氢化可的松和1%盐酸普莫卡因。
5、 复方制剂组成
本品含氢化可的松和盐酸普莫卡因两种活性成分。
氢化可的松，常用其醋酸酯，原是一种天然糖皮质激素，后被人工合成。具有抗炎、免疫抑制作用、抗毒作用，抗休克等。此外，也有一定程度的盐皮质激素活性，具有留水留钠及排钾作用。临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重过敏性疾病、胶原性疾病、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。目前临床使用的氢化可的松剂型较多，主要有氢化可的松注射液、醋酸氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠、醋酸氢化可的松片、醋酸氢化可的松软膏、醋酸氢化可的松眼膏、醋酸氢化可的松滴眼液、皮炎膜等。
局部用药，醋酸氢化可的松软膏，含氢化可的松1%，用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。皮炎膜，含氢化可的松0.25%的气雾膜剂，喷射于皮损表面，对神经性皮炎有疗效。[2]
普莫卡因属局部麻醉类药，通过阻碍感觉神经纤维间脉动的传输影响瘙痒感觉和局部止痛作用。目前常用的剂型有盐酸普莫卡因乳膏和盐酸普莫卡因糊剂。普莫卡因可用于皮肤或粘膜的表面麻醉，用于缓解轻度烧伤和创伤的疼痛，以及缓解皮肤病或痔继发的瘙痒。皮肤和粘膜依需要可应用1%乳膏，通常每3或4小时1次。[3]
6、 拟用临床适应症及用法用量
主要用于缓解肛门周围的皮质激素敏感性皮肤病的炎症和瘙痒。
患处用药，每天3-4次。
7、 注册分类及依据
1%氢化可的松和1%盐酸普莫卡因气雾剂由德国许瓦兹制药集团（Schwarz Pharm. AG）研发，早在1978就已在美国上市，商品名Proctofoam? HC（10g）。Proctofoam? HC主要用于缓解肛门周围的皮质激素敏感性皮肤病的炎症和瘙痒。患处用药，每天3-4次。肛门应用：给药器给药；肛周用药：均匀涂于患处轻轻摩擦。目前本品已在多国作为非处方用药使用。
尚未在国内上市，根据《药品注册管理办法》，本品属化药3.1类。
8、我公司已于 03 年 月获得本品的临床批件，批件号2003L01650 。
9、其他
国内尚无生产盐酸普莫卡因的厂家，因此本公司在申报复方醋酸氢化可的松气雾剂生产的同时也申报了盐酸普莫卡因原料药生产。
二、 立题背景
1、 拟定适应症临床特点[4]
肛肠疾病是临床常见疾病，据一项肛肠病流行病学分析表明，共调查7635人，发现肛肠病患者4801人，总患病率62.88%。
肛肠病的职业分布，以机关干部汽车司机、售货员、教师发病率较高。在不同年龄性别中，患病率亦不相同。本次调查结果表明，随着年龄的增长发病率呈阶梯上升之趋势。可能与年龄的增长、活动量减小、血液循环障碍、肛门局部充血有关。在不同性别中，女性患病率显著高于男性。
常见肛肠病有肛瘘、肛裂、痔、肛门瘙痒症等等，发病期间常伴有瘙痒、出血、粘液渗漏和疼痛，尤其在排便时和便后即刻，常变得疼痛或瘙痒难忍，可严重影响正常的工作和生活，给众多的患者带来很大痛苦。
2、 治疗现状和常用药物
治疗肛肠炎症、肛门瘙痒等肛肠疾病的主要方法为非手术治疗和手术治疗。非手术治疗占比例较大，使用药物有抗生素、消炎止痛药、中药等，其中外用药有肛门栓剂、外敷膏剂、蒸洗剂等。
外用药治疗方法因用药不方便、药物不易与病变部位接触、药物与病变部位接触时间不长而影响疗效。美国和澳大利亚早就采用气雾剂治疗肛肠疾病，因使用便捷、药物直接与病灶接触、分散性好、均匀、局部渗透性好，疗效确切而受到病人和医师的广泛欢迎。我国逐渐意识到气雾剂在治疗肛肠疾病方面的剂型优势，上世纪90年代开始研发该病症的气雾剂，但多为中药制剂。
3、本品研发科学依据[5]
氢化可的松具有消炎、止痒和收缩血管的作用，盐酸普莫卡因是具有影响瘙痒感觉和局部止痛的作用，两者复方制剂可以实现缓解肛门周围炎症和瘙痒的目的。
Herman Miller对Proctofoam HC气雾剂的疗效和病人接受程度进行了研究，共109名患者参加（65名男性，44名女性，其中包括28名刚完成肛门直肠手术患者），年龄22-68岁，大部分集中在30-50岁。治疗反应分为优秀、良好、一般和差。对疼痛、搏动、瘙痒和刺激等症状在48小时内有所缓解并在一周内有所改善为优秀。结果显示处于一般到优秀等级的患者占91%（99/109），优秀为72%，良好为10%，一般为9%。
只有少数人轻微不良反应，极少数人有过敏性反应。
研究者对33名患者进行了问卷调查，调查内容有：1、给药器是否容易填充（是：33；否：0；无意见：0）；2、Proctofoam是否比栓剂更方便舒服（是：26；否：0；无意见：7）；3、插入时是否疼痛（是：1；否：32；无意见：0）；4、压迫给药器活塞时是否困难（是：2；否：31；无意见：0）；5、与栓剂相比是否更喜欢Proctofoam泡沫剂（是：24；否：1；无意见：8）；6、反复使用Proctofoam几次后是否更容易操作（是：33；否：0；无意见：0），结果显示这种治疗肛肠疾病的新剂型很受欢迎。
4、上市情况
1%氢化可的松和1%盐酸普莫卡因复方制剂早在上世纪70年代就已经在美国、加拿大、澳大利亚、德国等国家上市。上市后各制药公司竞相仿制，商品名就有Analpram?-HC（Ferdale Laboratories, Inc.公司生产），Enzone?，Epifoam?（Schwarz Pharma生产），Pramosone?（Ferdale Laboratories, Inc.公司生产）等等近十个，上市剂型包括乳膏、气雾剂等。Proctofoam? HC为含盐酸普莫卡因和醋酸氢化可的松的新型气雾（泡沫）剂，已收载于美国PDR（1997）。
三、 品种特点
1、 化学结构、理化性质特点
普莫卡因是吗啉的衍生物，分析其构效关系，苯基及苯基上的丁氧基均可使活性增强。在化学性质上与酰胺类、酯类化合物有所不同，所以对这些药物过敏的病人，可以使用普莫卡因。[3]
氢化可的松，国内外作为局部外用药的历史已经很悠久，足以体现其作为局部用药的稳定性。
2、 药理作用[1]
糖皮质激素具有消炎、止痒和收缩血管的作用。
盐酸普莫卡因是一种浅表或局部用麻醉剂，它在化学结构上与卡因类的局部麻醉剂没有相关性。它独特的化学结构将患者对其他局部用麻醉剂敏感的交叉过敏反应危险最小化。
3、 药代动力学[1]
局部用皮质激素的经皮吸收程度由很多因素共同决定，包括载体、表皮屏障的完整性和包扎敷料的应用。
局部用皮质激素能够通过正常完整皮肤进行吸收。皮肤炎症和/或其它疾病可增强局部用皮质激素的吸收。包扎敷料的应用可大大增加局部用皮质激素的吸收。因此，包扎敷料可能是一种治疗皮肤病的有价值的治疗辅助物。
一旦经皮吸收，局部用皮质激素药代动力学途径与全身用皮质激素的途径相同。皮质激素与血浆蛋白的结合能力不同，皮质激素主要在肝中代谢，经肾脏排泄。一些局部糖皮质激素和其代谢产物也在胆汁中排泄。
4、 毒性及不良反应[1]
没有进行长期动物试验评估致癌可能性或对育性的影响。
研究表明泼尼松龙和氢化可的松致突变试验结果呈阴性。
局部用皮质激素极少发生以下局部副反应，但使用包扎敷料会使副反应发生频繁。这些副反应按发生频率降序排列：烧灼、瘙痒、刺激、干燥、毛囊炎、多毛症、痤疮样药疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触皮炎、皮肤浸软、继发性感染、皮肤萎缩、嗅纹和粟疹。
5、 剂型特点
气雾（泡沫）剂的特点有（1）具有速效和定位作用。气雾剂可以直接到达作用部位，药物分布均匀，奏效快。（2）药物密闭于容器内，能保持药物清洁和无菌状态。（3）无局部用药的刺激性。（4）药物可避免胃肠道的破坏。
另外气雾剂有许多适用于肛肠疾病的显著优点，如使用较少剂量覆盖较大范围。350mg Proctofoam气雾剂可占据7.5ml体积，迅速蔓延发炎部位。与栓剂相比该气雾剂有一个显著优势，插入直肠时有向上升高的趋势，使得药品可分布于症状轻或无症状部位。而栓剂为糊状，仅保持在肛肠部分区域，从而降低了它的治疗作用。再者，每次使用该气雾剂，通过给药器可获得准确剂量。[5]
6、 组方特点
目前世界上市的醋酸氢化可的松和盐酸普莫卡因有1%-1%和1%-2.5%两种规格，没有文献证明任何一种规格效果更好，但在美国上市近30年来的使用情况足以证明其安全性。
四、 国内外知识产权情况
本品是在国外生产多年，且世界上已有多国家、厂家生产，故不存在专利和行政保护问题。
五、综合分析
本品在国外上市使用已有30年历史，但我国一直未进口或生产。经查询，国内共有气雾剂类药品30多种（不含中药），且这些药品中无一用于治疗肛肠类疾病。气雾剂在肛肠疾病方面的优势以上已有阐述，随着本品的上市将会给广大肛肠疾病患者带来极大福音。本品为皮质激素与局部麻醉药的复方制剂，对肛肠疾病的治疗作用是通过两者的协同作用进行的，经查询，国内尚无两者的复方制剂用于肛肠疾病。本品的研发至少填补了国内两项空白。
临床试验证明本品疗效显著，副作用少，剂型有独特优势，为了尽快满足临床的需要，填补国内这类药物的空白，本公司于99年立题研制，已获得临床批件，现申请本品的生产。
参考文献
1. proctofoam HC说明书.
2. 陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学（第15版）.人民卫生出版社，2004年，P566-567.
3. 王贤才.临床药物大典.青岛出版社，1997年，P132.
4. 石焕芝，王丽璞，马路等.肛门直肠疾病流行病学分析.中国肛肠病杂志，2000，20（3）：10-11.
5. Herman Miller. Clinical evaluation of a new product for anorectal inflammation. Am J Proctol, 1967, 18(1): 59-63.
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Avanafil是一种磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，是Vivus公司从日本田边三菱制药公司转让的研究项目。用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。 本公司可提供阿伐那非的完整工艺，保证收率和纯度，并可放大至工业级别，价格可详谈。
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乙磺酸尼达尼布原料及软胶囊英文名称：Nintedanib esylate剂型规格：100mg；150mg适应症：OFEV用于治疗特发性肺纤维化(IPF)剂型及规格：软胶囊；规格，100mg、150 mg。注册分类：化药3+4类国内外上市信息：已在包括美国和欧盟在内的60个国家和地区被批准用于治疗特发性肺纤维化，并于2015年被纳入国际指南，2016年被纳入中国IPF诊断和治疗专家共识。2017年6月，被中国纳入优先审评品种名单，并在短短3个月后在国内获批上市。目前国内仅有石药正在开展BE备案，尚无其他厂家申报。专利 尼达尼布化合物专利2020年到期，晶型专利2023年到期。市场前景特发性肺纤维化是一种严重的致命性肺部疾病， IPF被世界卫生组织及欧盟、美国、日本定义为罕见疾病，患病率为（2-29）/10万，多发于50岁以上的老年人。IPF的疾病进展具有不可预测性，急性加重会显著降低患者的存活机会。近一半IPF患者在确诊后的2-3年内死亡，5年生存率低于30%，比大多数癌症的生存率都低。长期以来用于治疗IPF的药物选择极少，患者面临着疾病进展快、死亡风险高的威胁。尼达尼布的全球临床试验项目INPULSIS，在24个国家的205个研究中心招募了1066名IPF患者。全球临床研究结果显示，尼达尼布是首个显著减少肺功能年下降率达到50%左右的靶向治疗药物，同时接受尼达尼布治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，疾病进展风险减少40%，患者生活质量明显提高，并且患者发生首次急性加重风险可显着降低50%以上。在这项全球临床试验项目中，有101名患者来自中国。对中国患者的研究数据分析证明，尼达尼布对中国患者的治疗结果与全球总体研究人群一致。
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沙库比曲缬沙坦钠及片剂 英文名称： Sacubitril/Valsartan 商品名：Entresto（代号：LCZ696） 剂型：片剂 规格：24/26，49/51，97/103mg注册类别：3+4 适应症：ENTRESTO是sacubitril，一种脑啡肽酶[neprilysin]抑制剂，和缬沙坦，一种血管紧张素II受体阻断剂组合复方，适用于在有慢性心力衰竭(NYHA类别II-IV)患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数ENTRESTO是通常与其他心力衰竭治疗结合，代替一种ACE抑制剂或其他血管紧张素I I受体阻断剂。 产品特点 ENTRESTO含一种脑啡肽酶抑制剂，sacubitril，和一种血管紧张素受体阻断剂，缬沙坦。ENTRESTO抑制脑啡肽酶(中性内肽酶；NEP)通过LBQ657，前药sacubitril的活性代谢物，和通过缬沙坦阻断血管紧张素II类型-1(AT1)受体。ENTRESTO在心力衰竭患者中心血管和肾效应是归咎于被脑啡肽酶降解多肽水平的增加，例如利钠肽被LBQ657，和同时被缬沙坦的血管紧张素II抑制作用。缬沙坦抑制通过血管紧张素II选择性阻断AT1受体效应，和还抑制血管紧张素II-依赖的醛固酮释放。 沙库比曲缬沙坦（sacubitril / valsartan, LCZ696）是被诺华寄予厚望的抗心衰重磅药物，该药是血管紧张素受体和脑啡肽酶双重抑制剂（ARNI），也是心脏病学领域近年来最重要的进展之一。 知识产权：化合物专利国内被诉无效，晶型专利2025年到期。
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门冬氨酸钾及注射液基本情况本品主要成分及其化学名称：门冬氨酸钾，升-2-氨基丁二酸钾； 其化学结构式： 分子式：C4H6KNO4·1/2H2O 分子量：180.20 辅料为：注射用水（必要时可用稀盐酸或氢氧化钠调节pH）性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。适应症电解质补气药。用于：1.各种原因引起的低钾血症。 2.低钾血症引起的周期性四肢麻痹。 3.洋地黄中毒引起的心律失常。规格10ml:门冬氨酸钾1.712g（相当于10mEq钾离子）国内外申报情况：原研日本田边三菱，国内未有进口；国内仅有内蒙白医制药和辽宁药联两家在售。市场情况：国内目前中标价10ml：1.712g65元，20ml：3.424g105元。据查目前本品国内年销售额在5亿元左右。进度：（1）原料晶型正在申请专利，该晶型不同于市面的原料产品，更加稳定和便于贮运。（2）原料工艺稳定达到30kg的规模，工艺简单便于操作，无需特殊设备。（3）原料工艺成熟度高，收率高，成本低廉，便于商业化生产。（4）注射液处方工艺已经确立。
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一、基本信息通用名称：富马酸二甲酯英文名称：Dimethyl Fumarate商品名称：TECFIDERA化学名称：反丁烯二酸二甲酯分子式：C6H8O4分子量：144.13适应症：多发性硬化病剂型与规格：胶囊剂，120mg、240mg。用法用量：初始剂量为一日2次口服120mg。7日后，推荐剂量可增至一日2次口服240mg。CAS 号：624-49-7二、适应症相关信息多发性硬化病是一种中枢神经系统的慢性、炎症性和自身免疫疾病，会破坏脑和机体其它部分间的神经信号联络，为年轻成人神经功能失能的最常见原因，并有在女性中的发病率高于男性的特点。大多数多发性硬化病患者都会经历疾病缓解--复发的周期循环。但随着病程延长，患者的疾病缓解期将缩短，而神经功能却进行性地下降且逐渐更趋严重。多发性硬化病患者通常存在肌无力以及难以协调和平衡问题，由此损害运动、感觉和思维能力并显著影响生活质量。多发性硬化病患者一般在20～40岁间开始出现疾病症状，目前尚不能治愈。三、国内申报注册及国外上市信息国家局药品审评中心现受理8家企业的注册申报。2013年3月27日，美国FDA批准Biogen Idec公司产品(商品名：Tecfidera)上市，用于治疗成人多发性硬化病(MS)复发。富马酸二甲酯及其代谢产物富马酸一甲酯显示可激活体外和动物及人体内的核因子(红细胞来源2)样2(Nrf2)途径。Nrf2途径涉及细胞对氧化张力的反应。富马酸二甲酯在体外被鉴定为烟酸受体的激动剂。早期研究推断本品可能降低中枢神经系统炎症细胞活性和影响力，可直接对中枢神经系统细胞产生细胞保护作用。这些作用可增强中枢神经系统细胞缓解在MS病理学中的毒性炎症和氧化张力的能力。富马酸二甲酯已被证实可减轻MS的复发、失能加重和MS脑损伤。本品的有效性和安全性是基于对3600多例MS患者全球大型临床研究计划(还正在长期延伸研究)。本品最常见的不良反应是轻至中度潮红，腹泻、恶心和腹痛等胃肠道反应。Biogen Idec公司2014年2月3日宣布，欧盟委员会已批准其开发的富马酸二甲酯胶囊剂(dimethyl fumarate／Tecfidera)，用于一线治疗成人复发--缓解型多发性硬化病患者。富马酸二甲酯治疗多发性硬化病有效的精确的作用机制不明，但现倾向于认为是经免疫调节效应所致。富马酸二甲酯及其代谢物富马酸单甲酯能够激活核因子样--2抗氧化应答信号传导路径，而此路径是细胞对氧化应激的一种防御机制。 欧盟委员会是主要依据两项代号分别为“DEFINE”和“CONFIRM”研究的国际性Ⅲ期临床试验数据作出上述富马酸二甲酯批准决定的。这两项研究证实，使用富马酸二甲酯治疗能较安慰剂显著降低复发--缓解型多发性硬化病患者的年复发率(分别降低53％和34％)和影像学显示的疾病活动性。其中一项试验结果还显示，使用富马酸二甲酯治疗可较安慰剂显著降低患者的神经功能失能进展。富马酸二甲酯治疗的最常见副反应为肤色发红和胃肠道事件如腹泻、恶心、腹部疼痛和上腹痛等。这些副反应主要见于治疗初期，发生率会随继续用药而趋降低，且严重程度多在轻至中度间。但富马酸二甲酯治疗可能导致患者发生淋巴细胞计数减少，临床上应予定期监测。
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一、基本信息 通用名称：奥贝胆酸 英文名称：Obeticholic Acid英文化学名称：6α-ethyl-3α，7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid别名：6-乙基鹅去氧胆酸、INT747分子式：C26H44O4分子量：420.63化学结构式：CAS编号：459789-99-2剂型与规格：片剂，原发性胆汁性肝硬化（PBC）为5 mg，10 mg，非酒精性脂肪性肝病（NASH）为25 mg。 适应症：治疗非酒精性脂肪肝，原发性胆汁性肝硬化(PBC)，原发性硬化性胆管炎。二、国外原研厂商及项目进度 国外原研厂商：奥贝胆酸由Intercept制药公司研制开发；项目进行阶段：奥贝胆酸目前正在进行三期临床试验阶段，详细的上市时间还不能确切推算。2014年5月28日，FDA授予了快速通道资格；2014年3月16日，EMA授obeticholic acid为孤儿药，治疗原发性硬化性胆管炎；2014年3月，日本住友制药向日本厚生劳省申报，用于治疗非酒精性脂肪肝（NASH）。2015年8月31日消息，FDA受理Intercept奥贝胆酸(ObeticholicAcid，OCA)治疗原发性胆汁性肝硬化NDA，并授予优先审评资格，PDUFA日期为2016年2月29日。重头适应症非酒精性脂肪肝（NASH）近期将开展2500人III期临床（REGENERATE）。奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。奥贝胆酸作为PBC的二线治疗药物，用于熊去氧胆酸响应不足或不耐受患者，有望取代熊去氧胆酸的治疗地位。奥贝胆酸的优势：（1）竞争少——二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物（2）疗效确切——抑制胆酸合成，增加胰岛素敏感性，改善肝脏炎症和纤维化水平，减轻体重（3）潜在适应症多——原发性胆汁性肝硬化（2014年底已经提交新药滚动申请预计2015年年中在美国和欧盟批产），非酒精性脂肪性肝炎（提交临床申请并进行3期试验），硬化性胆管炎（2014年12月进行2期试验）（4）市场竞争力大——作为PBC的二线治疗药物，用于熊去氧胆酸响应不足或不耐受患者，有望取代熊去氧胆酸的治疗地位三、奥贝胆酸在我国的注册分类由于奥贝胆酸在全世界范围内还处于临床阶段，因此奥贝胆酸尚处于1类药物，但由于奥贝胆酸在国外很快会取得上市许可，因此奥贝胆酸的开发实际应按照化药3类进行。
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一、基本信息
通用名称：醋氯芬酸
化学名称：2-[(2，6-二氯苯基)胺基]苯乙酰氧基乙酸
英文名称：Aceclofenac
商品名：Airtal（西班牙原研），美诺芬（国内首家）
CAS号：89796-99-6
药效分类：非甾体抗炎药。
适应症：本品适用于骨关节炎、类风湿性关节炎、关节强硬性脊椎炎的镇痛和消炎。
贮 藏：遮光，密闭保存。
国内剂型与规格：片 剂：50mg,0.1g。 胶 囊：50mg，0.1g。
缓释片：0.2g。 肠溶胶囊：50mg,0.1g。
分散片：0.1g。
肠溶片：25mg, 50mg,0.1g。
二、国内外产品上市信息
1992年首次由西班牙普鲁德斯制药公司开发上市。于1997年在英国上市，1998年载入英国药典。2000年载入欧洲药典。2002年国家批准时首家国内上市。
原料药国内现有五家公司生产且均有自己的剂型。在中国，被CFDA批准上市的西安海欣制药有限公司的美诺芬，为国内首家研发上市、国家四类新药，为薄膜包衣片，规格100mg，适用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状。
三、药理作用
NSAIDs能缓解关节痛及关节炎的僵硬症状，但通常会出现胃肠道不良反应。本品是一种与双氯芬酸相关的非甾体药物，系双氯芬酸衍生物，它是安全性方面有所改善的NSAID。它既能镇痛又能消炎，具有强力镇痛和解热、广泛的抗炎作用,口服后能快速完全地吸收，1.25～3小时达到最高血浓度，同时出现不良反应。本品57%分布在血浆，主要经肾脏排泄，本品羟基代谢物由尿排泄。其生物半衰期比双氯芬酸长，胃肠耐受性高。与同类药物比较，醋氯芬酸有治疗指数好,溃疡指数低等特点。
四、产品特点
1）强力镇痛：抗炎镇痛起效更快，镇痛作用明显优于双氯芬酸，治疗指数比双氯芬酸高4倍，是布洛芬的16倍。能显著减轻或消除剧烈疼痛，改善患者生活质量。
2）修复软骨：能增加关节软骨组织中蛋白多糖和透明质酸的合成，并减少丢失。从而可促进关节软骨修复，改善疾病进程，修复关节损伤。
3）安全性高：与其它NSAIDs相比，美诺芬引起的胃肠道不良反应发生率明显降低。其致胃肠道溃疡形成作用只有萘普生的1/2、双氯芬酸的1/4、吲哚美辛的1/7。它属于COX-2中度选择性抑制剂，无严重心血管类不良反应发生。
其中，美诺芬属COX-2选择性抑制剂，对COX-2有中度选择性，IC50浓度远小于比值为100的 COX-2特异性抑制剂，经长期临床验证，无心血管类不良反应发生。
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1.基本信息
通用名 商品名 剂型/规格 化学类型 公司 用途 常见不良反应
沃替西汀（vortioxetine） Brintellix 口服片剂5mg、10mg、15mg、20mg 新分子实体 武田美国公司 治疗重度抑郁症 恶心、便秘、呕吐
Vortioxetine HBr
化学名：1-[2-(2,4-甲基苯巯基)苯基]哌嗪氢溴酸盐
分子式：C18H22N2S HBr
分子量：379.36
CAS号：960203-27-4
2.类别：3.1类
3.用法用量：
（1）推荐开始剂量是10 mg口服给予每天1次不受食物影响(2.1)
（2）当耐受剂量应增加至20 mg/day (2.1)。
（3）对不能耐受较高剂量患者考虑5 mg/day (2.1)。
（4）BRINTELLIX可突然停药。 但是，建议如可能完全终止前1周15 mg/day或20 mg/day剂量减低至10 mg/day (2.3)。
（5）在已知CYP2D6代谢差患者中最大推荐剂量为10 mg/day(2.6)。
4.产品介绍：9月30日，美国食品药品管理局（FDA）批准Brintellix(沃替西汀,Vortioxetine)用于治疗重度抑郁症成人患者。Brintellix的获批，是基于一项全面临床开发项目中治疗重度抑郁症的疗效和安全性数据。该项目由7个关键性研究组成，包括6个为期6-8周的短期研究，以及1个为期24-64周的长维持性研究，这些研究结果表明，Brintellix对重度抑郁症成人患者整体抑郁症状具有统计学意义的显著改善。此前，全球领先的制药与医疗保健问题研究和咨询公司——决策资源公司（Decision Resources）发布报告预测，到2022年，Brintellix在美国、日本、欧盟五大主要市场（法国、德国、意大利、西班牙、英国）中将成为重磅药物。根据迄今取得的数据，鉴于其对认知的积极影响及可耐受的副作用属性，Brintellix预计将成为单相抑郁症市场中最成功的新药。
5.专利情况：美国专利号码: 7144884 (下载此专利), 8476279(下载此专利)
相关中国专利：CN1319958 C (下载此专利), CN1561336 A; CN1319958C, CN1561336A
专利有效期: 2023年1月9日(美国专利号:7144884),2022年10月2日(美国专利号:8476279)
年销售峰值(预计): 20亿美元
药物公司：灵北（Lundbeck）, 武田(Takeda)
6.研发进展：原料药放大工艺已经完成。
7、技术合作及转让：可转让生产工艺，杂质对照品及中间体。产品质量不低于99.5%，单杂小于0.1%。
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【药品名称】雷美替胺原料及片
【中文名称】雷美替胺
【英文名】ramelteon
CAS：196597-26-9
【化学名】：(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺
【适应症】主要用于治疗失眠
【分子式】C16H21NO2
【注册分类】3+3类
【药理作用】雷美替胺是一种强效、高度选择性褪黑激素受体激动剂，它作用于视交叉上核（亦被称为昼夜节律钟）上的褪黑激MT1和MT2受体。雷美替胺对MT1受体的亲合力、选择性和效力比褪黑激素大，而MT1受体又被认为是人体睡眠管理的一个组成部分。与苯二氮类药物不同，雷美替胺不会减少人体眼速动期（REM）睡眠，是首个无滥用和依赖性的失眠处方治疗药。其最常见的副作用是头痛(19. 4%) 、疲劳( 9. 4%) 、嗜睡( 7. 9% ) 等, 总发生率与安慰剂( 18. 3%、2. 3%、1. 5%)相似。不损害次日认知活动, 无撤药症状、反跳失眠或滥用趋势。
【专利情况】 本品为日本武田公司生产,2005年在美国上市,日本申请的化合物保护是2016年到期,在国内无该品种专利.目前在SFDA有两家申报,一家是日本武田进口,另一家是南京华威.
【市场情况】雷美替胺（Ramelteon）是日本武田公司（TAKEDA）开发的用于治疗难以入睡型失眠症和慢性失眠和短期失眠的新分子药物。其2008年在日本上市，商品名：ロゼレム®；2005年在美国上市，商品名：ROZEREM。
失眠是最为常见的一种睡眠障碍性疾病，是多种躯体，精神和行为疾病所具有的常见临床表现。在现代化社会中，影响人们身心健康，生活质量和工作效率的第一问题是失眠，因此，对其进行研究具有临床现实意义。睡眠是人生中重要的一部分内容，约30%左右的时间在其中度过。新近多种流行病学调查资料表明，国外约35%的人有不同程度的失眠.欧美等发达国家中近半数人口受到失眠的困扰，我国经历过失眠的人口比例也与之相仿。因失眠而导致的睡眠不足常引起工作效率低下、各类安全事故频发，造成社会资源的极大浪费。椐专家估计，到2020年全球大约有7亿多失眠者！失眠发生的范围也很广，不管男性或女性，健康与否，老人或青年，均可发生。可见要让每个人能拥有良好的睡眠，是一个全世界的重大课题。而以前的一些治疗失眠的药物都有药物成瘾和依赖性,副作用较大,雷美替胺是第一种也是唯一种不会导致患者用药和产上药物依赖性的处方类治疗失眠的药物,未被美国药品管制局列为控制药品,市场前景非常广阔。
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产品描述:
1.产品介绍：9月30日，美国食品药品管理局（FDA）批准Brintellix(沃替西汀,Vortioxetine)用于治疗重度抑郁症成人患者。Brintellix的获批，是基于一项全面临床开发项目中治疗重度抑郁症的疗效和安全性数据。该项目由7个关键性研究组成，包括6个为期6-8周的短期研究，以及1个为期24-64周的长维持性研究，这些研究结果表明，Brintellix对重度抑郁症成人患者整体抑郁症状具有统计学意义的显著改善。此前，全球领先的制药与医疗保健问题研究和咨询公司——决策资源公司（Decision Resources）发布报告预测，到2022年，Brintellix在美国、日本、欧盟五大主要市场（法国、德国、意大利、西班牙、英国）中将成为重磅药物。根据迄今取得的数据，鉴于其对认知的积极影响及可耐受的副作用属性，Brintellix预计将成为单相抑郁症市场中最成功的新药。 2.专利情况：美国专利号码: 7144884 (下载此专利), 8476279(下载此专利) 相关中国专利：CN1319958 C (下载此专利), CN1561336 A; CN1319958C, CN1561336A 专利有效期: 2023年1月9日(美国专利号:7144884),2022年10月2日(美国专利号:8476279) 年销售峰值(预计): 20亿美元药物公司：灵北（Lundbeck）, 武田(Takeda) 3.研发进展：原料药放大工艺已经完成。 4、技术合作及转让：可转让生产工艺，杂质对照品及中间体。产品质量不低于99.5%，单杂小于0.1%。
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[溴夫定原料药和制剂技术转让]溴夫定用于免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。目前我司溴夫定原料药和制剂的项目进展如下：已完成立项调研已完成原料药登记，原料药登记号Y20210001219已完成制剂小试开发已完成制剂生产验证已完整制剂预BE
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【药品名称】愈酚溴新口服液
【剂型】 口服液
【规格】 10ml：愈创木酚甘油醚200mg，盐酸溴己新8mg
【分类】 化药6
【主治】 用于急慢性上呼吸道感染(如普通感冒等)、急慢性支气管炎和支气管扩张引起的痰液粘稠，痰多不易咳出的患者。
【项目产品简介】
本品由愈创木酚甘油醚和盐酸溴己新组成。愈创木酚甘油醚是强力祛痰剂，能使呼吸道腺体分泌增加，痰液被稀释，易于咳出。盐酸溴己新直接作用于支气管腺体，能使粘液分泌细胞的溶酶体释出．从而使粘液中的粘多糖解聚，降低粘液的粘稠度，还能引起呼吸道分泌粘性低的小分子粘蛋白，使痰液变稀，易于咳出。该药于2009年1月4日SFDA批准惠氏制药有限公司上市，至今国内仅惠氏制药有限公司一家批准上市。原研产品适用于成人和儿童，规矩包装规格不同分为儿童装（90ml）和成人装（100ml）。我公司开发的愈酚溴新口服液更偏向于儿童用药，市场定位的专属性更强。
【儿童用药现状】
2011年人口普查的数据显示，我国小于14岁的儿童有2.28亿人，用药市场潜力达500亿元左右。由于儿童的生理特点较为特殊，使得儿童对药物的吸收、分布、代谢、排泄差别很大，并且在不同的病理阶段对药物的反应也不相同。目前，我国儿童用药无论是药物制剂设计、产品供应还是临床使用方面均存在不同程度的不足，急需改进和提高，儿童类用药的现状可以归纳为四少。分别为品种少、规格少、剂型少、标注少。
【儿童化痰药的市场前景】
目前，中国儿童已超过2亿，随着国家计划生育政策的放宽、优生优养意识的提高，为儿童药用药的发展创造了条件。由于近些年环境污染不良因素影响，儿童患呼吸系统疾病数目逐年增多。在儿科用药中，呼吸系统疾病用药占儿童用药总数量的90%以上。我公司以此为契机，开发儿童用化痰药，必将有着广阔的市场前景。
【开发优势】
（1）组方特点：复方中两种组分为常用的祛痰成分，安全性好，市场基础好。
（2）服用特点：口服溶液直接被吸收，药物吸收快，生物利用度高；特别适用于儿童或吞咽困难的患者。
（3）生产公司少：目前，国内仅惠氏制药有限公司一家批准上市。
（4）剂型与原研相同，质控上不低于原研品，利于审批。
（5）通过调整口味，改变计量包装，将产品定位为儿童用药，使产品更有竞争力。
（6）原料易得，价格低廉，制药成本低。
【政策扶持】
2013年2月26日国家食品药品监督管理局召开了新闻发布会，会上发布了《关于深化药品审评审批改革进一步鼓励创新的意见》（以下简称：《意见》），其中将“鼓励研制儿童用药”作为一项措施被单独列出。根据官方新举措，将对立题依据充分且具有临床试验数据支持的儿童药物注册申请，给予加快审评。《意见》的出台，表明了国家对儿童健康用药的政策支持。国家食品药品监督管理局在儿童用药相关问题上已于法律、政策研究领域的学者和研究单位开展合作，共同对我国儿童用药领域相关政策开展系统性研究。我国建立起一套儿童用药相关政策后，必将为儿童用药产业发展提供极大的推动力。
【研发进度】
正在进行临床前研究。
【联系方式】
公司：济南维瑞医药科技开发有限公司
网址：www.weiruiyike.com
电话：0531-86560897
联系人：解洪福
联系电话：13605319976
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【药品名称】 盐酸曲美他嗪
【剂型】 缓释片
【注册分类】化药6类（本品是在已上市的法国施维雅公司的盐酸曲美他嗪缓释片的基础上，对原研处方工艺进行了优化而研究的仿制药）
【规格】35mg
【适应症】 用于心绞痛发作的预防性治疗。眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。
【专利与行政保护情况】
本品开发不涉及知识产权纠纷，但需要规避由行政保护带来的风险。
【药理作用】
具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉及循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能降低心肌耗氧量,从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加对强心苷的耐受性。心绞痛患者的对照试验显示：①本药可增加心绞痛患者的运动试验耐量，从治疗d15起延缓运动诱发 的心肌缺血，减少缺血，但不引起血流动力学的变化。②限制快速血压波动并不引起心率显著变化，显著减少心绞痛发作频率。③使硝酸甘油的用量明显减少。
【项目产品简介】
盐酸曲美他嗪（商品名“万爽力”）由法国施维雅药厂于二十世纪六十年代研制并生产，是第一个作用于心肌细胞代谢的药物，在心肌缺血状态下，使得心脏能量代谢处于最适宜的状态。直至2000年，法国施维雅药厂的曲美他嗪片剂才获得国家食品药品监督管理局（SFDA）批准注册，以商品名“万爽力”在我国上市。目前，曲美他嗪在市场上有片剂和胶囊剂，生产缓释片的厂家仅有施维雅（天津制药有限公司）1家生产。
【冠心病心绞痛治疗现状】
冠心病心绞痛是一种常见的缺血性心血管病，对心血管的治疗，传统的治疗是用硝酸酯类，钙阻滞剂等作用于血管动力学的药物进行治疗，然而，这种治疗方法能够长期控制心绞痛发作者也不过20%，传统的治疗方法存在明显的局限性。
目前，以作用于心肌代谢的药物在冠心病心绞痛的治疗中崭露头角，这类药物能够通过提高心肌氧利用率来提升心肌对缺血的耐受力，以此达到治疗目的。以曲美他嗪为例，它是迄今为止第一个能够改善心肌代谢，且不扩张冠状动脉的抗心绞痛药物。正常心肌所需要的能力60%由游离脂肪酸氧化供给，40%由葡糖糖氧化产生。葡萄糖氧化比游离脂肪酸氧化节约15%的氧。然后再心肌缺血时，游离脂肪酸的氧化有所增加，葡萄糖氧化却降低了，曲美他嗪能够把消耗氧气多的脂肪酸代谢降低，消耗氧气少的葡萄糖代谢增加，利用有限氧气产生更多的能量，从而保护心肌细胞，提高心肌收缩能力。
【开发优势】
1、与常用的抗心绞痛药物相比，盐酸曲美他嗪具有对心脏血流动力学影响小、毒性低的特点。
2、盐酸曲美他嗪是作用于心肌细胞代谢的药物，使心肌代谢趋于平衡，维持正常代谢通路，抑制冠状动脉血小板血栓形成，起到心肌保护作用。
3、该产品具增加冠脉及循环血流量，改善心脏功能，不影响血液动力学，无负性肌力作用。
4、该产品已有良好的临床基础，作为口服药物，已成为独树一帜的品种。“营养心肌、优化能量代谢”，在稳定型心绞痛的治疗中已经得到认可。
5、生产厂家少：目前，缓释片只有天津施维雅公司一家生产。
6、医保目录：曲美他嗪已经列入《国家基本医疗保险、工伤保险药品目录》。
7、同类品种少：在我国上市的脂肪酸氧化抑制剂类抗心绞痛药物较少，而现今开发的品种也仅为曲美他嗪和雷诺嗪。
8、成本低，利润空间大。
【市场预期】
近年来，我国冠心病发病率呈现出逐年上升趋势。据卫生部《国家卫生服务研究》统计报道，我国冠心病的患病率约为4.6％。，随着人口老化的加速，现已达到了800多万人，从而带动了这一类药物的市场需求。20世纪90年代后，随着脂肪酸氧化抑制剂类抗心绞痛药物的广泛使用，曲美他嗪已是抗心绞痛药物市场中快速增长的品种。总体来说，脂肪酸氧化抑制剂类药物在我国尚处于应用初期，上市的脂肪酸氧化抑制剂类抗心绞痛药物较少，曲美他嗪作为这一类药物的代表，将有着广阔的市场空间。
【研发进度】
中试完成。
【联系方式】
公司：济南维瑞医药科技开发有限公司
网址：www.weiruiyike.com
电话：0531-86560897
联系人：解洪福
联系电话：13605319976
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【药品名称】小儿复方盐酸妥洛特罗片
【剂型】 片剂
【规格】 每片含：盐酸妥洛特罗0.5mg,盐酸溴己新5mg,盐酸异丙嗪3mg。
【分类】 化药6
【主治】 小儿复方盐酸妥洛特罗颗粒用于小儿哮喘发作时。
【生产上市情况】
该药是治疗小儿哮喘的一线药，目前国内西安汉丰药业有限责任公司和华润三九（北京）药业有限公司两家生产。
【专利情况】
本产品不涉及知识产权纠纷。
【儿童哮喘现状及市场前景】
哮喘是儿童常见的慢性呼吸道疾病，哮喘反复发作，严重影响儿童的健康、学习和生活，给家庭带来了很大的经济负担和精神压力，亦消耗着巨大的医疗卫生资源。近年来，世界各国儿童哮喘的患病率总体上仍在上升，尤其是年幼儿童。全国儿科哮喘协作组、首都儿科研究所、中国疾病预防控制中心环境与健康相关产品安全所在卫生部慢病局的支持下，于2009年9月至2010年8月组织进行了调查，在全国27个省或自治区、4个直辖市等共43个城市，开展0～14岁城区儿童哮喘流行病学调查。调查结果显示，我国城市城区0～14岁儿童哮喘总患病率为3.02％，于2000年1.5%的调查结果相比呈现很大的上升趋势。由此可见,开发针对儿童哮喘的特效药，有着广阔的市场空间。
【儿童用药现状及政府扶持】
2011年人口普查的数据显示，我国小于14岁的儿童有2.28亿人，用药市场潜力达500亿元左右。由于儿童的生理特点较为特殊，使得儿童对药物的吸收、分布、代谢、排泄差别很大，并且在不同的病理阶段对药物的反应也不相同。目前，我国儿童用药无论是药物制剂设计、产品供应还是临床使用方面均存在不同程度的不足，急需改进和提高，儿童类用药的现状可以归纳为四少。分别为品种少、规格少、剂型少、标注少。
针对于市场上儿童专用药匮乏的现状，2013年2月26日国家食品药品监督管理局召开了新闻发布会，会上发布了《关于深化药品审评审批改革进一步鼓励创新的意见》（以下简称：《意见》），其中将“鼓励研制儿童用药”作为一项措施被单独列出。根据官方新举措，将对立题依据充分且具有临床试验数据支持的儿童药物注册申请，给予加快审评。《意见》的出台，表明了国家对儿童健康用药的政策支持。国家食品药品监督管理局在儿童用药相关问题上已于法律、政策研究领域的学者和研究单位开展合作，共同对我国儿童用药领域相关政策开展系统性研究。我国建立起一套儿童用药相关政策后，必将为儿童用药产业发展提供极大的推动力。
【开发优势】
（1）组方特点：本盐酸丁氯喘为肾上腺素受体激动剂，主要激动β2受体，对支气管平滑肌具有强而持久的扩张作用，除有明显的平喘作用外，还有一定的止咳、祛痰作用；盐酸异丙嗪为抗组胺药，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的致挛和血管扩张作用；盐酸溴己新为祛痰药，有较强的溶解黏痰作用，可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰液，便于排出。三药合用，可以很好的抑制哮喘发作时诸症状。
（2）服用特点：本产品是针对儿童专用规格，服用剂量可根据说明容易掌握和控制；本品还根据儿童用药特点，制成口味香甜的制剂，增加了儿童服用的依从性。
（3）生产公司少：目前国仅有两家生产。
（4）该品种已有良好的市场基础。
（5）成本低：本产品使用的原料易得，成本低廉，三种原料国内皆具有多家厂家生产，项目产品利润可观。
【研发进度】
正在进行临床前研究。
【联系方式】
公司：济南维瑞医药科技开发有限公司
网址：www.weiruiyike.com
电话：0531-86560897
联系人：解洪福
联系电话：13605319976
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