考来维仑（Colesevelam） 【化 学 名】 聚(烯丙胺基)-交联环氧氯丙 烷-6-烯丙胺基三甲基铵基和十二烷 基盐酸盐 【剂型规格】片，625mg；干混悬剂， 1.875g，3.75g； 【注册分类】3.1类； 【用法用量】口服一日2次，每次3片 (1875mg)：或一日1次6片(3750mg)，与 食物同 服。为提高疗效，日剂量可提高至7片 (4375mg)。 【用 途】 血糖、血脂类药物； 【转让标的】原料药工艺、制剂工艺、临床批件。 【制备成本】约5000/kg； 【研发公司】盐酸考来维仑是日本一三共制药公司开发的一个非吸收性胆汁酸螯合剂类降脂药物，原研是美国健赞公司，授权日本三共公司上市，片剂于2000年5月获FDA批准，后来混悬剂于2009年获得批准，并且增加了适应症。目前已在日本、美国、英国、德国等40多个国家和地区上市。目前国内没有进口。 【知识产权】无知识产权问题； 【研究进度】 a、合成：车间中试规模，50kg/批。 b、制剂：中试规模。

博舒替尼（Bosutinib） 【剂型规格】片剂：10mg、50mg、200mg、1g。 【注册分类】3.1类； 【研发公司】美国惠氏制药公司； 【上市信息】美国已经上市。 【知识产权】波舒替尼系以一水合物的形式获准药用，200680031171.4中国专利为波舒替尼一水合物晶型专利，该专利已被撤回。而博舒替尼的原始化合物专利未进入中国。 【适 应 症】慢性髓细胞性白血病(CML)，用于治疗对伊马替尼等其他治疗耐药或无法耐受的慢性期、加速期或急变期费城染色体阳性CML 患者。 【用法用量】口服500毫克，每日一次食品。考虑剂量增加至600毫克，每天谁不达到完全血液学反应，8周或12周时完全细胞遗传学缓解，并且没有3级或更大的不良反应的患者中。血液学和非血液学毒性调整剂量。肝功能不全（基线）：减少BOSULIF剂量到每天200毫克。 【市售价格】100mg/30片/瓶14800元 、 500/mg*30片/瓶44500元 。 【转让标的】原料药工艺、制剂工艺、临床批件。 【研究进度】 a、合成：实验室小试规模， 百克级/批。 b、制剂：主要工艺参数已经确定。

本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善。FDA批准的适应症:2003年，多发性骨髓瘤;2006年，套细胞淋巴瘤;2008年，多发性骨髓瘤的一线药物。如果没有Velcade，千年制药公司可能还不会成为Takeda公司的子公司。Takeda公司在2008年支付88亿美元，购买千年制药公司与Velcade，用于替代当时上市的产品Actos和Prevacid，作为一枚投入药物市场的重磅炸弹。当年的晚些时候，Velcade就不负众望的完成了Takeda公司的预期。在美国本土，Velcade的销售额继续以两位数的速度增长。2010年销售额达到5.8亿美金，超过2009年21%，2011年的6.927亿美金超过了2010年19%。这一药物今年或将迎来一个新的FDA批准，显然又会对其销售额的增长提供积极因素。FDA批准Velcade可以进行皮下给药，这不仅使Velcade的吸收更为容易，也大大的提高了患者对Velcade的耐受性，减少了副作用。之前难以容忍Velcade的患者现在可以通过这种方式接受Velcade的治疗。千年制药集团CEODunsire指出，这一批准可能是在明年销售增长的原因之一。●成人推荐剂量本品的推荐剂量为单次注射1.3 mg/㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。剂量调整以及重新开始治疗当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病)时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%(例如: 1.3mg/㎡降低到1.0mg/㎡;1.0mg/㎡降低到0.7mg/㎡)。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病，应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病，只有权衡利弊后方可使用本品。表1:当发生与本品治疗有关的神经痛或者外周感觉神经病时推荐的剂量调整外周神经病症状和体征的严重程度 用法用量调整1级(感觉异常或者反射丧失)，不伴有疼痛或者功能丧失 不改变1级，伴有疼痛或者2级(功能障碍，但不影响日常生活) 剂量降至1.0mg/㎡2级，伴有疼痛或者3级(不影响日常生活) 暂停本品的治疗直至毒性缓解后恢复本品的的治疗，剂量降至0.7mg/㎡，并且改为每周注射一次。4级(永久的感觉丧失，功能障碍) 停止本品的治疗。NCI常见毒性标准【给药方法】本品须用3.5ml生理盐水完全溶解后在3-5秒内通过导管静脉注射，随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。

2010年10月，美国FDA批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素-头孢洛林酯注射剂(Teflaro)上市，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。头孢洛林酯注射剂是一种头孢类抗菌剂，通过干扰细菌细胞壁发挥作用。4项临床试验对Teflaro的安全性和有效性进行了评估(CABP和ABSSSI各2项)。受试者年龄在18岁以上。肺炎试验中，1231例成年患者接受Teflaro或头孢曲松治疗。治疗开始后第4天体征和肺炎症状改善的临床反应，作为主要分析终点。研究结果证明，本品与头孢曲松的疗效相当。在皮肤感染试验中，1396例成年患者接受Teflaro或万古霉素加氨曲南治疗。临床反应，包括病灶停止扩大及第3日退烧，作为主要分析终点。研究结果显示，本品疗效与对照药品相当。Teflaro最常报道的副作用包括腹泻、恶心和皮疹。Teflaro不应用于对头孢类抗生素敏感的患者。CABP是一种肺部发生的细菌感染，感染人群暴露于正常环境而非医院的细菌中。ABSSSI是一种皮肤和皮肤结构的细菌感染，需要抗生素治疗，并可能需要手术治疗。

米诺膦酸（Minodronate） 【化 学 名】1-羟基-2-[咪唑并(1,2-a)吡啶-3-基]亚乙基)双膦酸一水合物 【剂型规格】片剂：1mg／片 ； 【用法用量】成年人口服每次1mg/片 每日一次，口服30分钟后才能服用食物，且忌禁与其他药物同时服用。 【注册分类】3.1类 【上市情况】米诺膦酸由日本山之内制药公司研制，2002年将日本开发上市，并将市场开发授权予日本小野制药公司。2009年1月Astellas和小野公司原研的米诺膦酸片剂（商品名Bonoteo／Recalbon），首次在日本获批准，是用于治疗骨质疏松的第3代氮杂芳基双膦酸盐衍生物。米诺膦酸可强烈抑制破骨细胞及破骨细胞吸收功能，减少骨细胞的转换，且本品制剂稳定性较好。与其他双膦酸盐类抗骨质疏松症药物相比，米诺膦酸片有以下几点竞争优势：1、抗骨质疏松效果显著，其活性和生物利用度均优于其它二磷酸盐。2、能拮抗骨髓瘤和肿瘤引起的骨质溶解。 【知识产权】化合物专利已过期，我公司申报所用合成路线不同于CN101531681中路线，不侵权。晶型专利：上市晶型，不侵权。 【转让标的】原料药工艺、临床批件。 【用 途】骨质疏松症 【研究进度】 a、合成：百克级/批，单一杂质小于0.1。 b、进行了质量研究工作，基本完成。 c、制剂：工艺中试规模。